公开(公告)号：CN105884646A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410691753.1

申请日：2014-11-26

申请人： 中国科学院高能物理研究所

发明人： 汪建军 ,  刘宇 ,  杨文江 ,  张延华 ,  薛井泉

IPC分类号： C07C237/12 ,  C07C231/02 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种锝-99m标记的美法仑配合物及其制备方法与用途，其制备方法是美法仑与DTPA酸酐偶联并水解得到新型配体DTPA-MFL，再将配体在亚锡还原作用下进行99mTc直接标记，得到锝-99m标记的美法仑配合物，配合物放化纯＞90％，并且可在室温稳定存在6h以上，脂水分配系数测定表明，该配合物是水溶性化合物。本发明的锝-99m标记的美法仑配合物具有良好的肿瘤摄取与滞留及肿瘤/肌肉比值，肿瘤显像较为清晰，可用于肿瘤的SPECT显像诊断。

公开(公告)号：CN104011013A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201280060656.1

申请日：2012-10-16

申请人： 拜欧赛里克斯公司

发明人： 凯尔·W·H·陈 ,  弗兰克·默丘里奥 ,  大卫·I·斯特灵

IPC分类号： C07C233/47 ,  C07C235/08 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07D207/16 ,  C07D213/40 ,  C07D239/26 ,  C07D307/24 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D319/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/164

CPC分类号： C07C235/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C235/20 ,  C07C235/78 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D307/24

摘要： 本文公开了取代的联芳基烷基酰胺化合物、合成取代的联芳基烷基酰胺化合物的方法以及用取代的联芳基烷基酰胺化合物治疗疾病和/或疾病状况的方法。

公开(公告)号：CN103288673A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201310205685.9

申请日：2013-05-28

申请人： 广东药学院 ,  广州龙沙研究开发中心

发明人： 臧林泉 ,  郭言明 ,  陈亮

IPC分类号： C07C237/12 ,  C07C231/02 ,  C07F15/00 ,  C07K5/11 ,  C07K1/107 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种铂配体及其配合物，一种铂配体，其化学式如下：式中，m=2-5，Z为C2～4的饱和碳链，X和Y独立为NH2、NR’2、SR’，COOH基团，分别连接在Z的不同碳上，R’为C1-4烷基。进一步的，X和Y独立为NH2，SR’，特别的，X和Y独立为NH2。本发明的铂配体，可以很好偶联多种试剂，并可以在其上连接靶向序列，可以作为多种试剂的配体。配体本身结构简单，合成成本较低，易于批量生产。本发明的靶向配体，具有很好的靶向性，与铂试剂配位后，在体内易于局部集中，起到更好的效果。本发明的靶向试剂，靶向性好，可以很好地应用于肿瘤的靶向治疗、诊断。

公开(公告)号：CN102060732A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN201010003919.8

申请日：2010-01-13

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 邓炳初 ,  吴清泉 ,  潘耀辉 ,  胡兵 ,  张蕾

IPC分类号： C07C237/12 ,  C07C231/12 ,  A61K31/167 ,  C07C317/28 ,  C07C315/04 ,  C07D307/33 ,  C07D405/12 ,  C07F7/18 ,  C07D213/75 ,  C07C237/08 ,  A61K31/44 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及5-氨基-4-羟基-N-芳基壬二酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示新的5-氨基-4-羟基-N-芳基壬二酰胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为肾素(Renin)抑制剂和用作治疗抗高血压等与肾素活性有关疾病的药物的用途，其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN102001964A

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN201010526951.4

申请日：2010-10-27

申请人： 厦门大学 ,  浙江海昌药业有限公司

发明人： 韩大雄 ,  尤文春 ,  赵东升 ,  许志杰 ,  金鑫

IPC分类号： C07C237/12 ,  C07C231/12 ,  C07C231/02

摘要： 一种钆双胺的制备方法，涉及一种钆双胺。钆双胺是一种磁共振成像用细胞外液非离子型顺磁性造影剂，化学名为：[5，8-双(羧基甲基)-11-[2-(甲胺基)-2-氧乙基]-3-氧-2，5，8，11-四氮杂癸烷-13-氧代(3-)]钆三水合物。将原料二乙基三胺五乙酸在吡啶，醋酸酐存在下，反应生成二乙基三胺五乙酸二酸酐，二乙基三胺五乙酸二酸酐与甲胺盐酸盐反应得到5，8-双羧甲基-11-[2-(甲基氨基)-2-氧代乙基]-3-氧代-2，5，8，11-四氮杂十三烷基-13-羧酸；氧化钆经盐酸酸化后与化合物IV反应得钆双胺。该合成路线具有反应条件温和，收率高，后处理方便快捷的优点，适于工业生产。

公开(公告)号：CN1789240A

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN200410093185.1

申请日：2004-12-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈旭 ,  蒋华良 ,  沈建华 ,  叶飞 ,  邓光辉 ,  柳红 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC分类号： C07C237/12 ,  C07C231/10 ,  C07C217/06 ,  C07D209/14 ,  A61K31/195 ,  A61K31/404 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

摘要： 本发明提供具有如右通式(I)结构的2－取代酰氨基二羧酸类化合物或其药学上可接受的盐，该类化合物与PPAR蛋白配体结构域具有很高结合活性(KD＝0.20μM)，能够降低PPAR和RXR的相互作用，并且在酵母双杂交系统中能够有效的抑制罗格列酮的活性(IC50＝8.67μM)，哺乳动物反式激活试验中对罗格列酮的抑制活性IC50＝31.9μM。因此该类化合物显示出极高的成药价值。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。

公开(公告)号：CN1745076A

公开(公告)日：2006-03-08

申请号：CN200480003305.2

申请日：2004-01-27

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： G·加莱 ,  A·格尔格勒 ,  H·雅各布森 ,  E·A·基塔斯 ,  J-U·彼得斯

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D217/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/08 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D209/44 ,  C07D209/18 ,  C07D223/18 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07C237/12 ,  C07C237/14

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07C233/47 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D215/227 ,  C07D217/06 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06

摘要： 本发明涉及式(IA)或(IB)丙二酰胺衍生物及其可药用的酸加成盐。该化合物是γ－分泌酶抑制剂且相关化合物可用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1500781A

公开(公告)日：2004-06-02

申请号：CN03158992.8

申请日：1996-12-20

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： G·W·比密斯 ,  J·P·杜费 ,  W·H·夫里德曼 ,  J·M·C·格莱克 ,  D·J·利温格斯顿 ,  M·D·穆里肯 ,  M·A·穆科 ,  R·E·泽尔

IPC分类号： C07D315/00 ,  C07D307/30 ,  C07D309/28 ,  C07C237/12 ,  A61K31/365 ,  A61K31/22 ,  A61P29/00 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  Y02A50/475

摘要： 本发明涉及一类新的化合物，它们是白介素－1β转化酶的抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物。本发明的这些化合物和药用组合物适合于抑制ICE活性，且因此可以有利地作为对抗白介素－1－和编程性细胞死亡－介导的疾病，包括炎性疾病、自身免疫疾病、增生性疾病、传染性疾病和变性疾病。本发明还涉及抑制ICE活性的方法和使用本发明化合物和组合物用于处理白介素－1介导的疾病的方法。

公开(公告)号：CN1405150A

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：CN01141745.5

申请日：2001-09-17

申请人： 中国科学院过程工程研究所

发明人： 苏志国 ,  何明磊 ,  贠强

IPC分类号： C07C237/12 ,  C07C237/24 ,  C07K1/107 ,  C07K14/805 ,  A61K38/42

摘要： 本发明涉及的蛋白质修饰剂为具有四个羧基基团的化合物，其通式如上：R为－(CH2)n－或苯基，其中n＝1，3或4，m为1或2；其制备方法：先分别制备氨基酸二乙酯盐酸盐和脂肪酸二酰氯或对苯二甲酰氯。氨基酸二乙酯盐酸盐与三乙胺混配后，在冰浴下与脂肪酸二酰氯反应得到酯肪酸二酰胺氨基酸四乙酯，该物质经脱保护基和酸化处理得到本发明的蛋白质修饰剂；该蛋白质修饰剂可用于修饰蛋白质，特别是在血液代用品的开发中用于修饰血红蛋白。

公开(公告)号：CN1269781A

公开(公告)日：2000-10-11

申请号：CN98808925.4

申请日：1998-08-19

申请人： 味之素株式会社

发明人： 竹本正

IPC分类号： C07C237/12 ,  C07C231/24

CPC分类号： C07K5/06113 ,  C07C231/24 ,  C07C237/20

摘要： 将至少含有α－L－天冬氨酰－L－苯基丙氨酸甲酯作为杂质的不纯的N－(3,3－二甲基丁基)－α－L－天冬氨酰－L－苯基丙氨酸甲酯与含有与水不能均一混合的有机溶剂和水的2层混合溶剂接触,将N－(3,3－二甲基丁基)－α－L－天冬氨酰－L－苯基丙氨酸甲酯萃取到有机溶剂层。不需复杂的工程,可进行目的化合物的高收率的有效纯化和回收。