-
公开(公告)号：CN101484156B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN200780024962.9
申请日：2007-05-02
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会 , 达纳-法伯癌症研究所有限公司
发明人： 拉尔夫·马齐切克 , 尼古拉斯·保罗·克维亚特科夫斯基 , 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/47 , A61K31/44 , A61K31/415 , A61K31/335 , C07D215/00 , C07D233/00 , C07D263/00 , C07D277/68 , C07D403/00 , C07D405/00 , C07D413/00
摘要： 由于需要开发新的治疗剂和其有效合成方法，本发明提供组蛋白脱乙酰基酶、微管蛋白脱乙酰基酶的新颖抑制剂、和/或聚集体抑制剂、和其医药上可接受的盐和衍生物。本发明化合物分成两类，即“异图巴森(isotubacin)”类和“二异图巴森(isoisotubacin)”类，这两类都包括1，3-二噁烷核。本发明进一步提供治疗由组蛋白脱乙酰基酶活性、微管蛋白脱乙酰基酶活性、和/或所述聚集体调节的病症(例如，增生性疾病、癌症、发炎性疾病、原虫感染、蛋白降解病症、蛋白沉积病症等)的方法，所述方法包含将治疗有效量的本发明化合物投与给有需要的个体。本发明还提供制备本发明化合物的方法。
-
公开(公告)号：CN101400362A
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：CN200780008538.5
申请日：2007-02-14
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会 , 达纳-法伯癌症研究所有限公司
发明人： 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 , 拉尔夫·马齐切克 , 唐伟平 , 斯图尔特·L·施赖伯
摘要： 认识到需要研发新颖治疗剂和其有效合成方法，本发明提供新颖的抑制组蛋白去乙酰化酶的双官能、三官能或多官能化合物和其医药学上可接受的盐和衍生物。本发明进一步提供治疗由组蛋白去乙酰化酶活性调控的病症(例如，增生性疾病、癌症、发炎性疾病、原虫感染、脱发等)的方法，其包含向有需要的个体投与治疗有效量的本发明化合物。本发明也提供制备本发明化合物的方法。
-
公开(公告)号：CN101400362B
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN200780008538.5
申请日：2007-02-14
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会 , 达纳-法伯癌症研究所有限公司
发明人： 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 , 拉尔夫·马齐切克 , 唐伟平 , 斯图尔特·L·施赖伯
摘要： 认识到需要研发新颖治疗剂和其有效合成方法，本发明提供新颖的抑制组蛋白去乙酰化酶的双官能、三官能或多官能化合物和其医药学上可接受的盐和衍生物。本发明进一步提供治疗由组蛋白去乙酰化酶活性调控的病症(例如，增生性疾病、癌症、发炎性疾病、原虫感染、脱发等)的方法，其包含向有需要的个体投与治疗有效量的本发明化合物。本发明也提供制备本发明化合物的方法。
-
公开(公告)号：CN102164888A
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN200980137438.1
申请日：2009-07-22
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会 , 达纳-法伯癌症研究所有限公司
发明人： 汤伟平 , 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 , 斯图尔特·L·施赖伯
IPC分类号： C07C251/86 , A61K31/15 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明提供式(I)新颖化合物和其医药组合物。本发明化合物可用作脱乙酰酶抑制剂(例如，组蛋白脱乙酰酶抑制剂)且可用于治疗增殖性疾病，例如癌症。特别地，本发明化合物是HDAC6抑制剂。本发明还提供用于制备本发明化合物的合成方法。
-
公开(公告)号：CN101484156A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200780024962.9
申请日：2007-05-02
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会 , 达纳-法伯癌症研究所有限公司
发明人： 拉尔夫·马齐切克 , 尼古拉斯·保罗·克维亚特科夫斯基 , 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/47 , A61K31/44 , A61K31/415 , A61K31/335 , C07D215/00 , C07D233/00 , C07D263/00 , C07D277/68 , C07D403/00 , C07D405/00 , C07D413/00
摘要： 由于需要开发新的治疗剂和其有效合成方法，本发明提供组蛋白脱乙酰基酶、微管蛋白脱乙酰基酶的新颖抑制剂、和/或聚集体抑制剂、和其医药上可接受的盐和衍生物。本发明化合物分成两类，即“异图巴森(isotubacin)”类和“二异图巴森(isoisotubacin)”类，这两类都包括1，3－二噁烷核。本发明进一步提供治疗由组蛋白脱乙酰基酶活性、微管蛋白脱乙酰基酶活性、和/或所述聚集体调节的病症(例如，增生性疾病、癌症、发炎性疾病、原虫感染、蛋白降解病症、蛋白沉积病症等)的方法，所述方法包含将治疗有效量的本发明化合物投与给有需要的个体。本发明还提供制备本发明化合物的方法。
-
公开(公告)号：CN102164888B
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN200980137438.1
申请日：2009-07-22
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会 , 达纳-法伯癌症研究所有限公司
发明人： 汤伟平 , 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 , 斯图尔特·L·施赖伯
IPC分类号： C07C251/86 , A61K31/15 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明提供式(I)新颖化合物和其医药组合物。本发明化合物可用作脱乙酰酶抑制剂(例如，组蛋白脱乙酰酶抑制剂)且可用于治疗增殖性疾病，例如癌症。特别地，本发明化合物是HDAC6抑制剂。本发明还提供用于制备本发明化合物的合成方法。
-
公开(公告)号：CN101528679A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780008784.0
申请日：2007-02-14
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会 , 达纳-法伯癌症研究所有限公司
发明人： 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 , 拉尔夫·马齐切克
IPC分类号： C07C309/00 , C07C233/00 , C07C327/00 , C07C235/00
CPC分类号： A61K31/231 , A61K9/0014 , A61K31/165 , A61K31/337 , C07C235/78 , C07C259/06 , C07D319/06 , C07D413/12
摘要： 认识到开发新颖治疗剂的要求，本发明提供新颖组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些化合物包括使其对由酯酶引起的失活敏感的酯键。因此，这些化合物尤其可用于治疗皮肤病症。当所述化合物到达血流中时，酯酶或具有酯酶活性的酶将所述化合物裂解成无生物活性的片段或活性大大降低的片段。理想地，这些降解产物展现较短血清和/或全身半衰期且迅速排除。这些化合物和其医药组合物尤其可用于治疗例如皮肤T细胞淋巴瘤、神经纤维瘤、牛皮癣、脱发、皮肤色素沉着和皮炎。本发明还提供制备本发明的化合物和其中间物的方法。
-
公开(公告)号：CN101495116A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200680017728.9
申请日：2006-03-22
申请人： 哈佛大学校长及研究员协会 , 达纳-法伯癌症研究所有限公司
发明人： 肯尼思·C·安德森 , 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 , 爱德华·富兰克林·格林伯格 , 秀岛辉 , 尼古拉斯·保罗·克维亚特科夫斯基 , 拉尔夫·马齐切克 , 斯图尔特·L·施赖伯 , 贾里德·肖
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/335
CPC分类号： A61K38/05 , A61K31/35 , A61K31/357 , A61K31/422 , A61K31/4965 , A61K31/69 , A61K38/50 , A61K45/06 , A61K49/0008 , G01N33/5011 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及治疗诸如细胞增殖病症(例如癌症)和蛋白沉积病症(例如神经退化性病症)等蛋白降解病症的方法。本发明提供使用聚集体抑制剂或聚集体抑制剂与蛋白酶体抑制剂的组合治疗这些疾病的方法和医药组合物。本发明此外涉及治疗多发性骨髓瘤的方法和医药组合物。还提供了新颖HDAC/TDAC抑制剂和聚集体抑制剂以及制备这些化合物的合成方法。
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
8 条记录 (耗时 0.05 秒)
