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公开(公告)号:CN110467549B
公开(公告)日:2021-09-24
申请号:CN201910790542.6
申请日:2019-08-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/03 , C07D333/22 , C07C231/08 , C07C233/76 , C07B41/06
Abstract: 本发明涉及一种N取代2‑氨基甲基‑1,3,5‑三芳基戊烷‑1,5‑二酮的制备方法,(1)将芳基丙炔醇、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合,加热,回流条件下反应;(2)向反应完成的反应体系中加入胺类化合物,回流条件下反应3.5~7小时,得到所述N取代2‑氨基甲基‑1,3,5‑三芳基戊烷‑1,5‑二酮。与现有技术相比,本发明具有方法简单、条件温和、产率较高、100%原子利用率等优点,本发明的合成方法大大的优化了此类化合物的合成方法,为类似结构化合物的合成提供了一种全新的合成路线。
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公开(公告)号:CN108743970B
公开(公告)日:2021-09-24
申请号:CN201810579311.6
申请日:2018-06-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/61 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61K31/337
Abstract: 本发明公开了一种透明质酸修饰的线粒体靶向脂质体及其制备方法。本发明的线粒体靶向脂质体由载药脂质体和外层修饰的透明质酸组成,所述载药脂质体为包载有疏水性药物和地喹氯铵的脂质体,疏水性药物选自阿霉素、紫杉醇、10‑羟基喜树碱、伊利替康或顺铂中任一种。本发明的有益效果在于,透明质酸修饰的脂质体能够有效地靶向受体,增加肿瘤细胞对脂质体的摄取,并且进一步在肿瘤细胞内靶向细胞的线粒体,进而实现破坏线粒体的功能,促进肿瘤细胞的凋亡,抑制肿瘤细胞的生长,实现克服肿瘤细胞多药耐药性的能力。
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公开(公告)号:CN113200901A
公开(公告)日:2021-08-03
申请号:CN202110430136.6
申请日:2021-04-21
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D203/24 , C07D203/02 , C07D409/06 , C07D203/18
Abstract: 本发明公开了一种氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮衍生物及其制备方法,该制备方法以3位芳基取代的丙炔醇、N保护的胺、N‑卤代丁二酰亚胺,经过多步串联反应实现氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮衍生物的一锅法合成。本发明的氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮的产率在70%~90%之间,具有操作简单、条件温和、产率高等优点,为氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮的衍生物提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号:CN110407739A
公开(公告)日:2019-11-05
申请号:CN201910790523.3
申请日:2019-08-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D211/96 , C07D211/70 , C07D409/06
Abstract: 本发明涉及一种(4,6-二芳基-四氢吡啶-3-基)(芳基)甲酮的制备方法,包括以下步骤:(1)将芳基丙炔醇、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合,加热,回流条件下反应;(2)向反应完成的反应体系中加入胺类化合物,回流条件下反应9~17小时,得到所述(4,6-二芳基-四氢吡啶-3-基)(芳基)甲酮。与现有技术相比,本发明具有合成方法具有方法简单、条件温和、产率较高、原子利用率可达100%等优点,这种合成方法极大的优化了合成此类化合物的合成,同时也为类似结构化合物的合成提供了一种全新的合成思路。
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公开(公告)号:CN106916145B
公开(公告)日:2019-06-04
申请号:CN201710129822.3
申请日:2017-03-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/12
Abstract: 本发明属于药物合成领域,具体公开了一种SLx‑2119的合成方法,首先以异丙胺和溴乙酰溴为起始原料制得2‑溴‑N‑异丙基乙酰胺Ⅰ,然后再依次与3‑羟基苯甲酸甲酯发生亲核取代反应、酯水解反应、与2‑氨基苯甲胺酰发生胺化反应、环合反应和氯化反应,最后与5‑氨基吲唑发生亲核取代反应,制得SLx‑2119。本发明避免了价格昂贵的二羟基苯基硼酸酯、Pd(dppf)Cl2和2,4二氢喹唑啉等试剂的使用,降低了成本,同时也避免了重金属钯的使用,无重金属污染,环境友好且原药料无重金属残留,反应路线短,产率高,成本低,利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN109232520A
公开(公告)日:2019-01-18
申请号:CN201811279291.7
申请日:2018-10-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/08 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/18 , C07D333/20 , C07D333/24 , C09K11/06 , H01L51/46 , H01L51/54
Abstract: 本发明公开了一种5,5’-二(苯乙烯基)-3,3’-联二噻吩衍生物、合成方法及其应用。本发明的5,5’-二(苯乙烯基)-3,3’-联二噻吩衍生物通过5,5’-二醛基-3,3’-联二噻吩与芳基苄溴类wittig试剂反应制备得到。本发明合成方法简单、环保,得到的联二噻吩衍生物具有良好的光学性能,可作为有机小分子光电材料,用于有机染料、染料敏化太阳能电池、有机发光二极管、有机场效应晶体管和有机半导体材料领域。
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公开(公告)号:CN109232519A
公开(公告)日:2019-01-18
申请号:CN201811275653.5
申请日:2018-10-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/08 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/18 , C07D333/20 , C07D333/24 , C09K11/06 , H01L51/46 , H01L51/54
Abstract: 本发明公开了一种4,4’-二(苯乙烯基)-3,3’-联二噻吩衍生物、合成方法及其应用,本发明的4,4’-二(苯乙烯基)-3,3’-联二噻吩衍生物通过4,4’-二醛基-3,3’-联二噻吩与芳基苄溴类wittig试剂反应制备得到。本发明合成方法简单、环保,得到的联二噻吩衍生物具有良好的光学性能,可作为有机小分子光电材料,用于敏化太阳能电池、有机发光二极管、离子检测和离子探针、有机场效应晶体管和有机半导体材料领域。
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公开(公告)号:CN109020949A
公开(公告)日:2018-12-18
申请号:CN201811279259.9
申请日:2018-10-30
Applicant: 上海应用技术大学
CPC classification number: C07D333/22 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1014 , C09K2211/1092 , H01L51/0068 , H01L51/42 , H01L51/50
Abstract: 本发明公开了一种[(N‑苯基)‑苯甲亚胺基]联二噻吩衍生物、合成方法及应用。本发明的[(N‑苯基)‑苯甲亚胺基]联二噻吩衍生物通过5,5’‑二[(4‑甲酰基)‑苯基]‑3,3’‑联二噻吩与取代苯胺类试剂反应制备得到。本发明合成方法简单、环保,得到的联二噻吩衍生物具有良好的光学性能,可作为有机小分子光电材料,用于敏化太阳能电池、有机发光二极管、离子检测和离子探针、有机场效应晶体管和有机半导体材料领域。
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公开(公告)号:CN108929337A
公开(公告)日:2018-12-04
申请号:CN201810889693.2
申请日:2018-08-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D513/04
Abstract: 本发明公开了一种4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺的制备方法。该制备方法以N保护的邻-炔丙醇-苯胺衍生物、N-卤代琥珀酰亚胺和硫脲为原料,在酸作用下进行串联的Meyer-Schuster重排反应、卤化反应和环合反应,从而实现4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90%,具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点,为4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号:CN108451908A
公开(公告)日:2018-08-28
申请号:CN201810618189.9
申请日:2018-06-15
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明公开了一种透明质酸修饰的阳离子类脂质体、制备方法及其应用。本发明以非离子表面活性剂、辅助磷脂和阳离子磷脂为主要成膜材料,外层包裹修饰透明质酸;其中,非离子表面活性剂为吐温80或司盘80,辅助磷脂为角鲨烯或胆固醇。本发明的有益效果在于:本发明获得透明质酸修饰的阳离子类脂质体基因转染效率高,可以特异性靶向到眼部视网膜层,作为眼部基因递送载体。
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