公开(公告)号：CN102093422A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200910252161.9

申请日：2009-12-10

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 仲伯华 ,  何新华 ,  王勇广 ,  刘河

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20

CPC classification number: C07F9/65616

Abstract: 本发明涉及无环核苷膦酸酯衍生物及其医药用途。具体地，本发明涉及具有强效抗病毒例如乙肝病毒活性和较低细胞毒性的式I所示的无环核苷膦酸酯衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、水合物或溶剂合物：其中，R1选自H或甲基；各R2各自独立地选自-R3或-OR3；各R3各自独立地选自C1-C8烷基、C3-C8环烷基。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们的医药用途。本发明的无环核苷膦酸酯衍生物可以有效地抗病毒例如乙肝病毒活性并且具有良好的体内行为特征。

公开(公告)号：CN102093422B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN200910252161.9

申请日：2009-12-10

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 仲伯华 ,  何新华 ,  王勇广 ,  刘河

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20

CPC classification number: C07F9/65616

Abstract: 本发明涉及无环核苷膦酸酯衍生物及其医药用途。具体地，本发明涉及具有强效抗病毒例如乙肝病毒活性和较低细胞毒性的式I所示的无环核苷膦酸酯衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、水合物或溶剂合物：其中，R1选自H或甲基；各R2各自独立地选自-R3或-OR3；各R3各自独立地选自C1-C8烷基、C3-C8环烷基。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们的医药用途。本发明的无环核苷膦酸酯衍生物可以有效地抗病毒例如乙肝病毒活性并且具有良好的体内行为特征。