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公开(公告)号：CN101265235B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN200810037101.0
申请日：2008-05-08
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D239/60 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一种化工技术领域的除草剂双草醚的制备方法，以2-氯-4，6-二甲氧基嘧啶为原料直接与2，6-二羟基苯甲酸在溶剂、碳酸钾和催化剂烷基亚磺酸钠作用下反应制备双草醚。所述烷基亚磺酸钠为三氟甲基亚磺酸钠、甲基亚磺酸钠、苯亚磺酸钠、对甲基苯亚磺酸钠中的一种。所述溶剂为甲苯、氯苯、二氯甲烷、三氯甲烷、1，2-二氯甲烷、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、1，4二氧六环中的一种或者几种。本发明采用清洁工艺技术实现双草醚的制备，具有反应收率高、工艺简单的特点。
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公开(公告)号：CN101235039B
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：CN200810033010.X
申请日：2008-01-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/04 , A61P29/00 , A61P1/16
Abstract: 一种医学化工技术领域的蟛蜞菊内酯的化学全合成方法，采用2-溴-4，5-二苄氧基苯胺为原料与取代苯乙炔进行Sonogashira偶联反应，经重氮化水解得化合物2-[(4-甲氧基-2，6-二苄氧基苯基)乙炔基]-4，5-二苄氧基苯酚，再经环合和脱保护反应得蟛蜞菊内酯。本发明具有原料易得，工艺简单，成本低，适合工业化生产的特点，克服了现有合成方法的缺点。
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公开(公告)号：CN101265235A
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200810037101.0
申请日：2008-05-08
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D239/60 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一种化工技术领域的除草剂双草醚的制备方法，以2－氯－4，6－二甲氧基嘧啶为原料直接与2，6－二羟基苯甲酸在溶剂、碳酸钾和催化剂烷基亚磺酸钠作用下反应制备双草醚。所述烷基亚磺酸钠为三氟甲基亚磺酸钠、甲基亚磺酸钠、苯亚磺酸钠、对甲基苯亚磺酸钠中的一种。所述溶剂为甲苯、氯苯、二氯甲烷、三氯甲烷、1，2－二氯甲烷、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、1，4二氧六环中的一种或者几种。本发明采用清洁工艺技术实现双草醚的制备，具有反应收率高、工艺简单的特点。
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公开(公告)号：CN101139287A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN200710046917.5
申请日：2007-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C69/21 , C07C67/00 , C07D307/68
Abstract: 一种医药化工技术领域的紫草素二甲醚衍生物的合成方法。本发明紫草素二甲醚的2位侧链异构体和6位侧链异构体的合成方法，以紫草素为原料，首先将紫草素环化，然后对环化紫草素进行四甲基化和开环，此过程中保持紫草素的绝对构型不变，再进行酯化或醚化，最后选择性脱甲基化，得到目标化合物。每步反应试剂易得，条件温和，反应收率均超过65％以上，总收率33.2％(以紫草素计算)。反应过程中不发生消旋化。
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公开(公告)号：CN100336792C
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200510025243.1
申请日：2005-04-21
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种属于医药技术领域的消旋体紫草素的全合成的制备方法，本发明以保护基保护的萘甲醛为原料，与1-卤代-3-甲基-2-丁烯的金属化合物在非质子极性溶媒中加热反应，区域选择性地进行α-加成反应，引入紫草素的侧链，得到2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘或2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，8∶4，5-双(亚甲二氧基)萘。再经氧化脱去保护基，得到外消旋紫草素。本发明原料易得、合成步骤少，反应收率高，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1875998A
公开(公告)日：2006-12-13
申请号：CN200610082391.1
申请日：2005-04-07
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K36/185 , A61P29/00 , A61K127/00
Abstract: 一种属于中药制备技术领域的百蕊草总黄酮的制备方法，本发明具体步骤如下：1)百蕊草粗提物的制备；2)大孔吸附树脂法制备总黄酮，获得百蕊草总黄酮；本发明使总黄酮含量分别达到8％、20％、52％，采用这些方法制备的百蕊草总黄酮可以用于各种百蕊草制剂，使制剂的有效成分明确、质量可控、临床疗效好。
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公开(公告)号：CN1686994A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510025243.1
申请日：2005-04-21
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种属于医药技术领域的消旋体紫草素的全合成的制备方法，本发明以保护基保护的萘甲醛为原料，与1－卤代－3－甲基－2－丁烯的金属化合物在非质子极性溶煤中加热反应，区域选择性地进行α－加成反应，引入紫草素的侧链，得到2－(1－羟基－4－甲基－3－戊烯基)－1，4，5，8－四甲氧基萘或2－(1－羟基－4－甲基－3－戊烯基)－1，8：4，5－双(亚甲二氧基)萘。再经氧化脱去保护基，得到外消旋紫草素。本发明原料易得、合成步骤少，反应收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN1556087A
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：CN200410015675.X
申请日：2004-01-08
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种高纯度紫草萘醌的制备方法。属于药物领域。具体为：CO2临界萃取：以硬紫草或软紫草为原料，首先用CO2临界萃取法对原料的干燥的根进行提取，得到粗提取物；除蜡：将CO2临界萃取物加入有机溶媒，加至溶液浑浊，放置，离心，出去蜡状物；络合和酸析：将上述除蜡后的紫草萘醌，溶于有机溶媒，加入2倍量的有机金属盐溶液，生成金属络合物沉淀，过滤，得金属离子络合物；加入有机溶媒和10％盐酸适量，充分搅拌使溶解，减压蒸除溶媒，加入低极性有机溶媒提取，用少量水洗至中性，干燥，蒸除溶媒，得含量大于80％的紫草总萘醌。本发明得到紫草萘醌含量大于80％的紫草提取物，配制成各种外用制剂，可用于烧伤、烫伤、其他外伤和皮肤病的治疗。
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公开(公告)号：CN108558840B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201810564150.3
申请日：2018-06-04
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/04 , C07D471/04 , C07D417/04 , A61K31/4433 , A61K31/404 , A61K31/4709 , A61K31/4184 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/501 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种水溶性氮杂α‑萘黄酮类化合物、其制备方法及医药用途；所述氮杂α‑萘黄酮类化合物的结构式如式(I)所示：其中，Ar代表含氮芳香杂环，包括含取代基的吡啶、哒嗪、喹啉、噻唑、苯并咪唑、苯并[d]吡唑、吡咯并[2,3‑b]吡啶及其生理可接受的盐。本发明还涉及前述水溶性氮杂α‑萘黄酮类化合物的制备方法、医药用途。本发明的水溶性氮杂α‑萘黄酮类化合物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α‑萘黄酮；可用于肿瘤的预防及克服由CYP1B1酶所引起的恶性肿瘤耐药。
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公开(公告)号：CN110396403B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201810373475.3
申请日：2018-04-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/14 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述荧光探针包括亲和配体、信号基团和用于连接配体和信号基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的近红外分子探针，有效避免了信号基团的引入对CYP1B1酶抑制活性的影响，并将促进近红外分子探针在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。
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