一种喹唑啉酮类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN104744379A

    公开(公告)日:2015-07-01

    申请号:CN201510111468.2

    申请日:2015-03-13

    Applicant: 三峡大学

    CPC classification number: C07D239/90 C07D239/91

    Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮类化合物的合成方法。该方法以2-氨基苯甲酰胺衍生物和1,3-二酮化合物为原料,以布朗斯特酸或路易斯酸为催化剂,以水和可生物降解的乳酸乙酯、聚乙二醇为混合溶剂,在适当的温度和时间下反应下即可得喹唑啉酮类化合物。本发明所提供的喹唑啉酮类化合物的合成方法,反应条件温和,成本低、环境友好、产率高,适合工业化生产。

    一种多取代手性(1-羟乙基)苯及其不对称合成方法

    公开(公告)号:CN108046995A

    公开(公告)日:2018-05-18

    申请号:CN201711271014.7

    申请日:2017-12-05

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及一种多取代手性(1‑羟乙基)苯,具体结构如II所示,同时本发明公开了该化合物一种“两步一锅法”的合成方法。该方法以廉价易得的多乙炔基取代的苯(I)为原料,经过步骤1):以含氟的醇和水为溶剂,在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,并加入碱,充入氢气,不对称氢化反应得到产物II,或者直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,甲酸钠或甲酸与三乙胺的混合物为氢源,经不对称转移氢化反应得到产物II。该方法操作简便,原料易得、对映选择性和非对映选择性都很高。

    一种多取代手性(1-羟乙基)苯及其不对称合成方法

    公开(公告)号:CN108046995B

    公开(公告)日:2021-06-29

    申请号:CN201711271014.7

    申请日:2017-12-05

    Applicant: 三峡大学

    Abstract: 本发明涉及一种多取代手性(1‑羟乙基)苯,具体结构如II所示,同时本发明公开了该化合物一种“两步一锅法”的合成方法。该方法以廉价易得的多乙炔基取代的苯(I)为原料,经过步骤1):以含氟的醇和水为溶剂,在三氟甲烷磺酸催化下发生水合反应生成中间体酮;步骤2):直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,并加入碱,充入氢气,不对称氢化反应得到产物II,或者直接在反应体系中加入单磺酰手性二胺与金属钌或铑或铱的配合物为催化剂,甲酸钠或甲酸与三乙胺的混合物为氢源,经不对称转移氢化反应得到产物II。该方法操作简便,原料易得、对映选择性和非对映选择性都很高。

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