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公开(公告)号:CN1408714A
公开(公告)日:2003-04-09
申请号:CN01142149.5
申请日:2001-09-14
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P25/30
CPC classification number: C07D489/12
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的东罂粟碱衍生物或其非毒性的药学上可接受的盐,式中,R1是氢原子或甲基,R2是甲基,环丙甲基、环丁甲基或烯丙基,R3为噻吩乙基3~6碳的环烷基甲基。这些化合物可用于制备镇痛药或阿片类成瘾的戒毒药。
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公开(公告)号:CN106187971A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:CN201510230864.7
申请日:2015-05-08
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供式I所示的具有选择性黄嘌呤氧化酶抑制作用的新的芹菜素类衍生物,或其药学上可接受的盐类:其中,R为H,或C1-C5的直链或支链烷基;n为1-10的整数。
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公开(公告)号:CN104292290A
公开(公告)日:2015-01-21
申请号:CN201310296110.2
申请日:2013-07-16
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07J43/00 , C07J17/00 , A61K47/48 , A61K31/7056 , A61K31/7068 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07J43/003 , C07J41/0055 , C07J43/00
Abstract: 本发明涉及具有抗肝炎病毒作用或抗肿瘤作用的式I代表的以氨基酸为连接子的胆汁酸-药物偶合物及其非毒性药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物:结构式I中,R1代表H、甲基、异丙基、异丁基或苄基;当R1非为H时,与R1相连的碳原子的构型为D-或L-型;R2代表H或OH;R3代表-OR4,-NHCH2COOR4或-NHCH2CH2SO3H;R4代表H或C1-C5的烷基;N为0或1-6的整数;D-为具有活性羟基药物的残基,即D-OH为具有活性羟基的药物分子。
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公开(公告)号:CN102040517B
公开(公告)日:2015-01-07
申请号:CN200910207019.2
申请日:2009-10-23
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07C69/712 , C07C59/68 , C07C59/70 , A61K31/216 , A61K31/192 , A61P9/00 , A61P3/06 , A61P39/06 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/08
Abstract: 本发明涉及白藜芦醇衍生物及其医药用途。具体公开了式I化合物或其药学可接受的盐、酯、溶剂合物和立体异构体,其中R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、C1-C3烷基、或以下式i取代基:并且R1、R2和R3中的至少一个为式i取代基;R选自氢原子、取代或未取代的C1-C5烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、苄基、或苯基,R4和R5各自独立地选自氢原子、取代或未取代的C1-C5烷基、或者取代或未取代的C3-C6环烷基,n为1-5的整数。本发明还公开了包含式I化合物的药物组合物,以及式I化合物在制备用于治疗和/或预防心脑血管疾病的药物中的用途。本发明式I化合物可以有效地用于治疗和/或预防心脑血管疾病例如高脂血症。
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公开(公告)号:CN102286026B
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201010296465.8
申请日:2010-09-29
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及无环核苷酸类似物的盐及其晶型和药物组合物。特别地,本发明涉及以下式I所示化合物:或者其结晶型、多晶型、水合物或溶剂合物。本发明还涉及式I所示化合物的结晶型,所述化合物和结晶型的制备方法,包含它们的药物组合物,以及所述化合物、结晶型和药物组合物在制备用于治疗和/或预防与病毒感染相关的疾病的药物中的用途。本发明化合物或结晶型是适合工业制造和/或具有良好稳定性的、具有抗病毒活性的化合物。
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公开(公告)号:CN102188716B
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:CN201010123179.1
申请日:2010-03-09
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: A61K47/48 , A61K47/34 , A61K31/475 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及以氨基酸或寡肽为连接子的大分子-长春碱偶合物。具体地,本发明涉及式I所示的偶合物或其药学可接受的盐:其为生物兼容性大分子通过氨基酸或寡肽与长春碱类药物形成的偶合物,其中各符号如说明书所述。本发明还涉及所述偶合物或其药学可接受的盐的方法、包含它们的药物组合物、它们用于治疗和/或预防增殖性疾病、肿瘤性疾病或癌性疾病的药物中的用途。本发明发现利用长春碱类药物C-4的羟基或C-4位去乙酰化衍生物的C-4的羟基作为交联基团,通过氨基酸或寡肽与大分子偶联,可以获得具有新颖特征的长春碱类药物的有效偶合物。
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公开(公告)号:CN103360408A
公开(公告)日:2013-10-23
申请号:CN201210103981.3
申请日:2012-04-11
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D495/04 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/4365 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及新的噻吩并吡啶类化合物或其药学上可接受的盐,含有这些化合物作为活性成分的药物组合物,以及所述噻吩并吡啶类化合物或其药学上可接受的盐用于制备抗血小板药物的应用。,其中,Het为三甲基吡嗪基、吡嗪基、吡啶基、噻吩基、吲哚基;R1为H或环丙甲酮基;R2为H或乙酰氧基。
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公开(公告)号:CN102190619B
公开(公告)日:2013-07-31
申请号:CN201010126132.0
申请日:2010-03-12
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D221/22 , C07C69/732 , C07C67/10
Abstract: 本发明涉及合成左旋去甲基苯环壬酯的新方法。本发明具体涉及制备式I所示的左旋去甲基苯环壬酯或其盐的方法,式I其包括以下步骤:(i)在适宜的溶剂中适宜试剂存在下,使(R)-α-苯基-α-环戊基-α-羟基乙酸甲酯与N-苄基-3-氮杂双环-[3.3.1]-壬-9-醇进行酯交换,得到(R)-α-环戊基-α-苯基-羟乙酸-9-[N-(苄基)-3-氮杂双环(3.3.1)壬]酯;(ii)在适宜的溶剂中适宜催化剂存在下,使(R)-α-环戊基-α-苯基-羟乙酸-9-[N-(苄基)-3-氮杂双环(3.3.1)壬]酯进行催化氢化以脱除苄基,得到式I化合物;和任选的(iii)在酸存在下使式I化合物形成盐,得到式I化合物的盐。本发明还涉及上述方法所用关键中间体的制备方法。本发明方法具有本发明所述的优良特征。
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公开(公告)号:CN102850318A
公开(公告)日:2013-01-02
申请号:CN201110183408.3
申请日:2011-07-01
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明提供由结构式I所示的胺类化合物:式I中,R1代表在苯环不同位置取代的H,CH3,OCH3,F,Cl,Br;R2和R3分别代表H或C原子数为1-3的烷基,R2和R3相同或不同。
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公开(公告)号:CN102462680A
公开(公告)日:2012-05-23
申请号:CN201010531853.X
申请日:2010-11-04
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: A61K31/485 , A61K9/16 , A61K47/34 , A61P25/36
Abstract: 本发明涉及噻吩诺啡的长效缓释微球及其组合物和制备方法。具体地,本发明涉及一种噻吩诺啡的长效缓释微球,其包含占微球重量的0.2%~50%(w/w)的噻吩诺啡或其盐和占微球重量的50%~99.8%(w/w)的可生物降解的药用高分子辅料。本发明还涉及包含所述长效缓释微球的组合物,所述长效缓释微球的制备方法,以及所述长效缓释微球在制备用于戒毒的药物中的用途。本发明长效缓释微球具有良好的体内体外释放行为。
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