公开(公告)号：CN114507153A

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN202111364553.1

申请日：2021-11-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  南通和风连旺医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  何洋 ,  吴春晖 ,  公绪栋 ,  朱富强

IPC: C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C231/02 ,  C07C39/23 ,  C07C37/00 ,  C07C215/50 ,  C07C215/52 ,  C07C213/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P25/04 ,  A61K31/137 ,  A61K31/05 ,  A61K31/166

Abstract: 本发明涉及一类间苯二酚化合物及其制备方法以及在神经系统疾病中的应用。具体地，本发明提供了一种式(I)表示的间苯二酚类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110240605A

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201810191390.3

申请日：2018-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 赵庆杰 ,  潘艳娜 ,  公绪栋 ,  刘小燕 ,  沈敬山

IPC: C07D519/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06

Abstract: 本发明涉及青蒿素二聚物制备方法：化合物(I)与化合物(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III)。其中，P为H或N的保护基，R为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素。本发明的制备方法具有原料易得，立体选择性好，操作安全简单，产品纯度高，成本低等优点。

公开(公告)号：CN105473579B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201480039363.4

申请日：2014-10-20

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘正 ,  吴春晖 ,  柳永建 ,  张容霞 ,  何洋 ,  田广辉 ,  沈敬山

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/70

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70

Abstract: 本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的制备方法，具体地，本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的新的制备方法以及该制备方法中的重要中间体及其盐。所述制备方法的反应条件温和、中间体稳定、操作简便、试剂大众化，从而节省了合成成本，生产周期短，收率和产品质量都有提高，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN104557908B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201310470736.0

申请日：2013-10-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  李剑峰 ,  王震 ,  蒋翔锐 ,  田广辉 ,  王贯

IPC: C07D455/03 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14

Abstract: 本发明涉及一类具有式（I）结构的四氢原小檗碱类化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物具有较好的药代动力学性质，比千金藤啶碱的生物利用度大大提高，并因此可应用于多种治疗领域，尤其是中枢神经系统类疾病。本发明还提供了式（I）化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN105473579A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201480039363.4

申请日：2014-10-20

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘正 ,  吴春晖 ,  柳永建 ,  张容霞 ,  何洋 ,  田广辉 ,  沈敬山

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/70

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D333/70

Abstract: 本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的制备方法，具体地，本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的新的制备方法以及该制备方法中的重要中间体及其盐。所述制备方法的反应条件温和、中间体稳定、操作简便、试剂大众化，从而节省了合成成本，生产周期短，收率和产品质量都有提高，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN103339116B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201280007252.6

申请日：2012-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 张强 ,  张容霞 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  朱富强 ,  蒋翔锐 ,  沈敬山

IPC: C07D263/26 ,  C07D263/62 ,  C07C17/16 ,  C07C22/04 ,  C07C29/159 ,  C07C33/20 ,  C07C51/06 ,  C07C57/30 ,  C07C209/08 ,  C07C209/50 ,  C07C209/62 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66

CPC classification number: C07C235/34 ,  C07C17/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  Y02P20/582 ,  C07C22/04

Abstract: 式I所示的(2R,3R)-3-(3-取代苯基)-2-甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。

公开(公告)号：CN105399697A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201410466628.0

申请日：2014-09-12

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  刘正 ,  王震 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  杨小军

IPC: C07D261/20 ,  C07D231/56 ,  C07D275/04 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D495/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/381 ,  A61K31/423 ,  A61K31/416 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D209/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D307/77 ,  C07D333/20 ,  C07D333/46

Abstract: 本发明涉及一种通式I所示的新的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。

公开(公告)号：CN102216279B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200980145293.X

申请日：2009-12-10

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 刘正 ,  李剑峰 ,  杨小军 ,  王震 ,  张金凤 ,  朱毅 ,  田广辉 ,  金青 ,  沈竞康 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D239/36 ,  A61K31/505 ,  A61P15/10

CPC classification number: A61K31/505 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07H15/26

Abstract: 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN103339116A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201280007252.6

申请日：2012-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 张强 ,  张容霞 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  朱富强 ,  蒋翔锐 ,  沈敬山

IPC: C07D263/26 ,  C07D263/62 ,  C07C17/16 ,  C07C22/04 ,  C07C29/159 ,  C07C33/20 ,  C07C51/06 ,  C07C57/30 ,  C07C209/08 ,  C07C209/50 ,  C07C209/62 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66

CPC classification number: C07C235/34 ,  C07C17/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  Y02P20/582 ,  C07C22/04

Abstract: 式I所示的(2R,3R)-3-(3-取代苯基)-2-甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。

公开(公告)号：CN101456862B

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN200710172126.7

申请日：2007-12-12

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘正 ,  田广辉 ,  王震 ,  辛颉 ,  张金凤 ,  朱毅 ,  沈敬山 ,  沈竞康

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类如下通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法。这些化合物具有比西地那非更强的PDE5抑制活性，且相对于分布在视网膜的PDE6有更高的选择性，从而可应用于男性勃起功能障碍等多种血管障碍性疾病的治疗。