公开(公告)号：CN103781771B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201280043386.3

申请日：2012-09-05

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： 曹军 ,  B·埃尔布 ,  R·A·费尔赫斯特 ,  A·格朗德里 ,  畠山慎二 ,  M·科奇亚克-霍尔布鲁 ,  赖新忠 ,  P·卢斯滕贝格尔 ,  B·里佩塞尔 ,  N·图菲利 ,  T·乌尔里奇 ,  吴翔 ,  周建光

IPC: C07D277/68 ,  A61K31/428 ,  A61P21/00

CPC classification number: A61K31/428 ,  A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C53/10 ,  C07D277/68 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供呈游离形式或药学上可接受盐形式的式(I)化合物，用于制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供药理活性剂的组合和药物组合物。

公开(公告)号：CN104710259B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201510114106.9

申请日：2015-03-16

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 王宇光 ,  朱冰春 ,  吴中礼 ,  李钦

IPC: C07B43/06 ,  C07C233/65 ,  C07C231/10 ,  C07C233/73 ,  C07D277/68 ,  C07D213/82 ,  C07D203/18

CPC classification number: Y02P20/584

Abstract: 一种式(III)所示的酰胺类化合物的合成方法，包括如下步骤：在空气气氛中，以式(I)所示的取代乙腈和式(II)所示的胺类化合物作为原料，以Ru/C作为催化剂，在溶剂中反应生成式(III)所示的酰胺类化合物；所述的溶剂选自下列之一：乙醇，四氢呋喃，二甲亚砜，邻二氯苯。本发明方法提供了一条新的合成路线，操作简单，后处理方便，产品收率高，纯度好，尤其是催化剂和溶剂可重复套用，以空气作为氧化剂，不仅节约了生产成本，而且对环境友好，非常适合于工业化大生产。

公开(公告)号：CN104844537A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201510072398.4

申请日：2015-02-11

Applicant: 常州南京大学高新技术研究院

Inventor： 王凯 ,  陈强 ,  张秀芹

IPC: C07D277/68

CPC classification number: C07D277/68

Abstract: 本发明涉及一种D-荧光素重要中间体2-氰基-6-甲氧基-苯并噻唑的制备方法，在反应瓶中加入对氨基苯甲醚、乙酸及适量硫氰酸钠，适宜温度下滴加溴素的乙酸溶液。反应结束后，用碱A的水溶液中和至一定pH值，过滤得产物1。再将上述产物溶于有机溶剂B中，加入一定浓度的无机碱C的水溶液，反应结束后加入有机溶剂D，分液、脱除溶剂得产物2。产物2无需纯化，加入适量草酸二乙酯，加热回流，结束后用无机酸E、水淬灭反应，过滤得产物3。向产物3中加入有机溶剂F，通入适量氨气，反应结束后，脱溶得产物4。最后在体系中加入三氯氧磷，搅拌回流反应，结束后加入冰水，用有机溶剂G萃取、脱除溶剂得最终产物。本发明特点是：选用廉价易得的原料，反应过程中无剧毒物质(氰化物)产生，排放少，对环境友好；同时实验条件温和，实验步骤缩短，收率高。本实验部分中间产物无需分离提纯可直接投入下一步反应，节约成本，适合逐步放大生产。

公开(公告)号：CN104447540A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410635839.2

申请日：2014-11-12

Applicant: 湖南大学

Inventor： 尹双凤 ,  韩立彪 ,  陈铁桥 ,  黄尧 ,  周永波

IPC: C07D215/48 ,  C07D241/44 ,  C07D277/68 ,  C07D277/56 ,  C07D213/81

CPC classification number: C07D215/48 ,  C07D213/81 ,  C07D241/44 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种一锅法由2-甲基-N-杂环芳香化合物和铵源制备一级芳香酰胺的方法。利用金属铜为催化剂，以环境友好型的分子O2(氧气)为氧化剂，在有机溶剂中加热，通过此方法可以实现操作简单，温和条件下活化2-甲基-N-杂环芳香化合物的sp3C-H键同时与铵源进行酰胺化合成一系列一级芳香酰胺化合物。本发明的优点在于：金属铜催化剂价格便宜且属于水溶性催化剂，毒性相对较小；反应条件要求低，易于操作，危险性小；直接由甲基官能化成酰胺键；原子经济性好，官能团适用性强。本方法具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN102875273A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201210348379.6

申请日：2012-09-09

Applicant: 温州大学

Inventor： 徐清 ,  刘全 ,  卢仲祥 ,  任闻飞

IPC: C07B41/04 ,  C07D213/64 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D213/68 ,  C07D215/227 ,  C07D277/68 ,  C07D213/643 ,  C07D213/69 ,  C07D213/84

Abstract: 本发明公开了一种醇类和酚类与卤代杂芳烃合成杂芳基醚类的偶联方法，该方法以无需过渡金属催化剂，在碱性条件、惰性气体或空气下进行反应。本发明中所使用的碱价格低廉，反应条件温和，产物处理分离提纯简单，产物回收率高。反应无需过渡金属催化剂及其配体、大大降低了合成成本，也可在一定程度上可以降低重金属对环境可能造成的污染。

公开(公告)号：CN102442968A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201010502806.2

申请日：2010-10-11

Applicant: 中国中化股份有限公司 ,  沈阳化工研究院有限公司

Inventor： 关爱莹 ,  李斌 ,  李轲轲 ,  梁松军 ,  宋玉泉

IPC: C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D241/44 ,  C07D213/64 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/60 ,  A01N43/40 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明一种丁烯醚类化合物及其应用公开了一种结构新颖的二氯丙烯类化合物，如通式I所示：式中：L选自如下所示的L1或L2：Q选自如下所示的Q1、Q2或Q3：其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8可相同或不同，分别选自H、氟、氯、溴、碘、CN、NO2、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3卤代烷氧基；X选自O、S或N-R9；R9选自C1-C3烷基、烯丙基或炔丙基。通式化合物I具有优异的杀虫活性，可用于防治虫害。

公开(公告)号：CN101605770A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200880004616.9

申请日：2008-02-06

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 罗伯特·惠托克 ,  简·威思内尔

IPC: C07D277/68 ,  A61K31/428 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D277/68

Abstract: 本发明披露了N－[2－(二乙基氨基)乙基]－N－(2－{[2－(4－羟基－2－氧代－2，3－二氢－1，3－苯并噻唑－7－基)乙基]氨基}乙基)－3－[2－(萘－1－基)乙氧基]丙酰胺的药用盐，前提是其不是二氢溴酸盐或二盐酸盐；以及披露了所述化合物作为药物的用途，例如，用于治疗呼吸系统病症，例如哮喘或COPD中。

公开(公告)号：CN101550114A

公开(公告)日：2009-10-07

申请号：CN200810175022.6

申请日：2003-03-17

Applicant: 索尔瓦药物有限公司

Inventor： J·H·M·兰格 ,  C·G·克鲁斯 ,  A·H·J·赫里曼斯 ,  H·H·范斯图文伯格 ,  J·A·R·迪杰克斯曼 ,  A·C·麦克里里

IPC: C07D277/68 ,  A61K31/425 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/56

Abstract: 本发明涉及一组噻唑衍生物，该噻唑衍生物是大麻素CB1受体的有效拮抗剂、激动剂或部分激动剂。该化合物具有通式(I)其中R和R1－R4具有在说明书中给出的含义。

公开(公告)号：CN101525315A

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200910136893.1

申请日：2001-06-14

Applicant: 辛根塔有限公司

Inventor： R·V·H·琼斯 ,  A·I·C·斯图尔特 ,  A·J·惠顿 ,  J·A·怀特 ,  J·弗里斯特 ,  J·E·默里 ,  S·T·汉密尔顿

IPC: C07D213/64 ,  C07D277/68 ,  C07D215/227 ,  B01D11/04

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07D215/227 ,  C07D277/68

Abstract: 本发明公开了一种从水溶液中提取卤代或卤代烷基取代的2－羟基吡啶、或2－羟基喹啉或2－羟基苯并噻唑的碱金属或钙盐的方法，它包括将其中溶解了碱金属或钙盐的含水碱性或中性溶液与部分水混溶的有机溶剂接触以将2－羟基吡啶、2－羟基喹啉或2－羟基苯并噻唑的碱金属或钙盐的水溶液转移到溶剂中，与此同时保持分离的水相和溶剂相，此后将包含碱金属或钙盐和水的溶剂相与水相分离，在分离的溶剂相中溶剂与水的比例为0.5∶1－10∶1w/w。

公开(公告)号：CN101484156A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200780024962.9

申请日：2007-05-02

Applicant: 哈佛大学校长及研究员协会 ,  达纳-法伯癌症研究所有限公司

Inventor： 拉尔夫·马齐切克 ,  尼古拉斯·保罗·克维亚特科夫斯基 ,  詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳

IPC: A61K31/33 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/335 ,  C07D215/00 ,  C07D233/00 ,  C07D263/00 ,  C07D277/68 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D413/00

Abstract: 由于需要开发新的治疗剂和其有效合成方法，本发明提供组蛋白脱乙酰基酶、微管蛋白脱乙酰基酶的新颖抑制剂、和/或聚集体抑制剂、和其医药上可接受的盐和衍生物。本发明化合物分成两类，即“异图巴森(isotubacin)”类和“二异图巴森(isoisotubacin)”类，这两类都包括1，3－二噁烷核。本发明进一步提供治疗由组蛋白脱乙酰基酶活性、微管蛋白脱乙酰基酶活性、和/或所述聚集体调节的病症(例如，增生性疾病、癌症、发炎性疾病、原虫感染、蛋白降解病症、蛋白沉积病症等)的方法，所述方法包含将治疗有效量的本发明化合物投与给有需要的个体。本发明还提供制备本发明化合物的方法。