公开(公告)号：CN101139287B

公开(公告)日：2010-05-19

申请号：CN200710046917.5

申请日：2007-10-11

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  周文 ,  徐德锋 ,  赵爱宏

IPC: C07C69/21 ,  C07C67/00 ,  C07D307/68

Abstract: 一种医药化工技术领域的紫草素二甲醚衍生物的合成方法。本发明紫草素二甲醚的2位侧链异构体和6位侧链异构体的合成方法，以紫草素为原料，首先将紫草素环化，然后对环化紫草素进行四甲基化和开环，此过程中保持紫草素的绝对构型不变，再进行酯化或醚化，最后选择性脱甲基化，得到目标化合物。每步反应试剂易得，条件温和，反应收率均超过65％以上，总收率33.2％(以紫草素计算)。反应过程中不发生消旋化。

公开(公告)号：CN101239936A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200810034524.7

申请日：2008-03-13

Applicant: 上海交通大学 ,  上海诗丹德生物技术有限公司

Inventor： 李绍顺 ,  赵立明 ,  谢天培 ,  何玉琴 ,  郭晓娟

IPC: C07C327/06 ,  C07C323/22 ,  A61K31/255 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类医药技术领域的可用于抗肿瘤的含硫紫草素及萘醌类衍生物，即6－取代的5，8－二甲氧基－1，4－萘醌衍生物和2－取代的5，8－二甲氧基－1，4－萘醌衍生物，其结构通式如下，其中：R1为3－甲基－2－丁烯基，甲基，正丙基，正戊基；R2为链烷酰基，芳酰基，烷基。式Ⅰ6－取代－5，8－二甲氧基－1，4－萘醌式Ⅱ2－取代－5，8－二甲氧基－1，4－萘醌。

公开(公告)号：CN101235039A

公开(公告)日：2008-08-06

申请号：CN200810033010.X

申请日：2008-01-24

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 徐德锋 ,  李绍顺

IPC: C07D493/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16

Abstract: 一种医学化工技术领域的蟛蜞菊内酯的化学全合成方法，采用2－溴－4，5－二苄氧基苯胺为原料与取代苯乙炔进行Sonogashira偶联反应，经重氮化水解得化合物2－[(4－甲氧基－2，6－二苄氧基苯基)乙炔基]－4，5－二苄氧基苯酚，再经环合和脱保护反应得蟛蜞菊内酯。本发明具有原料易得，工艺简单，成本低，适合工业化生产的特点，克服了现有合成方法的缺点。

公开(公告)号：CN1233318C

公开(公告)日：2005-12-28

申请号：CN200410052608.5

申请日：2004-07-08

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王峥 ,  郭晓娟

IPC: A61K31/357 ,  A61K9/48 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06

Abstract: 一种用于医药技术领域水飞蓟素软胶囊及其制备方法，取水飞蓟素和大豆磷脂与基质混合，水飞蓟素所占重量百分比为4%-40%，大豆卵磷脂4%-50%，基质各组分的重量百分比为：聚乙二醇400为：30%-95%、聚乙二醇6000为：0%-5%、甘油5%-40%，或植物油30%-95%、蜂蜡1%-10%，以上各组分重量满足100%。加热50-100℃溶解或先将水飞蓟素与大豆磷脂在溶剂中加热，磷脂化后，再加入上述基质混合均匀，以明胶为囊皮，压制成软胶囊，包装，得到成品。本发明避免使用二氧六环、石油醚等有毒溶剂，并简化了操作。所制备的软胶囊具有生物利用度高、副作用小、药效高的特点。可用于治疗急性肝炎、慢性肝炎、迁延性肝炎、早期肝硬化和高血脂症等疾病。

公开(公告)号：CN114181179B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202111586934.4

申请日：2021-12-23

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张岩 ,  吴乐昊 ,  崔家华 ,  李绍顺 ,  肖华

IPC: C07D307/68 ,  C07D307/24 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D213/80 ,  C07C251/46 ,  C07C271/22 ,  C07C249/08 ,  C07C269/06 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/27 ,  A61K31/235 ,  A61K31/222 ,  A61K31/15 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P5/50

Abstract: 本发明涉及一种含萘醌肟结构的化合物，其特征在于，所述化合物的结构如下式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示：其中，G1代表烷基、苯环或杂环；所述杂环包括含取代基的吡啶、呋喃、四氢呋喃及其生理可接受的盐；G2代表末端含羟基的1–6个碳原子的烷基醇。本发明含萘醌肟结构的化合物结构新颖，稳定性好。且其制备方法简便，反应条件温和且收(56)对比文件CN 109384697 A,2019.02.26CN 110041180 A,2019.07.23CN 1827578 A,2006.09.06Huang, G. et al..Synthesis andcytotoxicity of 6-substituted 1,4-naphthoquinone oxime derivatives (II).Russian Journal of GeneralChemistry.2017,第87卷(第12期),2979-2985.Zhang, Q. et al..Synthesis andCytotoxicity of 1, 4-Naphthoquinone OximeDerivatives.Russian Journal of GeneralChemistry.2018,第88卷(第11期),2388-2393.

公开(公告)号：CN114181179A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111586934.4

申请日：2021-12-23

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张岩 ,  吴乐昊 ,  崔家华 ,  李绍顺 ,  肖华

IPC: C07D307/68 ,  C07D307/24 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D213/80 ,  C07C251/46 ,  C07C271/22 ,  C07C249/08 ,  C07C269/06 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/27 ,  A61K31/235 ,  A61K31/222 ,  A61K31/15 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P5/50

Abstract: 本发明涉及一种含萘醌肟结构的化合物，其特征在于，所述化合物的结构如下式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示：其中，G1代表烷基、苯环或杂环；所述杂环包括含取代基的吡啶、呋喃、四氢呋喃及其生理可接受的盐；G2代表末端含羟基的1–6个碳原子的烷基醇。本发明含萘醌肟结构的化合物结构新颖，稳定性好。且其制备方法简便，反应条件温和且收率较高。体外实验发现该化合物具有蛙皮素受体亚型‑3激动活性，有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN112341445A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201910731604.6

申请日：2019-08-08

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  陈冬梅 ,  范琪琪 ,  李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华 ,  王增涛

IPC: C07D405/12 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向CYP1B1酶的用于放射性18F标记的探针前体；所述探针前体包括能与CYP1B1酶结合的亲和配体、可用于18F快速标记的螯合基团和用于连接配体和螯合基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，可用于18F快速标记的螯合基团为1,4,7‑三氮杂环壬烷‑1,4‑二乙酸分子。本发明是一种可与肿瘤特异性表达的CYP1B1酶结合，并能用于18F标记的分子探针前体，进行放射性标记后可在PET显像中显示肿瘤中CYP1B1酶的水平使肿瘤可视化。本发明将有效促进分子影像学技术在肿瘤诊断的应用。

公开(公告)号：CN102993157B

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201210475989.2

申请日：2012-11-21

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  崔家华 ,  张旭

IPC: C07D311/92 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种α-萘黄酮衍生物及其制备方法、用途；所述α-萘黄酮衍生物的结构式如式（I）所示；其中R1-R4分别为氢、羟基、氯、氟或甲氧基；R5-R10分别为氢或甲氧基；β为碳碳单键或碳碳双键，所述衍生物为6,7,10-三甲氧基-α-萘黄酮衍生物、7,8-二甲氧基-α-萘黄酮衍生物、6,7,10-三甲氧基-α-二氢萘黄酮衍生物或7,8-二甲氧基-α-二氢萘黄酮衍生物。本发明还涉及前述α-萘黄酮衍生物的制备方法、用途。本发明的α-萘黄酮衍生物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮，可用于制备预防肿瘤发生以及克服恶性肿瘤耐药的药物。

公开(公告)号：CN103145583A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201310044118.X

申请日：2013-02-04

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  王汝冰 ,  丁静 ,  张旭

IPC: C07C249/08 ,  C07C251/46 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D333/38 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  A61K31/15 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物及其制备和用途。其结构式如式(I)或(II)所示：其中，R1为1～6个碳原子的烷烃、烯烃、芳烃或取代芳烃，或为H；R2为1～6个碳原子的烷烃或H。本发明化合物的制备具有原料易得，制备方法简便，收率较高等优点；所制得的外消旋体紫草素衍生物，实现了紫草素萘茜母核羟基甲基及羰基肟化，结构新颖；同时，体外抗肿瘤活性实验结果表明，该化合物抗肿瘤活性较好。

公开(公告)号：CN101863766B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201010210436.5

申请日：2010-06-26

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  饶镇 ,  易静 ,  刘昕 ,  周文

IPC: C07C69/675 ,  C07C69/67 ,  C07C69/732 ,  C07C69/708 ,  C07C69/734 ,  C07C67/08 ,  C07D307/68 ,  C07D307/24 ,  C07D309/08 ,  C07C50/32 ,  C07C46/00 ,  C07C69/16 ,  C25B3/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种医药化工技术领域的β-羟基异戊酰紫草素衍生物及其制备方法。β-羟基异戊酰紫草素衍生物结构式Ⅰ中的因子R1、R2为H、1～6个碳原子的烷基、苯基，R3为H、甲基、乙基、乙酰基；结构式Ⅱ中的R1为含氧杂环；结构式Ⅲ中的R1为H、甲基、乙酰基，R2为H、1～4个碳原子的烷基。由于β-羟基异戊酰紫草素的这种对肿瘤细胞的选择性抑制与其侧链酯键β位的羟基有很大的关系，因此本发明以β-羟基异戊酰紫草素为先导，设计合成一系列β-羟基异戊酰紫草素的类似物(侧链羟基β位含氧的酯或醚)，进行了抗肿瘤活性筛选，以得到全新结构的具有靶向作用的抗肿瘤化合物。结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ如下。