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公开(公告)号：CN108864277B
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN201810427792.9
申请日：2018-05-07
IPC: C07K14/765 , C07K14/795 , C07K14/33 , C07K14/34 , C07K14/28 , A61K39/095 , A61K47/64 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种卡他莫拉菌脂寡糖LOS核心寡糖缀合物，所述寡糖缀合物的结构通式如式(I)所示，各个基团的定义详见说明书。此外，还公开了该缀合物的制备方法与应用。本发明所述的寡糖缀合物，其寡糖的化学结构是明确且单一的，而非混合物，可以通过化学方法大量合成。将寡糖与载体蛋白偶联得到糖蛋白缀合物，并作为抗卡他莫拉菌疫苗免疫小鼠，结果表明能诱导机体产生较强的免疫应答，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108853102B
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN201810462906.3
申请日：2018-05-15
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61P29/00 , C07D471/06
Abstract: 本发明公开了式(I)所示稠合吖啶衍生物或其药学上可接受的酸盐或溶剂化物在抗炎方面的应用，式(I)中各取代基定义详见说明书。此外，本发明还公开了一类新型Dectin‑1小分子配体稠合吖啶类衍生物，以及含有该衍生物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN104558070B
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201410542456.0
申请日：2014-10-14
Applicant: 北京大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , C07D407/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种新芒果苷的化学半合成方法。本方法以芒果苷为起始原料，依次经由酰化、保护基转换及选择性脱除酚酰基得到如式D所示中间体化合物，之后以溴代四酰基葡萄糖为供体，通过相转移催化法进行糖基化反应，得到如式E所示中间体化合物，最后通过催化氢化、或酸解、或还原以及碱性条件脱除酰基保护基得到新芒果苷；其中，式D和E中取代基的定义详见说明书。本发明所述方法具有反应条件温和、收率高、操作简单、成本较低、普适性高等特点，适用于工业化大规模生产，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106467563A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201610696173.0
申请日：2016-08-19
Applicant: 北京大学
CPC classification number: Y02P20/55 , C07H13/06 , C07H1/00 , C07H9/02 , C07H9/06 , C07H11/00 , C07H15/04 , C12P19/14 , C12P19/26
Abstract: 本申请公开了一种硫酸软骨素四糖的合成方法。以透明质酸盐为起始原料，依次经酶解，保护基保护，保护基转换，选择性脱保护以及羟基氧化与选择性还原得到如式O所示的中间体化合物，再利用式O所示的中间体化合物合成硫酸软骨素四糖，式O中取代基的具体定义见说明书。此外，还提供了合成硫酸软骨素四糖的中间体化合物。本申请所提供的合成方法较已有文献的合成路线简便，无需糖基化反应，反应收率高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105085504A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410153887.8
申请日：2014-04-16
Applicant: 北京大学
IPC: C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/4245 , A61K31/422 , A61K31/5415 , A61K31/538 , A61K31/553 , A61K31/5513 , A61K31/55 , A61P35/00
CPC classification number: C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一类新的4-取代苯磺酰胺衍生物，即式（I）化合物，其具有良好的抗肿瘤活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物以及所述4-取代苯磺酰胺衍生物和包含所述4-取代苯磺酰胺衍生物的药物组合物作为抗肿瘤药物的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104557892A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410543043.4
申请日：2014-10-14
Applicant: 北京大学
IPC: C07D407/04 , C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/352 , A61K31/5377 , A61K31/7048 , A61P3/10
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D407/04 , C07H17/04
Abstract: 本发明公开了一种芒果苷单位点衍生物，如式I-I所示，其中R6的定义详见说明书。此外，还公开了该类衍生物的制备方法。该类衍生物可抑制PTP1B、α-糖苷酶等糖尿病相关酶，从而起到降低血糖的作用。同时，由于芒果苷类化合物具有广泛的生理活性，可以避免传统降糖药物对人体引起的副作用。
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公开(公告)号：CN102206238B
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201110079035.5
申请日：2011-03-30
Applicant: 北京大学
IPC: C07H15/26 , C07H1/00 , C07D233/64 , C08B37/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种寡糖快速组装的方法，包括式I化合物与单糖供体偶联，经低沸点极性有机溶剂与高沸点非极性有机溶剂的混合物处理，然后浓缩选择性除去低沸点极性有机溶剂，以沉淀并离心获得离子液体负载；然后，将此离子液体负载单糖选择性脱保护，再与糖基化供体反应并用同样方法处理；重复上述操作，便可快速、高效率地得到寡糖。与现有技术相比，本发明的寡糖组装方法在合成含三个以上单糖的寡糖、合成效率、耗时等指标上有明显的优势。
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公开(公告)号：CN102304128B
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201110185656.1
申请日：2011-07-01
Applicant: 北京大学
IPC: C07D471/06 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类杂环并萘酰亚胺衍生物，即式(I)化合物，其具有良好的抗肿瘤活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN101481397A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200910077878.4
申请日：2009-01-23
Applicant: 北京大学
IPC: C07H15/234 , A61K31/7036 , A61P31/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种新的卡那霉素A衍生物，即式(I)化合物，其具有抗菌活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物。
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