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公开(公告)号：CN107200720A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201610151063.6
申请日：2016-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D295/21 , A61K31/495 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了化合物990207‑22‑1(化学名：1‑哌嗪二硫代甲酸‑3‑氰基‑3，3‑二苯基丙酯盐酸盐)的一种晶II型物质、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下990207‑22‑1化合物存在晶II型固体物质状态形式；晶II型样品的制备方法；利用990207‑22‑1晶型物质作为活性成分在制备抗肿瘤和肿瘤预防疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101928329B
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN200910147292.0
申请日：2009-06-19
Applicant: 北京大学
IPC: C07K5/097 , A61K38/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00
CPC classification number: A61K38/06 , A61K31/69 , C07F5/025 , C07K5/08 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821
Abstract: 本发明涉及药品生产领域，具体的，本发明公开了具有通式(I)结构的一系列三肽硼酸(酯)类蛋白酶体抑制剂、其制备方法和应用，通过合成和初步生物活性评价，发现本发明化合物具有很好的蛋白酶体抑制活性，可作为蛋白酶体抑制剂，用于各种基因疾病如恶性肿瘤、多种神经系统变性疾病、肌肉恶病质或糖尿病等疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN102234271A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010152113.5
申请日：2010-04-21
Applicant: 北京大学
IPC: C07D417/06 , C07D307/52 , C07F5/02 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D215/12 , C07D213/64 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/65 , C07D213/61 , C07D405/04 , C07D498/04 , C07D213/643 , C07D263/32 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D277/28 , C07D241/12 , C07D271/10 , C07D239/42 , A61K31/541 , A61K31/341 , A61K31/69 , A61K31/4406 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/443 , A61K31/5383 , A61K31/4409 , A61K31/421 , A61K31/415 , A61K31/505 , A61K31/426 , A61K31/4965 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D213/36 , C07D207/335 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D263/32 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D285/12 , C07D307/52 , C07D405/04 , C07D417/02 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D498/04 , C07F5/025
Abstract: 本发明公开了一种具有通式(I)结构的芳杂(烷基)氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐，其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用，其中所述各基团的定义如说明书所述。本发明化合物是一类新的酪氨酸激酶抑制剂，可作为抗肿瘤药物，优选用于制备治疗乳腺癌、肝癌、非小细胞肺癌、胃癌或鼻癌的药物。
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公开(公告)号：CN100551907C
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：CN200410054686.9
申请日：2004-07-27
Applicant: 北京大学
IPC: C07C333/24 , C07D277/16 , C07D217/26 , C07D209/44 , C07D317/18 , C07D407/12 , A61K31/27 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/427 , A61K31/426 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类结构全新的具有抗肿瘤活性的下述通式(I)的化合物或其可药用盐及其包含该化合物的药物组合物，其中，Ar选自未取代的或各种取代的芳基或杂芳基；R1选自H或烷基，烯基，炔基，芳基、芳烷基或烷芳基，杂环基或杂环基烷基，环烷基或环烷基烷基等，或者R1可以与Ar的环原子连在一起形成环，与Ar构成稠环；R2选自R2选自-(CH2)n-R3、-CH2-R4、-(CH2)m-COR5或-(CH2)m-COCO2R6。
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公开(公告)号：CN107200719B
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201610151062.1
申请日：2016-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D295/194 , A61K31/495 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了990207‑22‑1化合物(化学名：1‑哌嗪二硫代甲酸‑3‑氰基‑3，3‑二苯基丙酯盐酸盐)的一种晶VII型物质、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下990207‑22‑1化合物存在晶VII型固体物质状态形式；晶VII型样品的制备方法；利用990207‑22‑1晶型物质作为活性成分在制备抗肿瘤和肿瘤预防疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101440073B
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：CN200710178006.8
申请日：2007-11-23
Applicant: 北京大学
IPC: C07D295/037 , C07D295/155 , C07D491/10 , C07D487/10 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了通式I的芳香氮芥类哌嗪季铵盐衍生物或其药学可接受的盐通式I其中，R1为H；饱和或不饱和的直链或支链烃基，所述烃基可以被选自卤素、氨基、取代氨基、羟基、氰基、硝基、芳基和取代芳基的取代基任意取代；芳基或取代芳基；A为饱和或不饱和的直链或支链亚烃基，所述烃基可以被酰胺基取代；Ar为亚芳香基；R2、R3各自独立的为氢或甲基；n和m为0～2的整数，且n与m不同时为0；B和D彼此独立地表示C1-C3的直链或支链烷基、C1-C3的直链或支链亚烷基；Y为-CHR4-、-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-NR4-、取代的或未取代的亚苯基，其中R4为H、具有1-6个碳原子的饱和或不饱和烷基、任意取代或未取代的芳基、或芳杂环取代的甲基或乙基；或者当B和D都为烷基时，Y是不存在从，即此时是开环的，并没有形成螺环；X-为药学上可接受的无机或有机负离子。
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