公开(公告)号：CN100582089C

公开(公告)日：2010-01-20

申请号：CN200480033221.3

申请日：2004-10-28

申请人： 吉万奥丹股份有限公司

发明人： C·加洛潘 ,  P·V·克拉维克 ,  J·P·斯拉克 ,  L·蒂加尼

IPC分类号： C07C233/57 ,  A61K8/42 ,  A61Q11/00

CPC分类号： C07C255/60 ,  A61K8/42 ,  A61K2800/244 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C255/42 ,  C07C255/44 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/14

摘要： 式(I)化合物给口腔和皮肤提供清凉感觉。在式I中，m是0或1，Y和Z独立地选自H、OH、C1-C4直链或支链烷基，或C1-C4直链或支链烷氧基，X是(CH2)n-R，其中n是0或1并且R是具有非成键电子的基团，前提条件是：(a)当Y和Z是H时，X在第4位不是F、OH、MeO或NO2并且在第2或6位不是OH；(b)当Y或Z是H时，则X、Y和Z是使：(i)第3和4位的基团不同时是OMe，(ii)第4和5位的基团不同时是OMe，(iii)如果第4位的基团是OH，则第3和5位的基团不是OMe，且(iv)如果第4位的基团是甲基，则第3和5位的基团不是OH。该化合物可提供比目前最好的商购物料强最多十倍有效的清凉感觉。

公开(公告)号：CN101528060A

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200780038730.9

申请日：2007-10-18

申请人： 西姆莱斯有限责任两合公司

发明人： 扬·卢夫特 ,  托拜厄斯·福辛 ,  迈克尔·巴克斯

IPC分类号： A23L1/226 ,  A23L1/22 ,  C07C233/57

CPC分类号： C07C233/58 ,  A23L23/00 ,  A23L27/205 ,  A23L27/60 ,  A23L27/63 ,  A23L27/88 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/20

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物作为食品风味物质的用途，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8在每种情况下彼此独立地代表氢、含1－6个C原子的烷基或含2－6个C原子的烯基，前提是基团R1、R2、R7和R8中的至少一个以及R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8中的至少再一个不为氢，其中基团R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8中的两个也彼此独立地可一起代表含一个或更多个桥C原子的桥；Y1和Y2彼此独立地代表氢、甲基或乙基；Ra和Rb彼此独立地代表氢、含1－6个C原子的烷基、含2－6个C原子的烯基或含3－6个C原子的环烷基。

公开(公告)号：CN101282925A

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：CN200680037233.2

申请日：2006-08-07

申请人： 哈佛大学校长及研究员协会

发明人： R·R·兰多

IPC分类号： C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C233/27 ,  C07C233/28 ,  C07C233/09 ,  C07C233/10 ,  C07C233/31 ,  C07C233/33 ,  C07C233/57 ,  C07C233/64 ,  C07C49/203 ,  A61K31/16 ,  A61K31/167 ,  A61K31/121

CPC分类号： C07C49/203 ,  C07B2200/09 ,  C07C43/15 ,  C07C43/162 ,  C07C45/68 ,  C07C57/26 ,  C07C69/24 ,  C07C211/45 ,  C07C217/86 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C233/05 ,  C07C233/09 ,  C07C233/25 ,  C07C243/38 ,  C07C251/40 ,  C07C403/08 ,  C07C403/10 ,  C07C403/12 ,  C07C403/16 ,  C07C403/18 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D203/08 ,  C07D303/08

摘要： 本发明涉及一种可用于制备治疗或预防眼科疾病的药剂的药物，该药物可在杆状感光细胞盘之外发生的视觉周期的某一步骤抑制、拮抗或短接视觉周期。

公开(公告)号：CN101184470A

公开(公告)日：2008-05-21

申请号：CN200680018596.1

申请日：2006-05-24

申请人： 吉万奥丹股份有限公司

发明人： K·A·贝尔 ,  S·M·富勒 ,  C·加洛潘 ,  P·V·克拉韦克 ,  J·P·斯莱克

IPC分类号： A61K8/42 ,  A61Q9/02 ,  A61Q11/00 ,  A61Q15/00 ,  A24B15/34 ,  A61K9/20 ,  C07C233/57 ,  A23L1/226 ,  A23G3/00

CPC分类号： C07C237/42 ,  A23G3/34 ,  A23G4/06 ,  A23L27/204 ,  A61K8/42 ,  A61K8/494 ,  A61K2800/244 ,  A61Q11/00 ,  A61Q19/00 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/192

摘要： 提供皮肤或粘膜清凉效果的方法，该方法包括在其上施加至少一种式I的化合物：(a)其中B选自H、CH3、C2H5、OCH3、OC2H5和OH；和(b)其中A是式－CO－D的一部分，其中D选自下述部分：(i)－NR1R2，其中R1和R2独立地选自H和C1－C8直链或支链的脂族烷氧基烷基、羟烷基，芳脂族和环烷基；或R1和R2与它们连接到其上的氮原子一起形成一部分任选取代的5或6元杂环；(ii)－NHCH2COOCH2CH3、－NHCH2CONH2、－NHCH2CH2OCH3、－NHCH2CH2OH、－NHCH2CH(OH)CH2OH和(iii)选自由以下组成的组中的部分。该化合物可用于在各种产品内提供清凉效果，例如食品、糖果、烟草产品、饮料、化妆品、牙粉、医疗制剂、漱口水和化妆用品。

公开(公告)号：CN1066712C

公开(公告)日：2001-06-06

申请号：CN95100042.X

申请日：1995-01-27

申请人： 三菱化学株式会社

发明人： 大岛正裕 ,  杉山重夫 ,  兴津操 ,  盛中泰洋 ,  岩濑德道 ,  菅原浩一 ,  玉尾嘉邦

IPC分类号： C07C233/57

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06191

摘要： 本发明提供下式(Ⅰ)代表的腈氨酰氨衍生物及其盐和水合物及其药学上可接受的盐，它们具有蛋白酶抑制活性，可用作药用组合物的活性成分。

公开(公告)号：CN1121068A

公开(公告)日：1996-04-24

申请号：CN95100042.X

申请日：1995-01-27

申请人： 三菱化学株式会社

发明人： 大岛正裕 ,  杉山重夫 ,  兴津操 ,  盛中泰洋 ,  岩濑德道 ,  菅原浩一 ,  玉尾嘉邦

IPC分类号： C07C233/57

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06191

摘要： 本发明提供下式(I)代表的脯氨酰氨衍生物及其盐和水合物及其药学上可接受的盐，它们具有蛋白酶抑制活性，可用作药用组合物的活性成分。

公开(公告)号：CN110709383A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201880031547.4

申请日：2018-05-11

申请人： 卡里塞拉生物科学股份公司

发明人： M·C·范赞特 ,  J·L·萨瓦

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/06 ,  C07B57/00 ,  C07C51/02 ,  C07C233/05 ,  C07C233/57 ,  C07F5/02

摘要： 本发明提供了一种使用手性羧酸进行选择性结晶来方便地分离外消旋的(3R,4S)-3-乙酰胺基-4-烯丙基-N-(叔丁基)吡咯烷-3-羧酰胺和(3S,4R)-3-乙酰胺基-4-烯丙基-N-(叔丁基)吡咯烷-3-羧酰胺的方法。

公开(公告)号：CN102448928B

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201080023253.0

申请日：2010-05-26

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： G·M·科波拉 ,  岩城雪 ,  R·G·卡尔基 ,  川波俊夫 ,  G·M·克桑德 ,  茂木宗人 ,  R·孙

IPC分类号： C07C233/45 ,  C07C233/57 ,  C07C233/64 ,  A61K31/166 ,  A61K31/165

摘要： 本发明提供了式(I’)化合物或其可药用盐，其中R1、R2、R3、X和n如本文所定义。本发明还涉及制备本发明的化合物的方法以及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合产品以及药物组合物。

公开(公告)号：CN103664697A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210327691.7

申请日：2012-09-07

申请人： 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司

发明人： 袁建栋 ,  黄仰青

IPC分类号： C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07C61/04 ,  C07C51/08 ,  C07C231/02 ,  C07C233/57 ,  C07C211/40 ,  C07C209/58 ,  C07C209/56 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种制备下式（IV）结构的反式芳基环丙基腈，通过芳基取代的环氧乙烷和氰基取代的磷酸酯反应制备获得；以及进一步的涉及由该反式芳基环丙基腈制备环丙胺，并用于制备药物，尤其是制备替卡格雷的方法。（IV）

公开(公告)号：CN101376637B

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：CN200810223965.1

申请日：2008-10-10

申请人： 北京工业大学

发明人： 闫红 ,  倪成良 ,  朱晓鹤 ,  钟儒刚 ,  宋秀庆

IPC分类号： C07C233/57 ,  C07D295/182 ,  C07D213/75 ,  C07D307/66 ,  C07D239/42 ,  C07D309/38 ,  C07D257/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及高立方烷二酰胺类化合物以及该类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的化合物具有如下结构通式(I)，其中，R1、R2代表氢、C1-8烷基、C3-8环烷基、杂环基或芳基。优选R1、R2代表C1-4烷基；优选R1、R2代表C3-6环烷基；优选R1、R2代表取代基为C1-2烷基、被1～3个卤素取代的C1-2烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧羰基或氯的杂环基；优选R1、R2代表具有1～3个取代基的苯基，特别优选R1、R2代表取代基为C1-4烷基、被1～3个卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羰基或氯的苯基。试验结果表明：本发明的高立方烷二酰胺类化合物在体外显示出优异的抗肝癌，口腔癌，结肠癌细胞活性和免疫调节活性，可用于制备抗肝癌，口腔癌，结肠癌等肿瘤的药物。