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公开(公告)号：CN116217352B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202111472463.4
申请日：2021-12-06
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07C41/30 , C07C43/215 , C07F7/18 , C07C41/16 , C07C43/225 , C07C37/62 , C07C39/24 , C07C37/055 , C07C39/19
Abstract: 本发明公开了一种制备大麻萜酚及其类似物的方法，包括如下交叉偶联反应：#imgabs0#其中：R1和R2均为羟基保护基，R3为C1～C9烷基基团，X和Y均独立选自Cl、Br、I、MgCl、MgBr、MgI中的任意一种，n为1、2、3中的任意一个自然数；所述催化剂为Kumada交叉偶联反应用催化剂。本发明不仅可有效提高反应的选择性，使化合物5的产率高达92％，而且可实现在室温下高产率反应，并且操作简单、反应条件温和可控，所用催化剂具有低毒、价格低廉易得、环境友好等优势，非常有利于工业放大生产，可实现以廉价易得的橄榄醇为起始原料，以最简短的合成路线、高产率、规模化制备高纯度大麻萜酚及其类似物。
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公开(公告)号：CN118304324A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410433664.0
申请日：2024-04-11
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K35/65 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61K31/585 , A61K45/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及蟾酥、蟾酥活性成分或其它形式的蟾酥活性成分在制备治疗缺血性脑血管疾病药物中的应用。本发明提供了蟾酥、蟾酥的活性成分或蟾酥活性成分的其它形式成分在制备治疗缺血性脑血管疾病的药物中的应用；所述蟾酥活性成分的其它形式成分包括蟾酥活性成分的互变异构体、光学异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或酯，或药学上可接受的前体药物或衍生物。本发明通过试验验证了蟾酥、蟾酥活性成分或其它形式的蟾酥活性成分可作为治疗缺血性脑血管疾病，尤其是抗脑卒中药物的候选药物。
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公开(公告)号：CN114366769B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210116645.6
申请日：2022-02-07
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K36/63 , A61K31/045 , A61P27/02
Abstract: 本发明提供了一种秦皮提取物与冰片的药物组合物、其制备方法和用途，所述药物组合物包括3.6‑116重量份的秦皮提取物和1重量份的冰片；秦皮提取物主要以秦皮总香豆素为活性成分，秦皮总香豆素包括秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷和秦皮素；秦皮提取物中秦皮总香豆素的含量在75‑85wt％以上，秦皮提取物中秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷和秦皮素的含量之和在55‑65wt％以上，含量之比为30.0‑40.0：2.0‑4.0：20.0‑30.0：1。秦皮提取物以中药秦皮饮片或秦皮药材为原料，采用醇提、大孔树脂柱纯化等组合工艺制备得到。本发明组合物能够显著抑制角膜中新生淋巴管的形成，对角膜损伤等病症具有较好的治疗作用。
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公开(公告)号：CN114395011B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202210129037.9
申请日：2022-02-11
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种天然蟾毒基内酯类化合物的制备方法，从廉价易得的商业甾体骨架原料，如雄烯二酮4‑AD或3β‑羟基‑5β‑雄甾烷‑17‑酮等出发，通过生物‑化学接力合成或者化学合成方法经过简单转化得到中间体3β,14α‑二羟基‑5β‑雄甾烷‑17‑酮类化合物，然后再通过化学半合成完成E环即六元二烯内酯环的上载，最终实现蟾毒基内酯类化合物的合成。该制备方法操作简单，收率较高，可用于大规模制备该类天然产物，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114395011A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202210129037.9
申请日：2022-02-11
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种天然蟾毒基内酯类化合物的制备方法，从廉价易得的商业甾体骨架原料，如雄烯二酮4‑AD或3β‑羟基‑5β‑雄甾烷‑17‑酮等出发，通过生物‑化学接力合成或者化学合成方法经过简单转化得到中间体3β,14α‑二羟基‑5β‑雄甾烷‑17‑酮类化合物，然后再通过化学半合成完成E环即六元二烯内酯环的上载，最终实现蟾毒基内酯类化合物的合成。该制备方法操作简单，收率较高，可用于大规模制备该类天然产物，具有广泛的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113045450A
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201911363132.X
申请日：2019-12-26
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07C235/46 , C07C233/31 , C07C233/18 , C07C275/18 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C275/34 , C07C275/30 , C07C275/24 , C07C233/76 , A61P35/00 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61K31/164 , A61K31/17 , A61K31/16
Abstract: 本发明公开了一类麝香酮3位衍生物及其制备方法和应用，所述麝香酮3位衍生物是具有式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：其中：R为Ra、Rb各自独立地选自烃基或芳基。本发明所述的麝香酮3位衍生物，具有明显的抑制血管生成活性和抗肿瘤活性，可用于制备抑制血管生成的药物和抗肿瘤药物，尤其是用于制备抑制肿瘤血管生成的药物，具有广泛药用前景。
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公开(公告)号：CN110327330A
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201910731220.4
申请日：2019-08-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/4152 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及艾曲波帕在制备抗癌血管生成药物及抗癌药物组合物中的应用，艾曲波帕靶向结合HuR蛋白，阻断HuR蛋白与血管生成相关因子mRNA的结合，具有抑制血管生成相关因子的表达与分泌活性，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和成管活性，及抑制癌血管生成、癌细胞生长活性，同时艾曲波帕又具有促血小板生成活性，这与抑制癌细胞生长活性相辅相成，利于抗癌治疗。艾曲波帕可用于制备抗癌血管生成药物及抗癌药物组合物。艾曲波帕新的医药用途，作为抗癌血管生成药物，具有重要的应用价值和意义。
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公开(公告)号：CN118056838A
公开(公告)日：2024-05-21
申请号：CN202211462626.5
申请日：2022-11-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种高效合成蟾毒基内酯类化合物及其衍生物的方法，从廉价易得的雄烯二酮4‑AD出发，经过生物酶氧化得到14‑α‑羟基‑雄甾烷‑17‑酮化合物，随后在没有任何保护基的情况下，利用化学转化完成E环吡喃酮的上载，得到关键中间体，再由此出发实现蟾毒基内酯类化合物的合成。利用此方法合成脂蟾毒配基仅需八步操作，路线简短，操作简单，反应量级大，可用于大规模制备该类天然产物，具有工业化生产的应用前景。
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公开(公告)号：CN115969723A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310026935.6
申请日：2023-01-09
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及化妆品领域，提供了红景天苷在制备具有皮肤抗皱、紧致等功效化妆品中的应用。首次发现红景天苷能够通过调节巨噬细胞中TGFβ1的表达，促进成纤维细胞的增殖、迁移和胶原合成，成纤维细胞的胶原合成是皮肤抗皱、紧致的重要机制。且红景天苷能够清除斑马鱼胚胎中的ROS，具有抗氧化效果，支持了红景天苷抗皱、紧致功能。同时兔皮肤刺激试验证明红景天苷对皮肤无刺激作用，能够应用于护肤品中。
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公开(公告)号：CN115300516A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202110498815.7
申请日：2021-05-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/585 , A61K31/56 , A61P29/00 , A61P19/02
Abstract: 本发明公开了一种治疗类风湿性关节炎的药用组合物及其应用，所述的药用组合物是由雷公藤甲素与雷公藤红素按质量比为1:(2.5～320)组成。本发明的研究结果表明：本发明所述的药用组合物不仅可明显抑制T细胞和巨噬细胞的增殖，而且可明显抑制Jurkat细胞和RAW264.7细胞分泌的炎性因子和炎性蛋白；尤其是，所述药用组合物与雷公藤甲素和雷公藤红素单独给药相比较，均具有显著性差异，可实现减毒增效目的，从而可望开发为治疗类风湿性关节炎的药物，为类风湿性关节炎的治疗提供了一条新途径。
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