吡嗪衍生物及其医药用途

    公开(公告)号:CN103833812A

    公开(公告)日:2014-06-04

    申请号:CN201210479584.6

    申请日:2012-11-23

    Abstract: 本发明涉及具有抗RNA病毒作用的式I代表的吡嗪衍生物或其非毒性药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物,其中,X代表H或卤原子;R1、R2为OR3或NHCH(R4)COOR5;R1、R2相同或不同;R3代表CH(R6)OC(O)R5、CH(R6)OC(O)OR5、芳香基或取代芳香基;R4代表H、-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-CH2OH,-CH(OH)CH3、-CH2SH、-CH2CH2SCH3、-CH2COOH、-CH2CONH2、-CH2CH2COOH、-CH2CH2CONH2、-(CH2)3NHC(NH)NH2、或-(CH2)4NH2;当R4非为H时,与R4相连的碳原子的绝对构型为R或S,或RS;R5代表C1-C8的烷基、环烷基、或芳香基;R6代表H或C1-C5的烷基;当R6非为H时,与R4相连的碳原子的绝对构型为R或S,或RS。

    无环核苷膦酸酯衍生物及其医药用途

    公开(公告)号:CN102093422A

    公开(公告)日:2011-06-15

    申请号:CN200910252161.9

    申请日:2009-12-10

    CPC classification number: C07F9/65616

    Abstract: 本发明涉及无环核苷膦酸酯衍生物及其医药用途。具体地,本发明涉及具有强效抗病毒例如乙肝病毒活性和较低细胞毒性的式I所示的无环核苷膦酸酯衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、水合物或溶剂合物:其中,R1选自H或甲基;各R2各自独立地选自-R3或-OR3;各R3各自独立地选自C1-C8烷基、C3-C8环烷基。本发明还涉及式I化合物的制备方法,包含它们的药物组合物以及它们的医药用途。本发明的无环核苷膦酸酯衍生物可以有效地抗病毒例如乙肝病毒活性并且具有良好的体内行为特征。

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