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公开(公告)号：CN112521278B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202011566880.0
申请日：2020-12-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C67/08 , C07C69/734 , C07D209/28 , C07D231/56 , C07C231/12 , C07C233/63 , C07D313/12 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种制备羧酸酯化合物的方法，在亚硝酸酯的催化下，羧酸与醇在空气中反应，得到酯化合物；醇为乙醇、丙醇或三氟乙醇。本发明具有反应条件温和；原料来源丰富；反应底物普适性广；操作简便等优点，可对一系列具有药物属性的羧酸以及生物活性的氨基酸等脂肪羧酸进行修饰。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112552171A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011566887.2
申请日：2020-12-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C67/08 , C07C69/734 , C07D209/88 , C07C69/612 , C07C69/738 , C07D209/28 , C07C69/65 , C07C69/712 , C07D231/56 , C07C231/12 , C07C233/63 , C07C69/24 , C07C227/16 , C07C229/42 , C07D313/12 , C07D209/48 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C233/83 , C07C69/732 , C07C233/54 , C07D211/62 , C07D261/20 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C69/616 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种羧酸酯化合物的制备方法：在亚硝酸酯的催化下，羧酸与甲醇在空气下反应，得到酯化合物。本发明的制备方法具有原料来源丰富、催化剂廉价易得、反应条件温和且操作简便等优点，可高收率的修饰一系列脂肪羧酸，特别要说明的是，传统的酯化方法一般不适合药物分子的酯化。利用本方法，可以对一系列已知药物分子进行修饰，从而为发现新的药物分子提供捷径。
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公开(公告)号：CN112521278A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011566880.0
申请日：2020-12-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C67/08 , C07C69/734 , C07D209/28 , C07D231/56 , C07C231/12 , C07C233/63 , C07D313/12 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种制备羧酸酯化合物的方法，在亚硝酸酯的催化下，羧酸与醇在空气中反应，得到酯化合物；醇为乙醇、丙醇或三氟乙醇。本发明具有反应条件温和；原料来源丰富；反应底物普适性广；操作简便等优点，可对一系列具有药物属性的羧酸以及生物活性的氨基酸等脂肪羧酸进行修饰。
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公开(公告)号：CN113149924B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202110333839.7
申请日：2021-03-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/04 , C07D413/04 , C07D417/06 , C07J1/00 , C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种异噁唑啉的简单制备方法：以醛、对甲苯磺酰肼、烯烃、亚硝酸叔丁酯为底物，氯化铜为催化剂，四甲基乙二胺（TMEDA）为碱，一锅两步法高效地合成了一系列异恶唑啉化合物。具有如下优点：催化剂廉价、反应经济、底物普适性更广、原料易得、后期官能团化更便利，反应条件温和，克级规模反应良好，尤其是，本发明可在无催化剂存在下，中等收率获得产物，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN112552171B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202011566887.2
申请日：2020-12-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C67/08 , C07C69/734 , C07D209/88 , C07C69/612 , C07C69/738 , C07D209/28 , C07C69/65 , C07C69/712 , C07D231/56 , C07C231/12 , C07C233/63 , C07C69/24 , C07C227/16 , C07C229/42 , C07D313/12 , C07D209/48 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C233/83 , C07C69/732 , C07C233/54 , C07D211/62 , C07D261/20 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C69/616 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种羧酸酯化合物的制备方法：在亚硝酸酯的催化下，羧酸与甲醇在空气下反应，得到酯化合物。本发明的制备方法具有原料来源丰富、催化剂廉价易得、反应条件温和且操作简便等优点，可高收率的修饰一系列脂肪羧酸，特别要说明的是，传统的酯化方法一般不适合药物分子的酯化。利用本方法，可以对一系列已知药物分子进行修饰，从而为发现新的药物分子提供捷径。
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公开(公告)号：CN113149924A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110333839.7
申请日：2021-03-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/04 , C07D413/04 , C07D417/06 , C07J1/00 , C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种异噁唑啉的简单制备方法：以醛、对甲苯磺酰肼、烯烃、亚硝酸叔丁酯为底物，氯化铜为催化剂，四甲基乙二胺（TMEDA）为碱，一锅两步法高效地合成了一系列异恶唑啉化合物。具有如下优点：催化剂廉价、反应经济、底物普适性更广、原料易得、后期官能团化更便利，反应条件温和，克级规模反应良好，尤其是，本发明可在无催化剂存在下，中等收率获得产物，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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