发明公开
CN101528679A 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
无效 - 驳回
- 专利标题: 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
- 专利标题(英): Histone deacetylase inhibitors
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申请号: CN200780008784.0申请日: 2007-02-14
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公开(公告)号: CN101528679A公开(公告)日: 2009-09-09
- 发明人: 詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳 , 拉尔夫·马齐切克
- 申请人: 哈佛大学校长及研究员协会 , 达纳-法伯癌症研究所有限公司
- 申请人地址: 美国马萨诸塞州
- 专利权人: 哈佛大学校长及研究员协会,达纳-法伯癌症研究所有限公司
- 当前专利权人: 哈佛大学校长及研究员协会,达纳-法伯癌症研究所有限公司
- 当前专利权人地址: 美国马萨诸塞州
- 代理机构: 北京律盟知识产权代理有限责任公司
- 代理商 刘国伟
- 优先权: 60/773,172 2006.02.14 US
- 国际申请: PCT/US2007/062152 2007.02.14
- 国际公布: WO2007/095584 EN 2007.08.23
- 进入国家日期: 2008-09-11
- 主分类号: C07C309/00
- IPC分类号: C07C309/00 ; C07C233/00 ; C07C327/00 ; C07C235/00
摘要:
认识到开发新颖治疗剂的要求,本发明提供新颖组蛋白去乙酰化酶抑制剂。这些化合物包括使其对由酯酶引起的失活敏感的酯键。因此,这些化合物尤其可用于治疗皮肤病症。当所述化合物到达血流中时,酯酶或具有酯酶活性的酶将所述化合物裂解成无生物活性的片段或活性大大降低的片段。理想地,这些降解产物展现较短血清和/或全身半衰期且迅速排除。这些化合物和其医药组合物尤其可用于治疗例如皮肤T细胞淋巴瘤、神经纤维瘤、牛皮癣、脱发、皮肤色素沉着和皮炎。本发明还提供制备本发明的化合物和其中间物的方法。