一种二聚倍半萜化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN107805233B

    公开(公告)日:2020-07-28

    申请号:CN201711031033.2

    申请日:2017-10-30

    Abstract: 本发明公开了一种二聚倍半萜化合物,所述的二聚倍半萜化合物按照如下方法进行制备:取干燥的荔枝草(S.plebeia)地上部分粉碎,用乙醇浸提,提取液减压浓缩得到提取物;所得提取物依次进行萃取、硅胶柱层析、半制备高效液相色谱,分离得到式I所示二聚倍半萜化合物。所述的二聚倍半萜药物可作为活性成分在用于治疗白血病药物中的应用,所述的二聚倍半萜药物对白血病细胞具有很好的抑制作用,具有较好的药学应用前景。

    一种培美曲塞二钠关键中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN107628947B

    公开(公告)日:2020-07-28

    申请号:CN201710824598.X

    申请日:2017-09-14

    Abstract: 本发明公开了培美曲塞二钠关键中间体(Ⅰ)的制备方法,该方法以甲苯和丁二酸酐为原料,采用经典的傅克酰基化和酯化反应得到3‑(4‑甲基苯基)‑4‑氧代丁酸甲酯,在N‑羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)和乙酸钴的催化作用下,氧气或空气氧化得到4‑(4‑甲氧基‑4‑氧代丁羰基)苯甲酸,氧化产物经过选择性还原、选择性氧化、酯化及溴代反应制得4‑(3‑溴‑4‑氧代丁基)苯甲酸甲酯。本发明方法采用的原料廉价易得,反应条件温和,处理简单,产品收率高、纯度高,适合工业化生产。

    一种可用于快速热塑包衣制剂的包衣膜片及其制备方法

    公开(公告)号:CN108619523B

    公开(公告)日:2020-06-30

    申请号:CN201810243393.7

    申请日:2018-03-23

    Inventor: 杨燕 沈莲 单伟光

    Abstract: 本发明涉及一种可用于快速热塑包衣制剂的包衣膜片及其制备方法,包衣膜片厚度0.01mm‑1mm,由药用聚合物和增塑剂组成。其制备方法包括:1)将包衣膜片置于制剂内芯表面,加热使其软化;2)施加机械压、空气压或离心力使其变形,直至包衣膜片完全粘附和熔融于固体制剂表面,冷却切割,必要时翻面包衣或继续包衣。本发明提供的包衣膜片及其制备方法,膜层均匀,衣膜一次成型,不需要层层包衣或逐步包衣,衣膜更均匀质量更可控,整个包衣过程一步完成,简单快速,包衣过程无需任何溶剂,耗能少,无污染。

    一种美托洛尔缓释胶囊及其制备方法

    公开(公告)号:CN106727435B

    公开(公告)日:2020-06-02

    申请号:CN201611216206.3

    申请日:2016-12-26

    Inventor: 杨燕 沈莲 单伟光

    Abstract: 本发明提供了一种美托洛尔缓释胶囊及其制备方法,所述缓释胶囊由含药填充物、明胶胶囊壳和缓释包衣组成。所述缓释胶囊的制备包括如下步骤:将美托洛尔、微晶纤维素和乳糖混合均匀,装入空心明胶胶囊壳,制备含药胶囊内芯;采用增塑剂内加法或外加法,对含药胶囊内芯进行干粉包衣,制备包衣缓释胶囊,于60‑70℃老化2‑12小时得到美托洛尔缓释胶囊。本发明公开的美托洛尔缓释胶囊,24h体外释药呈一级释药行为,为临床提供一种方便吞咽的治疗心血管疾病的产品。本发明采用干粉包衣制备美托洛尔缓释胶囊,制备过程中不使用任何水性和有机溶剂,操作简便,可解决硬胶囊水性和有机溶液包衣存在的不稳定、耗能耗时及环境污染等问题。

    一种TPGS2000-DOX纳米胶束及其制备方法

    公开(公告)号:CN111067865A

    公开(公告)日:2020-04-28

    申请号:CN201911069131.4

    申请日:2019-11-05

    Abstract: 本发明涉及药物制造领域,具体涉及一种TPGS2000-DOX纳米胶束及其制备方法。本发明提供的TPGS2000-DOX纳米胶束是一种阿霉素前药胶束,是采用聚乙二醇2000与维生素E琥珀酸酯为原料,合成聚乙二醇2000维生素E琥珀酸酯(TPGS2000),然后TPGS2000与丁二酸酐合成羧基TPGS2000(CTPGS2000),CTPGS2000与阿霉素(DOX)合成TPGS2000-DOX偶联物,然后,TPGS2000-DOX偶联物与Solutol HS15通过薄膜分散的方法制备得到纳米胶束。所述纳米胶束能够改变DOX在大鼠体内的组织分布、高效靶向于肿瘤部位,同时逆转肿瘤对DOX的多药耐药性,从而达到增强疗效、减少DOX毒副作用的目的。

    一种葫芦素D的制备方法
    147.
    发明公开

    公开(公告)号:CN110041392A

    公开(公告)日:2019-07-23

    申请号:CN201910147876.1

    申请日:2019-02-27

    Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种葫芦素D的制备方法,该方法步骤为:取大鼠或小鼠血液,分离出血浆,血浆中加入抗凝剂,保存备用;配制葫芦素B乙醇溶液,溶于上述处理后的血浆中,涡旋混匀,室温静置反应;上述反应后的溶液中加入乙酸乙酯,涡旋萃取后,分离出上清液和下层液,所述下层液同样步骤重复萃取分离,上清液合并,得上清总液,氮气吹干后,加入甲醇,超声溶解后,分离出上清液,浓缩,干燥,即得产品葫芦素D;本发明首次提出大鼠或小鼠血液中的血浆可与葫芦素B发生代谢反应,生产葫芦素D,没有葫芦素盐的副产物生成,葫芦素D产品的收率高和纯度高。

    一种纯药物速溶纤维膜及其制备方法

    公开(公告)号:CN109125297A

    公开(公告)日:2019-01-04

    申请号:CN201810780936.9

    申请日:2018-07-17

    Inventor: 杨燕 郑楠 单伟光

    Abstract: 本发明涉及一种纯药物速溶纤维膜及其制备方法。其成分为100%药物,由直径为0.2‑50um纤维堆积成多孔网状膜,在释放介质中快速溶解。该纯药物速溶纤维膜的制备方法,包括下述步骤:将药物放入加热式离心机热熔离心室中,使药物在高于药物熔融温度0‑10℃熔融,然后再以500‑20000r/min离心,使药物在离心力作用下经直径为10‑2000um的离心孔得到直径为0.2‑50μm速溶纤维,速溶纤维在收集器上堆积,形成纯药物速溶纤维膜。本发明无需添加载体和辅料,就能达到成型和速释效果,大大简化了处方和工艺,提高了载药量,减少了其它方法制备时引入有机溶剂、增凝剂、增塑剂、聚合物等对身体造成的不良影响,纯原料一步制备纤维膜,设备简单,操作简便,成膜效率高。

    Aurovertin B在制备预防或治疗肿瘤细胞转移药物中的应用

    公开(公告)号:CN108853091A

    公开(公告)日:2018-11-23

    申请号:CN201810896480.2

    申请日:2018-08-08

    Abstract: 本发明公开了一种Aurovertin B在制备预防或治疗肿瘤细胞转移药物中的应用,aurovertin B在不影响正常细胞生长的情况下,通过非抑制肿瘤细胞生长的途径,能抑制癌细胞的迁移、侵袭、粘附;aurovertin B在乳腺癌细胞中的IC50与临床常用药紫杉醇活性相当,但对正常乳腺细胞MCF10A抑制作用弱,具有很好的安全性,且其低浓度(0.01‑1.25μg/ml)时能显著抑制肿瘤细胞转移,可作为易发生转移的肿瘤临床治疗的辅助用药之一,该化合物不论单独使用或者联合用药均具有开发价值。

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