一种透明质酸修饰的线粒体靶向脂质体及其制备方法

    公开(公告)号:CN108743970B

    公开(公告)日:2021-09-24

    申请号:CN201810579311.6

    申请日:2018-06-07

    Abstract: 本发明公开了一种透明质酸修饰的线粒体靶向脂质体及其制备方法。本发明的线粒体靶向脂质体由载药脂质体和外层修饰的透明质酸组成,所述载药脂质体为包载有疏水性药物和地喹氯铵的脂质体,疏水性药物选自阿霉素、紫杉醇、10‑羟基喜树碱、伊利替康或顺铂中任一种。本发明的有益效果在于,透明质酸修饰的脂质体能够有效地靶向受体,增加肿瘤细胞对脂质体的摄取,并且进一步在肿瘤细胞内靶向细胞的线粒体,进而实现破坏线粒体的功能,促进肿瘤细胞的凋亡,抑制肿瘤细胞的生长,实现克服肿瘤细胞多药耐药性的能力。

    一种(4,6-二芳基-四氢吡啶-3-基)(芳基)甲酮的制备方法

    公开(公告)号:CN110407739A

    公开(公告)日:2019-11-05

    申请号:CN201910790523.3

    申请日:2019-08-26

    Abstract: 本发明涉及一种(4,6-二芳基-四氢吡啶-3-基)(芳基)甲酮的制备方法,包括以下步骤:(1)将芳基丙炔醇、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合,加热,回流条件下反应;(2)向反应完成的反应体系中加入胺类化合物,回流条件下反应9~17小时,得到所述(4,6-二芳基-四氢吡啶-3-基)(芳基)甲酮。与现有技术相比,本发明具有合成方法具有方法简单、条件温和、产率较高、原子利用率可达100%等优点,这种合成方法极大的优化了合成此类化合物的合成,同时也为类似结构化合物的合成提供了一种全新的合成思路。

    SLx-2119的合成方法
    45.
    发明授权

    公开(公告)号:CN106916145B

    公开(公告)日:2019-06-04

    申请号:CN201710129822.3

    申请日:2017-03-06

    Abstract: 本发明属于药物合成领域,具体公开了一种SLx‑2119的合成方法,首先以异丙胺和溴乙酰溴为起始原料制得2‑溴‑N‑异丙基乙酰胺Ⅰ,然后再依次与3‑羟基苯甲酸甲酯发生亲核取代反应、酯水解反应、与2‑氨基苯甲胺酰发生胺化反应、环合反应和氯化反应,最后与5‑氨基吲唑发生亲核取代反应,制得SLx‑2119。本发明避免了价格昂贵的二羟基苯基硼酸酯、Pd(dppf)Cl2和2,4二氢喹唑啉等试剂的使用,降低了成本,同时也避免了重金属钯的使用,无重金属污染,环境友好且原药料无重金属残留,反应路线短,产率高,成本低,利于工业化生产。

    一种4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺的制备方法

    公开(公告)号:CN108929337A

    公开(公告)日:2018-12-04

    申请号:CN201810889693.2

    申请日:2018-08-07

    Abstract: 本发明公开了一种4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺的制备方法。该制备方法以N保护的邻-炔丙醇-苯胺衍生物、N-卤代琥珀酰亚胺和硫脲为原料,在酸作用下进行串联的Meyer-Schuster重排反应、卤化反应和环合反应,从而实现4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90%,具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点,为4,5-二氢噻唑并[5,4-c]喹啉-2-胺类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

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