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公开(公告)号：CN101899092A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN200910085088.0
申请日：2009-06-01
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种新型肽-链接基-寡聚核苷酸类化合物及其固相逐步合成方法，本发明所提供的肽-链接基-寡聚核苷酸类化合物具有通式(VIII)的结构，其中X为多肽结构部分，A为取代或未取代的苯环或碳原子，n为0、1、2、3、4或5。本发明的肽缀合寡聚核苷酸类化合物，具有结构简单、合成方便等特点，产物自身具有膜透性，可以作为研究反义寡核苷酸与小干扰RNA(siRNA)机理的分子生物学工具，也具有潜在的药物开发前景。本发明的固相逐步合成法避免了目前生物大分子缀合物的合成困难，简化了合成操作，便于实现高通量、多靶点的修饰寡聚核苷酸类化合物制备。
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公开(公告)号：CN100537581C
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200410047887.6
申请日：2004-06-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/6584
Abstract: 本发明公开了环焦磷酸酯类化合物及其制备方法，目的是提供稳定性强、活性高的cADPR类似物及其制备方法。本发明所提供的环焦磷酸酯类化合物具有通式(I)结构，其中X为CH2或O，Y为CH2或O；其制备以N9-[(叔丁基二甲基硅基-O-乙氧基)-甲基]-次黄嘌呤为原料。本发明的cIDPRE为膜透性的cADPR类似物，具有合成方法简便，对底物局限小、合成产物量大等特点；产物自身可以发出荧光，稳定性好、修饰范围广等优点，可以作为研究cADPR介导细胞内钙库的钙离子释放，cADPR参与的细胞内钙信号传导等各方面的材料，是一种理想的药理学工具。
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公开(公告)号：CN100488975C
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200510109138.6
申请日：2005-10-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07H5/04 , A61K31/7008 , A61P37/06
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构的氮杂糖类通式化合物和其可药用的盐，其合成方法及其应用。本发明以α-甲氧基葡萄糖为原料，通过方便快捷的“一釜连续合成法”合成了一系列N-烷基化氮杂糖化合物或其可药用的盐。细胞因子试验表明，本发明通式化合物和其可药用的盐具有较强的细胞免疫和体液免疫活性，并有一定的糖苷酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN100338084C
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200410050073.8
申请日：2004-07-02
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种抑制异种器官移植免疫排斥反应的五糖抗原的合成方法，该方法的特征在于采用“四组分一釜”的合成方法，即选择常用的保护基对四种糖结构单元进行合适的保护，然后将这些结构单元用“四组分一釜合成法”进行装配，快速、立体选择、高收率地得到了所需的五糖抗原系列，本发明相对于“三组分一釜”合成法，省去了一步糖基化偶联的分离纯化操作，具有更为高效、简捷的优点。
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公开(公告)号：CN103242243B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310006506.9
申请日：2013-01-08
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/54 , C07D239/47 , C07D473/34 , C07D473/18 , C07D473/30 , A61K9/127 , A61K48/00 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了一种碱基乙酸甘油醚酯分子，其化学合成方法及其在基因转运中的应用。该分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以碱基-1-乙酸为亲水性头部，通过碳酸酯键连接作为疏水性尾部的甘油脂肪醚，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。该化合物可以通过碱基-1-乙酸的活化衍生物与1,2-二脂肪醚甘油-3-醇反应制得，原料廉价，合成方法简单。该化合物可制备成脂质体等超分子结构，且没有明显的细胞毒性，其头部的碱基能够结合核酸，并运载核酸进入细胞膜，因而，该化合物具有成为新型非阳离子基因载体的潜力，在基因治疗领域将得到广泛应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102838671B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210214451.6
申请日：2012-06-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07K14/61 , C07K17/08 , C07K17/10 , C12N15/18 , C12N15/63 , C12N1/21 , C07K1/107 , A61K38/27 , A61K47/48 , A61P5/06 , A61P13/12 , A61P31/18 , A61P39/00
Abstract: 本发明涉及经过定点突变的生长激素、定点修饰的生长激素，所述生长激素可以是人源的，也可以是其它动物的。本发明还涉及定点突变和定点修饰生长激素的方法，所述方法包括使用基因密码子扩展技术将非天然氨基酸定点引入生长激素基因中，借助非天然氨基酸与修饰剂，如聚乙二醇与生长激素定点连接。本发明进一步涉及定点突变或修饰的生长激素的应用，如作为稳定、长效生长激素等的用途。
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公开(公告)号：CN102234280A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010155136.1
申请日：2010-04-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R为氢、氨基、哌啶基、吗啉基或吡咯烷基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物的制备方法温和、简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I或通式II化合物均具有优秀的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
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公开(公告)号：CN102199183A
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN201010135002.3
申请日：2010-03-26
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/213 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种环二鸟苷酸及其类似物，具有通式I的结构，还公开了新型制备方法——一釜亚磷酰胺法，提供大规模、高产率、低成本、条件温和、快速简便的制备环二核苷酸类化合物的方法。本发明的环二鸟苷酸(c-di-GMP)是细菌中普遍存在，参与调节多种生理功能的新型第二信使分子，研究表明c-di-GMP及其环二核苷酸类似物可以抑制细菌生物膜的形成和真核细胞的增殖，因此具有良好的药物开发前景。
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公开(公告)号：CN101709073A
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200910238737.6
申请日：2009-12-01
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/207 , C07H19/10 , A61K9/127 , A61K47/26 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了一类核苷酸磷脂化合物及其制备方法，具有通式(VIII)或(IX)的结构，基于“一釜法”策略大量简便制取得到。本发明进一步提供一类新型脂质体以及其制备方法，本发明涉及的磷脂脂质体，具有制备简单、效用良好、应用范围广泛等特点。该种脂质体可以作为研究反义寡核苷酸与小干扰RNA(siRNA)机理的分子生物学工具，也具有潜在的药物开发前景。
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