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公开(公告)号：CN118562779A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410688386.3
申请日：2024-05-30
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种稳定的卤醇脱卤酶冻干粉制剂及其应用。该卤醇脱卤酶冻干粉制剂为在卤醇脱卤酶粗酶液中加入Na2HPO4作为添加剂，并经冷冻干燥获得。卤醇脱卤酶粗酶优选为卤醇脱卤酶突变体HheC‑L；其所得卤醇脱卤酶冻干粉制剂具有高效的酶活力，可以有效催化(3R,5S)‑6‑氯‑3,5‑二羟基己酸叔丁酯(D3)到(3R,5R)‑6‑氰基‑3,5‑二羟基己酸叔丁酯(A7)的转化。所得卤醇脱卤酶冻干粉制剂对高温具有极佳的稳定性，在70℃孵育1h后，残余活力高达98％；所得卤醇脱卤酶冻干粉制剂对有机溶剂具有极佳的稳定性。
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公开(公告)号：CN116217494B
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202211730299.7
申请日：2022-12-30
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明提供了一种瑞舒伐他汀中间体及其制备方法。包括两步反应，第一步，将2‑氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯与叔胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。过滤除去溶剂后得到中间体3。第二步，中间体3、氮甲基甲磺酰胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂、重结晶纯化后得到目标产物4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基甲基磺酰胺基)嘧啶‑5‑羧酸甲酯。本发明具备产品收率高、质量好；操作工艺简单、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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公开(公告)号：CN116178280A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211730287.4
申请日：2022-12-30
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙基因毒性杂质Cl‑A、Cl‑B的制备新方法。包括两步反应，第一步，将4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(甲基氨基)嘧啶‑5‑甲醛与氯甲基磺酰氯按照一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑A、将Cl‑A加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的还原剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑B。本发明具备产品步骤简单、收率高、制备纯化简单，产品质量好的特点，对瑞舒伐他汀钙的中间体生产、质控具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111548329B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010461861.5
申请日：2020-05-27
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07D307/33 , C07D207/06
摘要： 本发明公开了一种布瓦西坦的制备方法，属于药物合成化学领域。针对现有目标化合物合成路线复杂、收率低、成本高等问题，提出了一种新的制备方法，该方法包括如下步骤:1)化合物II在手性催化剂作用下进行不对称还原，得到化合物III；2)化合物III与卤代试剂反应，得到中间体化合物IV；3)化合物IV与L‑氨基丁酰胺反应，得到化合物I。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN110724147A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911066896.2
申请日：2019-11-04
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61K31/519
摘要： 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物及其制备方法和应用。本发明利用拼合原理成功将抗血栓明星药物氯吡格雷结构中的药效团-噻吩环引入，得到式I所示的新结构。本发明的活性成分，大大增强了分子的抗血小板聚集活性，还有可能减少现有药物替格瑞洛的毒副作用，可以用于抗血栓方面的药物。本发明的替格瑞洛衍生物此类化合物对于治疗人类因血栓而引起的疾病是有效的，有望开发出新一代的强效抗血栓药物。
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公开(公告)号：CN109134427A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811242623.4
申请日：2018-10-24
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07D333/22
摘要： 本发明公开了一种化合物3‑甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐，即盐酸度洛西汀的中间体的合成方法，涉及药物合成领域。该方法以化合物II、化合物III及化合物IV为原料，在极性溶剂中，经催化剂作用得到化合物I。所用催化剂为三氟甲磺酸银、氯化铟中的一种或多种。本发明的最大改进特点在于，不需要在高压高温条件下，就能以高产率获得产物。相对于现有技术，本发明所用的原料的环保压力较低，没有刺激性气味；而且合成方法工艺简单，对设备的要求较低，且后处理简单方便，收率高。
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公开(公告)号：CN104370953B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201410419328.7
申请日：2014-08-24
申请人： 浙江新东港药业股份有限公司
IPC分类号： C07F7/18
摘要： 本发明公开了一种罗素伐他汀中间体（R）-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸单酯的制备方法，属于医药领域。该方法以化合物（S)-4-卤代-3-羟基丁酸乙酯为原料，经酯交换变成（S)-4-卤代-3-羟基丁酸其他酯再上保护得（S)-4-卤代-3-叔丁基二甲基硅氧基丁酸苄酯，与氯甲酸酯在鎂、叔丁基锂、正丁基锂存在下，进性缩合，得R）-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸酯苄酯，经催化加氢脱保护得（R）-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸单酯。与原来的路线相比，本工艺原料手性天然，不需拆分和诱导，也无需酶水解才能得到手性中心，所以产品手性较好。与原工艺相比，酶都为已工业化的酶，原料易得。反应调条件较温和，易于工业化。与原路线相比，路线较短，三废较少。
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公开(公告)号：CN105111160A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510578787.4
申请日：2015-09-11
申请人： 浙江新东港药业股份有限公司 , 浙江科技学院
IPC分类号： C07D263/20
CPC分类号： C07D263/20
摘要： 本发明公开了一种利奈唑胺的制备方法。以二氯甲烷为溶剂，加入溴化钾溶液，冷却，加入(5R)-3-[3-氟-4-(4-啉基)苯基]-5-羟甲基-2-恶唑烷酮，搅拌下加入催化剂四甲基哌啶氮氧化物，滴加次氯酸钠溶液，滴加完毕后，0～10℃反应1～3小时，加入二氯甲烷萃取，有机相用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩完溶剂后得到(5R)-3-[3-氟-4-(4-啉基)苯基]-5-甲醛-2-恶唑烷酮。以甲醇为溶剂，加入(5R)-3-[3-氟-4-(4-啉基)苯基]-5-甲醛-2-恶唑烷酮升温到20～50℃，缓慢加入乙酰胺，液相色谱跟踪反应，反应结束后直接加入还原剂，析出沉淀，过滤，得到利奈唑胺。该方法反应条件温和，环境友好，可以用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN102351858B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201110280847.6
申请日：2011-09-21
申请人： 浙江新东港药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种高选择性合成莫西沙星的方法。硼酸酐与三氟乙酸酐反应合成螯合剂；1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯与螯合剂反应，冷却至室温，加冰水，抽滤，滤饼水洗至中性，得到1-乙基-7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲酯三氟醋酸酐硼化螯合物；1-乙基-7-氯-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸甲酯三氟醋酸酐硼化螯合物与（S,S）-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷反应，得到1-环丙基-6-氟-7-（[S,S]-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯三氟醋酸酐硼化螯合物，减压回收溶剂，加碱，回流，脱色，过滤，冷冻，抽滤，滤饼烘干。本发明工艺简单，条件温和，具有高选择性，避免了难分离杂质的产生，反应收率高，产品纯度高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101125863B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200710070664.5
申请日：2007-08-31
申请人： 浙江新东港药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/38
摘要： 本发明提供了一种阿仑膦酸新的制备方法，属于药物与化学技术领域。它解决了现有的阿仑膦酸新的制备方法中存在自放热冲料失控的安全隐患。本阿仑膦酸新的制备方法包括以下步骤：(1)将2-吡咯烷酮加入到酸水溶液中反应后得到γ-氨基丁酸盐；(2)向反应得到的γ-氨基丁酸盐体系中加入到2-吡咯烷酮的有机溶剂中，滴加三氯化磷；(3)向反应体系中加入水降温，分去有机层，水层回流，加入活性炭脱色，过滤、浓缩后加入到醇溶液中结晶，冷却过滤、干燥后得阿仑膦酸。本阿仑膦酸新的制备方法具有成本低、收率高具有良好工业应用价值的优点。
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