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公开(公告)号：CN118878492A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410975276.5
申请日：2024-07-19
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 深圳市美凯特科技有限公司
IPC: C07D307/79 , C07D405/04
Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种基于1,5‑钯迁移反应制备二氢苯并呋喃类化合物的方法，包括以下步骤：将化合物1#imgabs0#化合物2#imgabs1#钯/磷酸钙催化剂、配体、碱与溶剂混合，升温至50‑150℃发生1,5‑钯迁移反应，制备得到二氢苯并呋喃类化合物3#imgabs2#本发明方法通过升高温度以及磷酸钙载体对钯纳米粒子的稳定作用，显著提高反应收率，极大的降低了催化剂用量和反应成本。该催化体系底物适用性优良，对于氯原子、酯基、氰基、活泼氢、杂环等多种敏感官能团都能很好兼容，最高收率可达99％，且产物金属钯残留低于1ppm，具有较高的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN118098398A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410248176.2
申请日：2024-03-05
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种基于分子三维表征的化学反应性预测方法及系统，本发明通过方法实时获取与待化学反应相对应的数据集；根据所述数据集，生成与分子相对应的三维坐标数据，并优化处理所述三维坐标数据，以及生成相对应的描述符数据；结合所述与分子相对应的三维坐标数据，构建至少一个与坐标原点相对应的球体，并生成与所述球体相对应球面描述符数据；创建与待化学反应相对应的学习模型，并根据所述学习模型生成相对应的化学反应性预测数据；以及与所述方法相对应的系统，不仅能够对化学反应的结果做出精确预测，还能够辅助化学家进行逆合成路线设计和生成具有目标性质的分子。
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公开(公告)号：CN117658930A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311648184.8
申请日：2023-12-01
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 深圳奥萨制药有限公司
IPC: C07D241/38 , C07D409/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种四氢喹喔啉衍生物不对称氢化合成方法，在铱基金属催化剂存在下，通过一锅法反应得到。本发明四氢喹喔啉衍生物不对称氢化合成方法，通过一锅法在铱基金属催化剂存在下高效合成了四氢喹喔啉衍生物，产率高，具有优异的对映选择性。
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公开(公告)号：CN116726838A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310826069.9
申请日：2023-07-06
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明公开了一种高通量筛选系统。本发明的筛选系统包括供料装置、反应器、分离装置、分析装置和控制装置。供料装置用于反应溶剂、反应物料的选择和精确计量，反应器用于供反应溶剂、反应物料反应，分析装置用于反应溶剂、反应物料以及产物的表征。控制装置分别控制每一个系统稳定运行，同时对分析系统的数据进行分析，获取较优的反应条件，同时本发明选用多功能连续流反应器作为反应器，不仅可以操作液相反应，也可以通过固载催化剂实现气液固多相的反应，另外管径的增大，也有助于增大反应的通量，对于产业化更具有实际指导意义。
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公开(公告)号：CN115850283B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202211577312.X
申请日：2022-12-05
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07D475/04 , B01J25/02
Abstract: 本发明涉及一种以Raney Ni为催化剂连续加氢制备四氢叶酸的方法，至少包括以下步骤：S1、将催化剂Raney Ni填充于连续流装置的反应柱中，通入氮气清空连续流装置内部空气；S2、待连续流装置内部空气排空后，向连续流装置通入氢气，直至反应体系压力达到所需压力值；S3、配制含有叶酸的反应物溶液，待反应体系的温度达到所需值时，将反应物溶液输送至反应柱中发生氢化反应；S4、反应体系处于稳定状态后，在无氧环境中收集得到的产物，待产物提纯后，得到所述四氢叶酸。该制备方法简单，反应时间短，反应压力低，减小了反应的危险系数，适合大规模生产；且Raney Ni催化剂的催化效率高且可以循环使用，克服了现有技术中催化剂用量大和难以回收重复利用的问题。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115197100B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202210881735.4
申请日：2022-07-26
Applicant: 深圳市中核海得威生物科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C07C273/02
Abstract: 本发明涉及一种13C‑尿素的连续流合成方法，至少包括以下步骤：S1、取硫、含有NH3的甲醇溶液加入进料釜中，混合后为浆料；或使用NH3气体、硫、甲醇加入进料釜混合成浆料；S2、将步骤S1中的浆料，通入混合单元后，再通入13CO；S3、将混合单元中的三相物料混合均匀后，通入连续反应器中反应，得到反应产物；S4、反应产物进入气液分离器进行分离，分离后的液相为粗产品溶液，粗产品溶液经过提纯，得到13C‑尿素。本申请中13CO的总转化率为95％～100％，13C‑尿素的收率约为95％，13C‑尿素产品纯度为99％，因此，本发明具有13C原料转化率高、产品易纯化、纯度高的优点，适用于13C‑尿素原料药生产。
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公开(公告)号：CN117285592A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202210690428.8
申请日：2022-06-17
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体公开了一种高效的环六脂肽类天然产物Cladoamide B的制备方法，包括将Fmoc‑β‑丙氨酸连接至2‑CTC树脂，得到树脂中间体；对树脂中间体脱保护并将Fmoc‑N‑甲基‑L‑苯丙氨酸接肽至树脂中间体，得到初级树脂体；对初级树脂体脱保护，将Fmoc‑N‑甲基‑L‑苯丙氨酸、Fmoc‑L‑缬氨酸、Fmoc‑L‑脯氨酸以及L‑α‑羟基异己酸依次接肽至初级树脂体，以获得链状六肽酸粗产品；将链状六肽酸粗产品中的多肽链从树脂上切除，通过大环内酯环化得到Cladoamide B。
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公开(公告)号：CN115583863B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202211115323.6
申请日：2022-09-14
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种不对称烯丙基烷基化反应的方法，包括如下步骤：将环状外消旋烯丙基甲基醚、格氏试剂、配体、催化剂、三氟化硼乙醚和溶剂混合均匀，发生不对称烯丙基烷基化反应，制得不对称烯丙基烷基化合物；不对称烯丙基烷基化合物的结构式如下式：#imgabs0#其中，R为一级烷基或二级烷基。本发明利用环状外消旋烯丙基甲基醚为底物进行不对称烯丙基烷基化反应，环状外消旋烯丙基甲基醚不但有着优秀的反应活性以及对映选择性，稳定好，易于储存，同时环状外消旋烯丙基甲基醚适用于二级烷基格氏试剂的反应。
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公开(公告)号：CN115448876B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202211127057.9
申请日：2022-09-16
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
IPC: C07D215/06 , C07D215/14 , C07D409/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种喹啉不对称转移氢化方法，反应底物为2‑芳基取代喹啉，反应通式和反应条件如下：#imgabs0#式中：反应底物中R为苯基、萘基、3‑甲氧基苯基、3‑噻吩基、4‑联苯基、4‑甲氧基苯基中的任意一种；还原剂：二氢吡啶；溶剂：三氯甲烷或二氯甲烷中的任意一种。催化剂为自负载型手性磷酸催化剂。该方法通过使用自负载型手性磷酸催化剂，在二氢吡啶/三氯甲烷体系、或二氢吡啶/二氯甲烷体系中，实现了2‑芳基取代喹啉的不对称转移氢化，其产物的产率高达96％，对映选择性可达到95％ee。
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公开(公告)号：CN114164430B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111444113.7
申请日：2021-11-30
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
IPC: C23F11/10
Abstract: 本申请公开一种金属缓蚀剂及其制备方法，金属缓蚀剂包括：10～30重量份的噻吩羧酸物质，50～200重量份的第一溶剂，10～30重量份的添加物，10～20重量份的二氧六环，5～15重量份的甲硫氨酸，20～120重量份的碱性试剂，10～20重量份的第二溶剂，10～30重量份的酸性试剂，其中，第一溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷或甲苯，第二溶剂为水或二氧六环，添加物为草酰氯或二氯亚砜，当添加物草酰氯为时，金属缓蚀剂还包括：0.1～0.5重量份的催化剂，本申请的金属缓蚀剂使用噻吩羧酸物质和甲硫氨酸等作为原料，原料的来源广泛，成本低廉，且无毒无害，绿色环保。
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