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公开(公告)号:CN112441924B
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202011461081.7
申请日:2020-12-11
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 如式1或式2所示的巨大戟二萜化合物,化合物1、2的安全性良好,其对不同细胞的细胞毒均较小(IC50>20μM),具有良好的安全性;当给予不同剂量的化合物1、2时,能有效增强阿霉素对MCF‑7/Adr的抑制,逆转倍数可达6.5至21.5不等。上述两种新型二萜能明显逆转耐药肿瘤细胞MCF‑7/Adr的耐药性,增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,在抗肿瘤多药耐药中具有较好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN111012762B
公开(公告)日:2023-03-14
申请号:CN201911069133.3
申请日:2019-11-05
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域,具体涉及一种氢溴酸加兰他敏口腔速溶膜剂及其制备方法。本发明所述口腔速溶膜剂是基于普鲁兰多糖和海藻酸钠配伍做为成膜材料,并加入适宜的增塑剂和崩解剂制备得到,其表面光滑,药物分布均匀,具有适宜的机械性能,并且具有制备工艺简单,崩解速度快,携带方便,服药不受时间地点的限制,无需伴服剂伴服,顺应性好等优点。氢溴酸加兰他敏口腔速溶膜崩解时间小于30S,氢溴酸加兰他敏在膜剂中以非晶体状态存在,大鼠药动学研究表明,该口腔速溶膜显著提高氢溴酸加兰他敏的吸收速度和程度。
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公开(公告)号:CN114617874A
公开(公告)日:2022-06-14
申请号:CN202210070490.7
申请日:2022-01-21
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A61K31/366 , A61P3/10 , A61P1/00 , C07D407/06
Abstract: 本发明涉及一种五味子内酯B在制备α‑葡萄糖苷酶和/或β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用。本发明所述五味子内酯B对α‑葡萄糖苷酶和大肠杆菌β‑葡萄糖醛酸苷酶均具有明显的抑制作用,IC50值分别为29.49±0.70和14.70±0.10μM,在糖尿病,以及由糖尿病并发症治疗药物引起的药源性腹泻治疗药物研发方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN111574582B
公开(公告)日:2021-08-24
申请号:CN202010515944.8
申请日:2020-06-09
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示雷公藤红素衍生物,其制备方法为:将雷公藤红素(II)溶于甲醇,调节pH=1‑2,室温下搅拌反应8‑16h,得到含有中间体(III)的反应液;向该反应液中加入氨基酸(IV),调节pH=7‑8,室温下搅拌反应8‑16h,之后反应液经后处理,得到式(I)所示产物;本发明雷公藤红素衍生物可应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN112957328A
公开(公告)日:2021-06-15
申请号:CN202110176554.7
申请日:2021-02-09
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A61K9/127 , A61K31/733 , A61K47/28 , A61P1/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种治疗溃疡性结肠炎的口服脂质体及其制备方法。本发明所述口服脂质体由磷脂、胆固醇、菊糖和溶剂组成,所述溶剂为三氯甲烷和磷酸缓冲盐溶液的两相混合溶剂,所述口服脂质体的制备方法包括:(1)制备水相:将菊糖溶于磷酸缓冲盐溶液中作为水相;(2)制备有机相:将磷脂和胆固醇加入到三氯甲烷中作为有机相;(3)制备脂质体:混合有机相与水相,在冰浴中使用细胞破碎仪超声直至形成均匀乳剂,去除有机溶剂形成反胶束,滴加适量磷酸缓冲盐溶液后水化一定时间,微孔滤膜过滤得到脂质体。本发明方法制备得到的口服脂质体,在DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠实验中证明具有治疗溃疡性结肠炎的药效。
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公开(公告)号:CN112957312A
公开(公告)日:2021-06-15
申请号:CN202110176474.1
申请日:2021-02-09
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A61K9/06 , A61K31/4375 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种盐酸小檗碱温敏水凝胶及其制备方法。所述盐酸小檗碱温敏水凝胶是以PLGA‑PEG‑PLGA温敏水凝胶为基底,包载盐酸小檗碱得到盐酸小檗碱温敏水凝胶。本发明所述盐酸小檗碱温敏水凝胶,制备方法操作简单,工艺条件比较温和,采用常规设备即可制备得到,并且所述的盐酸小檗碱温敏水凝胶能够协同紫杉醇注射液增强紫杉醇对于乳腺癌的治疗效果。
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公开(公告)号:CN110279689B
公开(公告)日:2021-05-11
申请号:CN201910591053.8
申请日:2019-07-02
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A61K31/352 , A61P13/08
Abstract: 本发明公开了一种α‑倒捻子素衍生物在制备抗良性前列腺增生药物中的应用,及一种抗良性前列腺增生药物组合物,所述抗良性前列腺增生药物组合物的有效成分为α‑倒捻子素衍生物。本发明中α‑倒捻子素衍生物能被前列腺组织所吸收并且仍旧具有抗炎活性,可以提高SOD活力降低MDA含量,减轻前列腺腺体膨大,因此可以用于治疗前列腺增生,在制备治疗前列腺增生药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN108218884B
公开(公告)日:2021-02-19
申请号:CN201711144593.9
申请日:2017-11-17
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D491/18 , C12P17/18 , C12N1/14 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及生物医药领域,具体地说是利用蛇足石杉内生真菌BjerkanderaadustaZJUT‑HS8 CCTCC M 2017159对石杉碱乙进行微生物转化,获得石杉碱乙衍生物。本发明提供的石杉碱乙衍生物结构如式(1)所示。本发明提供的石杉碱乙衍生物制备方法,是将蛇足石杉内生真菌接种至发酵培养基,同时加入石杉碱乙作为底物,在25‑28℃、180rpm条件下发酵培养,取发酵液进行分离纯化,获得所述石杉碱乙衍生物。本发明所涉及的石杉碱乙衍生物为新化合物,结构新颖;截至目前,未见任何天然植物提取法或化学结构修饰法可制备该衍生物。本发明的制备方法具有发酵条件简单、菌种易培养、转化率高等优势,有助于后续的产业化开发。
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公开(公告)号:CN112057632A
公开(公告)日:2020-12-11
申请号:CN202010775654.7
申请日:2020-08-05
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/61 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种复合型阿霉素脂质体及其制备方法。本发明所述复合型阿霉素脂质体是先将维生素E琥珀酸酯和菊糖反应得到维生素E琥珀酸酯‑菊糖衍生物INVE,随后以薄膜水化法和硫酸铵梯度法结合制备得到阿霉素脂质体后,以INVE对阿霉素脂质体进行修饰,得到INVE修饰的复合型阿霉素脂质体。经相关实验表明,经INVE修饰的阿霉素脂质体可逆转肿瘤对DOX的多药耐药性,减少DOX的毒副作用,并且可以高效靶向于肿瘤部位,增强治疗效果,同时本发明所述复合型阿霉素脂质体的制备方法操作简单,工艺条件比较温和,采用常规设备即可制备得到。
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公开(公告)号:CN107574193B
公开(公告)日:2020-10-30
申请号:CN201710532106.X
申请日:2017-07-03
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明涉及生物医药领域,具体的说是利用白囊耙齿菌Irpex lacteus ZJUT‑HS39对石杉碱甲进行微生物转化,获得了一个结构新颖的石杉碱甲衍生物,如式(1)所示。本发明提供的石杉碱甲衍生物制备方法,是将白囊耙齿菌接种至发酵培养基,同时加入石杉碱甲作为底物,在25‑28℃、180rpm条件下发酵培养,取发酵液进行分离纯化,获得所述石杉碱甲衍生物。本发明所涉及的石杉碱甲衍生物为新化合物,结构新颖;截至目前,未见任何天然植物提取法或化学结构修饰法可制备该衍生物。本发明的制备方法具有发酵条件简单、菌种易培养、转化率高等优势,有助于后续的产业化开发,
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