公开(公告)号：CN107628947A

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201710824598.X

申请日：2017-09-14

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 夏春年 ,  沈海伟 ,  孟祥伟 ,  杨美娜 ,  单伟光

IPC: C07C67/307 ,  C07C69/76

Abstract: 本发明公开了培美曲塞二钠关键中间体(Ⅰ)的制备方法，该方法以甲苯和丁二酸酐为原料，采用经典的傅克酰基化和酯化反应得到3-(4-甲基苯基)-4-氧代丁酸甲酯，在N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)和乙酸钴的催化作用下，氧气或空气氧化得到4-(4-甲氧基-4-氧代丁羰基)苯甲酸，氧化产物经过选择性还原、选择性氧化、酯化及溴代反应制得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯。本发明方法采用的原料廉价易得，反应条件温和，处理简单，产品收率高、纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107628947B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201710824598.X

申请日：2017-09-14

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 夏春年 ,  沈海伟 ,  孟祥伟 ,  杨美娜 ,  单伟光

IPC: C07C67/307 ,  C07C69/76

Abstract: 本发明公开了培美曲塞二钠关键中间体(Ⅰ)的制备方法，该方法以甲苯和丁二酸酐为原料，采用经典的傅克酰基化和酯化反应得到3‑(4‑甲基苯基)‑4‑氧代丁酸甲酯，在N‑羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)和乙酸钴的催化作用下，氧气或空气氧化得到4‑(4‑甲氧基‑4‑氧代丁羰基)苯甲酸，氧化产物经过选择性还原、选择性氧化、酯化及溴代反应制得4‑(3‑溴‑4‑氧代丁基)苯甲酸甲酯。本发明方法采用的原料廉价易得，反应条件温和，处理简单，产品收率高、纯度高，适合工业化生产。