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公开(公告)号：CN104558070A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410542456.0
申请日：2014-10-14
Applicant: 北京大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , C07D407/04
CPC classification number: Y02P20/55 , C07H17/04 , C07D407/04 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种新芒果苷的化学半合成方法。本方法以芒果苷为起始原料，依次经由酰化、保护基转换及选择性脱除酚酰基得到如式D所示中间体化合物，之后以溴代四酰基葡萄糖为供体，通过相转移催化法进行糖基化反应，得到如式E所示中间体化合物，最后通过催化氢化、或酸解、或还原以及碱性条件脱除酰基保护基得到新芒果苷；其中，式D和E中取代基的定义详见说明书。本发明所述方法具有反应条件温和、收率高、操作简单、成本较低、普适性高等特点，适用于工业化大规模生产，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104557892B
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CN201410543043.4
申请日：2014-10-14
Applicant: 北京大学
IPC: C07D407/04 , C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/352 , A61K31/5377 , A61K31/7048 , A61P3/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种芒果苷单位点衍生物，如式I‑I所示，其中R6的定义详见说明书。此外，还公开了该类衍生物的制备方法。该类衍生物可抑制PTP1B、α‑糖苷酶等糖尿病相关酶，从而起到降低血糖的作用。同时，由于芒果苷类化合物具有广泛的生理活性，可以避免传统降糖药物对人体引起的副作用。
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公开(公告)号：CN104558070B
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201410542456.0
申请日：2014-10-14
Applicant: 北京大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , C07D407/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种新芒果苷的化学半合成方法。本方法以芒果苷为起始原料，依次经由酰化、保护基转换及选择性脱除酚酰基得到如式D所示中间体化合物，之后以溴代四酰基葡萄糖为供体，通过相转移催化法进行糖基化反应，得到如式E所示中间体化合物，最后通过催化氢化、或酸解、或还原以及碱性条件脱除酰基保护基得到新芒果苷；其中，式D和E中取代基的定义详见说明书。本发明所述方法具有反应条件温和、收率高、操作简单、成本较低、普适性高等特点，适用于工业化大规模生产，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104557892A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410543043.4
申请日：2014-10-14
Applicant: 北京大学
IPC: C07D407/04 , C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/352 , A61K31/5377 , A61K31/7048 , A61P3/10
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D407/04 , C07H17/04
Abstract: 本发明公开了一种芒果苷单位点衍生物，如式I-I所示，其中R6的定义详见说明书。此外，还公开了该类衍生物的制备方法。该类衍生物可抑制PTP1B、α-糖苷酶等糖尿病相关酶，从而起到降低血糖的作用。同时，由于芒果苷类化合物具有广泛的生理活性，可以避免传统降糖药物对人体引起的副作用。
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