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公开(公告)号:CN120025315A
公开(公告)日:2025-05-23
申请号:CN202510495107.6
申请日:2025-04-21
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 宜昌市中心人民医院(三峡大学第一临床医学院、三峡大学附属中心人民医院)
IPC: C07D401/14 , C07D401/12 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P13/00 , A61P27/06 , A61P1/18 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了一种苯并六元杂环酰胺类化合物、药物组合物及其应用,具体提供了一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明化合物对M4受体具有优异的正向变构调节活性,具有更好的药效学/药代动力学性能,可用于治疗由M4受体介导的疾病和障碍。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113563272B
公开(公告)日:2023-03-10
申请号:CN202110910293.7
申请日:2021-08-09
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/91 , C07D471/04 , C07D235/18
Abstract: 本发明涉及2‑苯基喹唑啉酮类化合物的制备方法,具体结构如II所示。该方法以2‑(苄基氨基)苯甲酰胺类化合物(I)为该实验模型反应的原料,加入单质碘催化剂及溶剂在反应试剂中,得到目标产物(II);本发明的创新点在于首次以易得的2‑(苄基氨基)苯甲酰胺为原料,在温和的条件下使用无金属催化剂,以较高的产率得到2‑苯基喹唑啉酮类化合物,具有步骤经济性、原子经济性等绿色合成的优点。
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公开(公告)号:CN108101740B
公开(公告)日:2022-02-01
申请号:CN201711270001.8
申请日:2017-12-05
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C29/143 , C07C33/22 , C07C33/20 , C07C33/46 , C07C33/18 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C201/12 , C07C205/19 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及一种芳香炔烃一锅法直接转化成手性醇的方法,该方法以廉价易得的炔烃I为原料,采用“两步一锅法”策略直接合成手性醇II,具体包括步骤1):以含氟的醇和水为溶剂,在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的络合物为催化剂,以甲酸钠水溶液或者甲酸‑三乙胺的混合物为氢源,通过不对称转移氢化反应得到产物II。该方法操作简便,反应条件温和、底物适用范围广、对映选择性高。具体反应通式如下:
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公开(公告)号:CN107473941B
公开(公告)日:2020-05-26
申请号:CN201710842261.1
申请日:2017-09-18
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C33/38 , C07C29/143 , C07C29/145 , C07C29/76 , C07F17/02 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07C41/36 , C07C205/26 , C07C201/12 , C07C201/16
Abstract: 本发明涉及一种环丙基取代的烯丙醇及其不对称合成方法。该方法以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂,通过不对称转移氢化反应制备光学活性环丙基取代的烯丙醇。该方法反应条件温和,操作简便,原料易得、底物适用范围广、对映选择性高,在合成银屑病治疗药物卡泊三醇方面具有重要的应用前景。
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公开(公告)号:CN110818587A
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201911113780.X
申请日:2019-11-14
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07C245/24 , C07C221/00 , C07C225/20
Abstract: 本发明公开了一种合成氯胺酮的中间体化合物II,其化学结构式为:化合物II由化合物 在醋酸碘苯和叠氮三甲基硅烷作用下,一步反应直接合成。化合物II经过两步合成氯胺酮:1)叠氮还原为氨基;2)氨甲基化反应。与现有技术相比,本发明的产品的HPLC纯度可达97%以上。同时,本发明方法制备的氯胺酮,工业化程度高,产品的质量相对于现有技术也有很大的提高,不存在中间体杂质;工艺路线操作简单,成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号:CN110563641A
公开(公告)日:2019-12-13
申请号:CN201910936035.9
申请日:2019-09-29
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D213/50
Abstract: 本发明涉及一种邻位卤代苯基吡啶甲酮类化合物及其制备方法。以二溴海因或二氯海因为卤代试剂,通过钯催化的选择性碳氢卤代反应,实现了二芳基甲酮化合物的邻位卤代,得到邻位卤代二芳基甲酮类化合物。本发明所使用的二溴海因和二氯海因与其它卤代试剂相比具有价廉、活性卤含量高、贮存稳定性好、使用经济等优点。本发明所提供的卤代二芳基甲酮化合物的选择性合成方法,成本低、对环境伤害较小,适合工业化生产,为乙型肝炎治疗药物洛那法尼的合成提供了新的方法。
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公开(公告)号:CN106699649B
公开(公告)日:2019-10-08
申请号:CN201611162261.9
申请日:2016-12-15
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D213/643 , C07C255/54 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了2‑(六元芳氧基苯氧基)烷酸衍生物及在作为除草剂上的应用,其化学结构式如式I所示:式中,R1、R2、R3、R4、R5、R6为氢或C1~C3烷基或C1~C3卤代烷基中的任意一种;X为氮或碳;Y为氮或氧;X1、X2为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基中的任意一种。本发明还涉及含有上述化合物的组合物及2‑(六元芳氧基苯氧基)烷酸衍生物在农用除草剂方面的应用,有的化合物具有很高的除草活性,在5克/亩用量下可以获得很好的防治效果。
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公开(公告)号:CN108101740A
公开(公告)日:2018-06-01
申请号:CN201711270001.8
申请日:2017-12-05
Applicant: 三峡大学
IPC: C07C29/143 , C07C33/22 , C07C33/20 , C07C33/46 , C07C33/18 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C201/12 , C07C205/19 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及一种芳香炔烃一锅法直接转化成手性醇的方法,该方法以廉价易得的炔烃I为原料,采用“两步一锅法”策略直接合成手性醇II,具体包括步骤1):以含氟的醇和水为溶剂,在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的络合物为催化剂,以甲酸钠水溶液或者甲酸‑三乙胺的混合物为氢源,通过不对称转移氢化反应得到产物II。该方法操作简便,反应条件温和、底物适用范围广、对映选择性高。具体反应通式如下:
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公开(公告)号:CN106632097A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201611161470.1
申请日:2016-12-15
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D241/44 , C07D263/58 , A01N43/60 , A01N43/76 , A01P13/00
CPC classification number: C07D241/44 , A01N43/60 , A01N43/76 , C07D263/58
Abstract: 本发明公开了稠杂氧基苯氧基羧酸衍生物及其除草活性,其化学结构式如式I所示:式中,R1、R2、R3、R4、R5、R6为氢或C1~C3烷基或C1~C3卤代烷基中的任意一种;X为‑N=CH‑或氧;Y为氮或氧;X1为氢或氟或氯或溴或碘或三氟甲基或氰基或硝基中的任意一种。本发明还涉及含有上述化合物的组合物及稠杂氧基苯氧基羧酸衍生物在农用除草剂方面的应用,有的化合物具有很高的除草活性,在5克/亩用量下可以获得很好的防治效果。
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公开(公告)号:CN104829543A
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201510112912.2
申请日:2015-03-13
Applicant: 三峡大学
IPC: C07D239/90 , C07D239/91
CPC classification number: C07D239/90 , C07D239/91
Abstract: 本发明公开了一种2-(4-氧代烷基)喹唑啉酮类化合物及其合成方法。该方法以2-氨基苯甲酰胺衍生物和1,3-环己二酮类化合物为原料,以布朗斯特酸为催化剂,以水和可生物降解的乳酸乙酯为混合溶剂,在适当的温度和时间下反应下即可得2-(4-氧代烷基)喹唑啉酮类化合物。本发明所提供的2-(4-氧代烷基)喹唑啉酮类化合物的合成方法,反应条件温和,成本低、环境友好、产率高,适合工业化生产。
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