一种培美曲塞二钠关键中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN107628947A

    公开(公告)日:2018-01-26

    申请号:CN201710824598.X

    申请日:2017-09-14

    Abstract: 本发明公开了培美曲塞二钠关键中间体(Ⅰ)的制备方法,该方法以甲苯和丁二酸酐为原料,采用经典的傅克酰基化和酯化反应得到3-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酸甲酯,在N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)和乙酸钴的催化作用下,氧气或空气氧化得到4-(4-甲氧基-4-氧代丁羰基)苯甲酸,氧化产物经过选择性还原、选择性氧化、酯化及溴代反应制得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯。本发明方法采用的原料廉价易得,反应条件温和,处理简单,产品收率高、纯度高,适合工业化生产。

    一种制备海洋生物碱Baculiferin-L中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN107602439B

    公开(公告)日:2020-06-23

    申请号:CN201710824599.4

    申请日:2017-09-14

    Abstract: 本发明公开了一种海洋生物碱Baculiferin‑L中间体的合成方法:从原料取代的氨基二乙酸出发经过酯化反应、Hinsberg反应、钯催化的Suzuki‑Miyaura反应、水解、脱羧、取代、还原、环化等反应最终得到一条适用于Baculiferin L中间体的全新的合成路线。本发明的工艺路线减少了昂贵催化剂的使用,大大提高了反应收率,使得本发明可以应用于放大生产。本发明的合成方法原料简单易得,条件温和,所用试剂对环境污染小,产率较高,稳定性好,成本低,可用于中试放大。

    一种2-芳基吲哚啉类衍生物的绿色电化学合成方法

    公开(公告)号:CN111304686A

    公开(公告)日:2020-06-19

    申请号:CN202010269295.8

    申请日:2020-04-08

    Abstract: 本发明公开了一种2-芳基吲哚啉类衍生物的绿色电化学合成方法。本方法将苯胺类化合物、乙烯类化合物、催化剂、添加剂、碱和电解质溶于有机溶剂,在电流的作用下,苯胺类化合物和乙烯类化合物经氧化偶联生成2-芳基吲哚啉类衍生物。本发明的制备方法无需氧化剂,而是使用绿色能源电进行氧化催化,副产物为氢气,更加绿色环保;具有原料易得、操作简单、反应化学选择性高、环境友好等特点,有较大的实施价值和社会经济效益。

    一种制备海洋生物碱Baculiferin-L中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN107602439A

    公开(公告)日:2018-01-19

    申请号:CN201710824599.4

    申请日:2017-09-14

    Abstract: 本发明公开了一种海洋生物碱Baculiferin-L中间体的合成方法:从原料取代的氨基二乙酸出发经过酯化反应、Hinsberg反应、钯催化的Suzuki-Miyaura反应、水解、脱羧、取代、还原、环化等反应最终得到一条适用于Baculiferin L中间体的全新的合成路线。本发明的工艺路线减少了昂贵催化剂的使用,大大提高了反应收率,使得本发明可以应用于放大生产。本发明的合成方法原料简单易得,条件温和,所用试剂对环境污染小,产率较高,稳定性好,成本低,可用于中试放大。

    一种2-酰氧基苯胺类衍生物的绿色电化学合成方法

    公开(公告)号:CN111394747A

    公开(公告)日:2020-07-10

    申请号:CN202010279522.5

    申请日:2020-04-10

    Abstract: 本发明公开了一种2-酰氧基苯胺类衍生物的绿色电化学合成方法,它将苯胺类化合物、羧酸类化合物、催化剂和电解质溶于有机溶剂中,在电流的作用下,苯胺类化合物和羧酸类化合物经氧化偶联生成2-酰氧基苯胺类衍生物。本发明的制备方法无需外加碱、氧化剂以及贵金属添加剂,而是使用绿色能源电进行氧化催化,副产物为氢气,更加绿色环保;具有原料易得、操作简单、反应化学选择性高、环境友好等特点,有较大的实施价值和社会经济效益。

    一种2-酰氧基苯胺类衍生物的绿色电化学合成方法

    公开(公告)号:CN111394747B

    公开(公告)日:2021-03-30

    申请号:CN202010279522.5

    申请日:2020-04-10

    Abstract: 本发明公开了一种2‑酰氧基苯胺类衍生物的绿色电化学合成方法,它将苯胺类化合物、羧酸类化合物、催化剂和电解质溶于有机溶剂中,在电流的作用下,苯胺类化合物和羧酸类化合物经氧化偶联生成2‑酰氧基苯胺类衍生物。本发明的制备方法无需外加碱、氧化剂以及贵金属添加剂,而是使用绿色能源电进行氧化催化,副产物为氢气,更加绿色环保;具有原料易得、操作简单、反应化学选择性高、环境友好等特点,有较大的实施价值和社会经济效益。

    一种培美曲塞二钠关键中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN107628947B

    公开(公告)日:2020-07-28

    申请号:CN201710824598.X

    申请日:2017-09-14

    Abstract: 本发明公开了培美曲塞二钠关键中间体(Ⅰ)的制备方法,该方法以甲苯和丁二酸酐为原料,采用经典的傅克酰基化和酯化反应得到3‑(4‑甲基苯基)‑4‑氧代丁酸甲酯,在N‑羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)和乙酸钴的催化作用下,氧气或空气氧化得到4‑(4‑甲氧基‑4‑氧代丁羰基)苯甲酸,氧化产物经过选择性还原、选择性氧化、酯化及溴代反应制得4‑(3‑溴‑4‑氧代丁基)苯甲酸甲酯。本发明方法采用的原料廉价易得,反应条件温和,处理简单,产品收率高、纯度高,适合工业化生产。

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