公开(公告)号：CN104774236A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410012629.8

申请日：2014-01-13

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 仲伯华 ,  祝传宝 ,  姚宜山 ,  史卫国 ,  樊士勇 ,  贾红新 ,  付仁芳

IPC: C07J41/00 ,  A61K31/575 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07J41/0055

Abstract: 本发明涉及式I所示的新的具有降脂活性的脂肪酸胆汁酸偶合物及其非毒性的药学上可接受的盐以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物及其在制备降脂药物中的用途。在结构式I中，胆汁酸3-OH通过氨基甲酸酯与赖氨酸的α氨基偶联，然后再将脂肪酸的羧基与赖氨酸的ε氨基成酰胺键；这样保留了胆汁酸24-COOH作为胆汁酸特异性识别基团。在结构式I中R1代表或R2代表或n为8-22的整数。

公开(公告)号：CN104292290A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201310296110.2

申请日：2013-07-16

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 仲伯华 ,  靳雪源 ,  祝传宝 ,  姚宜山 ,  樊士勇 ,  史卫国 ,  贾红新

IPC: C07J43/00 ,  C07J17/00 ,  A61K47/48 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07J43/003 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/00

Abstract: 本发明涉及具有抗肝炎病毒作用或抗肿瘤作用的式I代表的以氨基酸为连接子的胆汁酸-药物偶合物及其非毒性药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：结构式I中，R1代表H、甲基、异丙基、异丁基或苄基；当R1非为H时，与R1相连的碳原子的构型为D-或L-型；R2代表H或OH；R3代表-OR4，-NHCH2COOR4或-NHCH2CH2SO3H；R4代表H或C1-C5的烷基；N为0或1-6的整数；D-为具有活性羟基药物的残基，即D-OH为具有活性羟基的药物分子。