公开(公告)号：CN114478241A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202111682859.1

申请日：2021-12-31

申请人： 山东京博生物科技有限公司

发明人： 刘庆莲 ,  张春江 ,  于连友 ,  王光金 ,  赵伟 ,  李冰洁

IPC分类号： C07C67/18 ,  C07C69/738 ,  C07C257/06

摘要： 本发明属于化学合成的技术领域，具体涉及一种芳甲酰基甲酸酯的制备方法，该制备方法的步骤如下：在酸性气体条件下，芳基酰氰的甲苯溶液和醇反应得到芳甲酰基亚胺盐酸酯，反应发生在喷射反应器中，再经低温水解得到芳甲酰基甲酸酯料液，经过负压脱溶，后获得芳甲酰基甲酸酯；酸性气体为氯化氢气体，喷射反应器内反应温度50‑100℃，喷射反应器压力0.02‑0.05MPa。该制备方法可以可有效控制芳基甲酸酯杂质，还可大大降低了对设备的腐蚀性，提升环保效益，并利用喷射反应器，提升气液混合效率，大大缩短反应时间，实现连续化反应，具有良好的稳定性。

公开(公告)号：CN112552171B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202011566887.2

申请日：2020-12-25

申请人： 苏州大学

发明人： 万小兵 ,  郑永高 ,  陶苏艳 ,  李星星 ,  成雄略

IPC分类号： C07C67/08 ,  C07C69/734 ,  C07D209/88 ,  C07C69/612 ,  C07C69/738 ,  C07D209/28 ,  C07C69/65 ,  C07C69/712 ,  C07D231/56 ,  C07C231/12 ,  C07C233/63 ,  C07C69/24 ,  C07C227/16 ,  C07C229/42 ,  C07D313/12 ,  C07D209/48 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C233/83 ,  C07C69/732 ,  C07C233/54 ,  C07D211/62 ,  C07D261/20 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56 ,  C07C69/616 ,  B01J31/02

摘要： 本发明涉及一种羧酸酯化合物的制备方法：在亚硝酸酯的催化下，羧酸与甲醇在空气下反应，得到酯化合物。本发明的制备方法具有原料来源丰富、催化剂廉价易得、反应条件温和且操作简便等优点，可高收率的修饰一系列脂肪羧酸，特别要说明的是，传统的酯化方法一般不适合药物分子的酯化。利用本方法，可以对一系列已知药物分子进行修饰，从而为发现新的药物分子提供捷径。

公开(公告)号：CN114276243A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202111513343.4

申请日：2021-12-13

申请人： 浙江九洲药业股份有限公司

发明人： 梅义将 ,  李洁平 ,  李永刚 ,  于帅 ,  胡剀 ,  王长发 ,  汪路峰

IPC分类号： C07C67/32 ,  C07C69/738 ,  C07C253/30 ,  C07C255/40

摘要： 本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种洛索洛芬及其类似物的合成方法，反应式如下：，化合物Ⅰ在催化剂催化下进行反应，生成化合物Ⅱ。本发明避免了大量酸溶液的使用，而且可以在无溶剂条件下进行，更绿化和环保。所使用的催化剂可以实现回收套用，催化剂回收率达到98%，极大的减少了三废排放和环境污染。

公开(公告)号：CN110437069B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN201910775355.0

申请日：2019-08-21

申请人： 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司

发明人： 洪浩 ,  卢江平 ,  包登辉 ,  刘超杰 ,  蔡学东 ,  贾晓童

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/738 ,  C07C69/63 ,  C07C67/333

摘要： 本发明公开了一种2‑氟丙二酸二酯类化合物的连续合成方法。该连续合成方法包括以下步骤：以为原料，在连续反应设备中进行连续脱羰反应，得到2‑氟丙二酸二酯类化合物其中，R和R’分别代表直链或支链烷基、取代或非取代芳基、取代或非取代杂环或环状烷基，R和R’相同或不同。本发明采用连续反应设备，实现2‑氟‑3‑氧代丁二酸二酯的高温羰基消去反应。相比于传统釜式反应，由于单位时间内参与反应的物料量大大减少，高温危险区域减小，安全风险得到极大地降低。

公开(公告)号：CN114014759A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111340808.0

申请日：2021-11-12

申请人： 中国科学院兰州化学物理研究所

发明人： 杨军丽 ,  孟宪华 ,  桑春艳

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07C67/48 ,  C07C67/56 ,  C07C67/58 ,  A61P35/00 ,  A61P1/18 ,  A61K31/215

摘要： 本发明提供了一类从夏至草中提取分离出的具有抑制胰腺癌细胞系增殖作用的三萜化合物。药理学实验显示，该三萜化合物对胰腺癌细胞系增殖具有显著地抑制作用，可以作为活性成分用于制备防治胰腺癌的药物病。所述三萜化合物的结构式如下：

公开(公告)号：CN112403525B

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202011404261.1

申请日：2020-12-03

申请人： 大连理工大学

发明人： 张铁欣 ,  冯智 ,  段春迎 ,  李莫尘 ,  刘壬海

IPC分类号： B01J31/22 ,  C07C67/347 ,  C07C253/30 ,  C07D471/06 ,  C07C255/57 ,  C07C69/65 ,  C07C69/78 ,  C07C69/738 ,  C07B37/02

摘要： 本发明属于光催化材料技术领域，一种具有配体分子內异面结构的金属有机框架催化剂的制备方法及其应用，其中制备方法：是以带有二甲基吡唑配位基团的萘二亚酰胺的配体H2NDI与金属铜盐中的Cu1+作为节点，通过溶剂热法制得具有配体分子內异面结构的金属有机框架催化剂，其合成路线如下：H2NDI+Cu1+→Cu‑NDI，本发明制备的具有配体分子內异面结构的金属有机框架催化剂Cu‑NDI，得益于受控的自金属中心至配体的电子转移过程，实现了对缺电子烯烃的溴化苯基化双官能化反应，而均相催化剂在此反应中则没有展现出反应性。

公开(公告)号：CN113429286A

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN202110892930.2

申请日：2021-08-04

申请人： 西北师范大学

发明人： 傅颖 ,  张玉霞

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/78 ,  C07C69/734 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C69/738 ,  C07C69/65 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C255/37 ,  C07C45/68 ,  C07C47/277

摘要： 本发明提供了一种利用芳基重氮盐合成多取代联芳烃衍生物的方法，是以钯盐和降冰片烯或降冰片烯衍生物作为催化剂，三芳基膦作为配体，以碘化物作为活化剂，芳基重氮盐、邻碘芳烃、烯烃在碱性条件下，于有机溶剂中，75~105℃下反应6~12h，得到多取代联芳烃衍生物。本发明在Pd/NBE协同催化下，利用邻碘芳烃与芳基重氮盐和烯烃发生偶联反应得到多取代联芳烃衍生物，具有合成操作简便，原料成本低廉，反应条件温和且绿色环保等优点。

公开(公告)号：CN111087305B

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN201911278339.7

申请日：2019-12-13

申请人： 南京工业大学

发明人： 冯超 ,  唐海军

IPC分类号： C07C67/313 ,  C07C69/76 ,  C07D309/04 ,  C07C67/307 ,  C07C69/65 ,  C07C69/738 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56

摘要： 本发明公开了一种β‑氟烷基肉桂酸酯类化合物及其制备方法。本发明通过在惰性气体氛围下，将联烯酯、重氮盐、三乙胺三氢氟酸盐、Ph3PAuCl依次加入到混合溶剂中，得到混合物；在惰性气体氛围下，将该混合物置于波长为450nm、强度15W LED的蓝光下照射反应12小时，或置于避光条件下加热到60℃反应12小时，从反应产物中通过柱层析分离出β‑氟烷基肉桂酸酯类化合物。本发明制备方法所需原材料成本低、无玻璃器皿腐蚀性，反应条件温和、绿色环保、操作简便，对联烯酯和芳基重氮盐的官能团兼容范围非常广泛，并且反应效率高，副产物少，分离方便，同时，该方法的最大优势是产物的构型专一，不存在区域选择性问题，该方法可以放大反应规模，实现克级制备。

公开(公告)号：CN113149835A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202110506308.3

申请日：2021-05-10

申请人： 广西师范大学

发明人： 李怀峰 ,  黄少玲

IPC分类号： C07C67/313 ,  C07C69/738 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07B41/06

摘要： 本发明涉及酮酯类化合物研究领域，具体涉及一种碘介导α‑重氮酯氧化快速生成α‑酮酯的制备方法，在有机溶剂中，采用α‑重氮酯和碘单质为原料，在室温下搅拌半小时左右，即可制得α‑酮酯化合物。本发明无需使用过渡金属作为催化剂，也无需使用强氧化剂，仅在室温条件下，用低毒、便宜的碘单质作为氧化剂，α‑重氮酸酯高效氧化生成α‑酮酯。反应时间短(约0.5小时)，普适性强，无论是有供电子基团还是吸电子基团的α‑重氮酸酯都能拿到中等至优秀的产率(80％～99％)，代表了一种更绿色的替代途径，为高效制备α‑酮酯提供了新的普适合成路线。

公开(公告)号：CN113149826A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202110378497.0

申请日：2021-04-08

申请人： 台州市源众药业有限公司 ,  台州学院

发明人： 郑人华 ,  郭海昌 ,  龚华银 ,  郑顺 ,  罗恒强

IPC分类号： C07C51/09 ,  C07C59/86 ,  C07C67/343 ,  C07C67/313 ,  C07C69/738 ,  C07C67/08 ,  C07C69/65

摘要： 本发明属于化学领域，具体涉及制备苯丙酸类非甾体抗炎药培比洛芬的制备新工艺。本发明以来源易得的2‑(4‑溴甲基苯基)丙酸为起始原料，经酯化、醛基化、缩合和水解反应等四步骤制得。该法具有操作简单，反应选择性高，副产物少，产品质量高的特点。