公开(公告)号：CN110790657A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201911006433.7

申请日：2019-10-22

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 贾金平 ,  崔家华 ,  李育倍 ,  钱嘉珺

IPC: C07C46/00 ,  C07C50/32 ,  C07C67/31 ,  C07C69/76 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C41/18 ,  C07C41/52 ,  C07C43/30

Abstract: 本发明专利公开了一种7-甲基胡桃醌的合成方法。该方法以2,5-二烷氧基苯甲醛(Ⅱ)为原料，通过醛与直链烷基醇的丁二酸酯在钠氢的存在下发生缩合反应、缩合产物在乙酸钠-乙酸酐体系中环合的方法，制备中间体4-乙酰氧基-5,8-二烷氧基-2-萘甲酸酯衍生物(Ⅲ)；该中间体经氢化锂铝还原后，于有机溶剂中溶解，在催化剂的催化作用下发生脱羟基反应，生成中间体5,8-二烷氧基-3-甲基-1-萘酚(Ⅴ)；中间体(Ⅴ)经甲氧基甲基醚(MOM)保护、硝酸铈铵氧化及脱保护反应，生成7-甲基胡桃醌。该合成方法简便、效果好；使用的原料易得、且价格低廉；各步反应收率较高、条件温和，适合于大规模制备。

公开(公告)号：CN102993157B

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201210475989.2

申请日：2012-11-21

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  崔家华 ,  张旭

IPC: C07D311/92 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种α-萘黄酮衍生物及其制备方法、用途；所述α-萘黄酮衍生物的结构式如式（I）所示；其中R1-R4分别为氢、羟基、氯、氟或甲氧基；R5-R10分别为氢或甲氧基；β为碳碳单键或碳碳双键，所述衍生物为6,7,10-三甲氧基-α-萘黄酮衍生物、7,8-二甲氧基-α-萘黄酮衍生物、6,7,10-三甲氧基-α-二氢萘黄酮衍生物或7,8-二甲氧基-α-二氢萘黄酮衍生物。本发明还涉及前述α-萘黄酮衍生物的制备方法、用途。本发明的α-萘黄酮衍生物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮，可用于制备预防肿瘤发生以及克服恶性肿瘤耐药的药物。

公开(公告)号：CN115991664B

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202211587722.2

申请日：2022-12-09

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 崔家华 ,  孙洋 ,  项首彦

IPC: C07C323/22 ,  C07C323/47 ,  C07C319/20 ,  C07C319/08 ,  C07C319/14 ,  C07C323/16 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07C327/30 ,  C07C249/08 ,  C07C251/46 ,  C07C46/06 ,  C07C50/32 ,  C07D295/15 ,  C07C251/66 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的1,4‑萘醌肟衍生物及其制备方法和医药用途；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#其中，X代表氧或硫；R1为含1‑10个碳原子的直链烷基醇或含支链的烷基、或肉桂酰基，或为#imgabs1#R5为含取代基的苯环、呋喃环或噻吩环，或为#imgabs2#R6为哌嗪乙酰基#imgabs3#m为1～8中的任一正整数；n为1～11中的任一正整数；R2为甲基或‑CH＝C(CH3)2；R3为H或含1‑3个碳原子的烷基；R4为H或乙酰基。本发明化合物的制备方法简便，反应条件温和。所制备的萘醌肟衍生物，其结构新颖，具有较强的抗菌活性，对于人皮肤成纤细胞毒性较低。

公开(公告)号：CN114805117B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202210417140.3

申请日：2022-04-20

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 崔家华 ,  贾金平

IPC: C07C251/46 ,  C07D295/15 ,  A61K31/495 ,  A61K31/15 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种抗肿瘤干细胞的紫草素及阿卡宁肟衍生物；所述紫草素及阿卡宁萘茜母核羟基甲基化羰基肟衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#本发明的制备方法简单、原料易得；且该类化合物可有效地去除肿瘤干细胞；同时，该类化合物去除肿瘤干细胞的药效显著高于阿霉素、紫杉醇、氟尿嘧啶等临床常用抗肿瘤药物。此外，该类化合物对于人正常的细胞如HSF细胞无显著毒性，这为抗肿瘤干细胞的新药研究提供了先导化合物，具有重大开发前景。

公开(公告)号：CN112933907A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110181791.2

申请日：2021-02-08

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 贾金平 ,  石峰 ,  应迪文 ,  李侃 ,  王亚林 ,  崔家华

IPC: B01D53/50 ,  B01D53/78 ,  B01D53/96 ,  B01D61/46

Abstract: 本发明公开了一种二氧化硫湿法吸收并再生回收的系统及方法。使用亚硫酸钠吸收烟气中的二氧化硫；饱和吸收液再生过程将二氧化硫富集析出并回收；利用双极膜电渗析方法将吸收过程的氧化副产物硫酸钠转化为碱、酸和稀硫酸钠盐溶液，产生的碱进入二氧化硫吸收塔作为吸收液继续吸收二氧化硫，酸进入浓缩再生器，与亚硫酸氢钠反应生成二氧化硫，并富集回收二氧化硫。与传统技术方法及工艺相比，本发明在吸收去除并再生回收二氧化硫的基础上，实现常温常压条件下完全析出并回收二氧化硫的目的，解决传统回收工艺条件苛刻、效率低以及吸收过程需额外补充吸收液的问题，降低工艺成本，同时再利用吸收过程的氧化副产物硫酸钠。

公开(公告)号：CN108558840B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201810564150.3

申请日：2018-06-04

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华 ,  孟青青

IPC: C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种水溶性氮杂α‑萘黄酮类化合物、其制备方法及医药用途；所述氮杂α‑萘黄酮类化合物的结构式如式(I)所示：其中，Ar代表含氮芳香杂环，包括含取代基的吡啶、哒嗪、喹啉、噻唑、苯并咪唑、苯并[d]吡唑、吡咯并[2,3‑b]吡啶及其生理可接受的盐。本发明还涉及前述水溶性氮杂α‑萘黄酮类化合物的制备方法、医药用途。本发明的水溶性氮杂α‑萘黄酮类化合物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α‑萘黄酮；可用于肿瘤的预防及克服由CYP1B1酶所引起的恶性肿瘤耐药。

公开(公告)号：CN110396403B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201810373475.3

申请日：2018-04-24

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  王增涛 ,  李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华

IPC: C07D405/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述荧光探针包括亲和配体、信号基团和用于连接配体和信号基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α‑萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的近红外分子探针，有效避免了信号基团的引入对CYP1B1酶抑制活性的影响，并将促进近红外分子探针在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN110128291B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201910410162.5

申请日：2019-05-16

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李绍顺 ,  崔家华

IPC: C07C249/04 ,  C07C251/46 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种外消旋体紫草素肟氨基酸酯衍生物及其制备方法和用途；所述衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R是含2‑8个碳的直链烷基醇的天然氨基酸酯及其生理可接受的盐在直链烷基醇的碳端失去一个氢原子形成的基团。本发明化合物的制备方法简便，收率较高且原料易得。所制备的外消旋体紫草素萘茜母核羟基甲基化羰基肟化侧链氨基酸酯衍生物，结构新颖，水溶性好。体外抗肿瘤活性实验研究表明，该类化合物抗肿瘤活性较强。

公开(公告)号：CN110396403A

公开(公告)日：2019-11-01

申请号：CN201810373475.3

申请日：2018-04-24

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 孟青青 ,  王增涛 ,  李绍顺 ,  董金云 ,  崔家华

IPC: C09K11/06 ,  C07D405/14 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向CYP1B1酶的近红外荧光探针及其制备和用途，所述荧光探针包括亲和配体、信号基团和用于连接配体和信号基团的连接链；所述连接链包含多个乙二醇片段；所述亲和配体为α-萘黄酮衍生物，信号基团为近红外荧光分子。本发明是一种以肿瘤的特异性标记物CYP1B1酶为靶点的近红外分子探针，有效避免了信号基团的引入对CYP1B1酶抑制活性的影响，并将促进近红外分子探针在肿瘤活体成像中的应用，在肿瘤早期诊断方面将具有良好应用前景及临床转化价值。

公开(公告)号：CN119101911A

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202411137122.5

申请日：2024-08-19

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 贾金平 ,  郭嘉欣 ,  崔家华

IPC: C25B1/30 ,  C25B1/50 ,  C25B9/19 ,  C25B3/07 ,  C25B3/20 ,  C01B15/023

Abstract: 本发明公开了一种双氧水的电化学合成方法；是在常温常压的温和条件下，利用钯基电极作为阴阳极，阴极电解水产活性氢，同时阳极氧化甲醛产活性氢；同时活性氢还原磺基蒽醌合成H2O2策略。设计负载Pd晶体的钯膜电极以确保活性氢快速扩散到钯层并穿梭到含磺基蒽醌的离子液体有机相中，使磺基蒽醌直接还原为磺基蒽氢醌，再催化氧气得到含过氧化氢的离子液体有机相。再用无电解质的水萃取有机相得到过氧化氢。在30毫安/平方厘米的电流密度下对H2O2实现了6‑8％的累计浓度，同时获得高值甲酸盐产物。通过调节萃取相比，产过氧化氢法拉第效率可高达90％。