-
公开(公告)号：CN114246829B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202111669792.8
申请日：2021-12-31
Applicant: 北京大学 , 哈药(北京)生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种反义核酸药物的包载方法、由该方法制备得到的药物制剂及其在肝癌治疗中的应用。本发明首先提出了一种反义核酸药物的包载方法，然后将针对于治疗肝癌的反义核酸CT102的包载方法和化学修饰方法结合起来制备得到了一种用于抗肝癌的药物制剂，研究发现，经包载后的CT102比裸给药物显示出更高的肝癌抑制活性及体内半衰期；同时，包载的CT102在二分之一量情况下制剂，仍显示出明显高于裸给CT102的抗肝癌活性。在此基础上，经修饰后的CT102MOE5比CT102显示出更高的肝癌抑制活性及体内半衰期。本发明的提出为抗肝癌反义核酸药物在临床的广泛应用奠定了基础，同时在基因治疗领域也将具有广泛的应用前景。
-
公开(公告)号：CN113373155B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202110697515.1
申请日：2021-06-23
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , A61K31/7088 , A61P35/00 , G01N33/574
Abstract: 本发明公开了一种G‑四链核酸适配体的综合化学修饰方法、产品及其在抗多药耐药肿瘤细胞中的应用。该方法包括对G‑四链核酸适配体序列的截短或拓展、loop区不同位置的核苷酸替换、磷酸骨架硫代，以及中性核苷脂材包载中的两种以上修饰方法的联合使用。同时，本发明提供了由该修饰方法得到的产品及其在制备抗肿瘤药物，特别是抗多药耐药肿瘤药物、肿瘤检测试剂或作为细胞内分子调控工具中的应用。此修饰方法可广泛应用于各类G‑四链核酸适配体中，为其作为药物、检测试剂及细胞内分子调控工具的开发提供新的技术手段。
-
公开(公告)号：CN113583069A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202111057329.8
申请日：2021-09-09
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种核苷磷脂类化合物及其化学合成方法和在核酸递送中的应用。所述核苷磷脂化合物为亲水的核苷酸头部及疏水的甘油烷基醚构成的阴离子型两亲性分子，结构如下通式I、3i或3j所示。该类分子中的核苷碱基可以与目标核酸的碱基形成氢键及发生π‑π堆叠作用；疏水尾链与核酸疏水性缀合结构间可发生范德华力作用。其自身可以在水溶液中组装形成超分子纳米结构，结合寡核苷酸后形成的纳米复合物可有效穿透细胞膜，实现负载的核酸胞内释放并发挥其生物学功能。本发明提出的核苷磷脂类化合物作为新型载体能高效转染核酸，在基因治疗领域具有极为广阔的应用前景。
-
公开(公告)号：CN113373155A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110697515.1
申请日：2021-06-23
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , A61K31/7088 , A61P35/00 , G01N33/574
Abstract: 本发明公开了一种G‑四链核酸适配体的综合化学修饰方法、产品及其在抗多药耐药肿瘤细胞中的应用。该方法包括对G‑四链核酸适配体序列的截短或拓展、loop区不同位置的核苷酸替换、磷酸骨架硫代，以及中性核苷脂材包载中的两种以上修饰方法的联合使用。同时，本发明提供了由该修饰方法得到的产品及其在制备抗肿瘤药物，特别是抗多药耐药肿瘤药物、肿瘤检测试剂或作为细胞内分子调控工具中的应用。此修饰方法可广泛应用于各类G‑四链核酸适配体中，为其作为药物、检测试剂及细胞内分子调控工具的开发提供新的技术手段。
-
公开(公告)号：CN107304420B
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201610257231.X
申请日：2016-04-22
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/10 , A61K31/7105 , A61P35/00 , C12N15/113
Abstract: 本发明公开了牛胰腺RNA的提取方法及其产品和用途。本发明经过大量实验条件摸索和尝试，提出了两种新的可用于牛胰腺RNA的提取方法，分别得到核‑A与核‑B。脾细胞增殖免疫学实验结果表明，核‑A和核‑B在适当浓度范围内均可刺激脾细胞体外增殖，而且相较于核II，核‑A和核‑B均含有更多的功能RNA序列，且在高浓度情况下，核‑A以及核‑B对脾细胞的毒性明显降低。分别对核II经过液相分离得到的AD1组分、应用RNA提取试剂盒得到的RNA提取物以及核‑B通过microarray技术筛选与疾病有关的microRNA序列，结果表明核‑B的筛选结果中相关miRNA含量多于核II，响应值明显提高。本发明的提出为牛胰腺RNA的提取提供了一种新的技术手段，对于疾病的研究及治疗具有深远的意义。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108059619B
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201611002249.1
申请日：2016-11-09
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/47 , C07D239/54 , A61K47/22 , A61K9/127
Abstract: 本发明公开了一种碱基乙酰胺甘油醚分子，其化学合成方法及其在基因转运中的应用。该分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以碱基‑1‑乙酸为亲水性头部，通过酰胺键连接作为疏水性尾部的甘油脂肪醚，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。该化合物可以通过碱基‑1‑乙酸的活化衍生物与2,3‑二烷氧基‑1‑丙胺反应制得，原料廉价，合成方法简单。该化合物可制备成脂质体等超分子结构，且没有明显的细胞毒性，其头部的碱基能够结合核酸，并运载核酸进入细胞膜。因而，该化合物具有成为新型非阳离子基因载体的潜力，在基因治疗领域将得到广泛应用。
-
公开(公告)号：CN105063055B
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201510490310.0
申请日：2015-08-11
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , C07H19/20 , C07H19/173 , C07H1/00 , A61K31/7115 , A61P35/00 , G01N33/574
Abstract: 本发明涉及一种异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明采用异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷对腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10的不同位置的核苷酸进行替换，改变核酸适配体的局部空间构象，优化其空间结构，从而得到一种异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10。实验证明经过该方法修饰后的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10与靶蛋白有更强的亲和能力和更特异性的靶向识别作用，且有更高的生物活性。因此，有希望将异核苷或异核苷联合2’‑脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI‑10制备成高效，高选择性，低毒副作用的抗肿瘤药物，也可将其应用于肿瘤早期检测试剂中。
-
公开(公告)号：CN105063055A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510490310.0
申请日：2015-08-11
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , C07H19/20 , C07H19/173 , C07H1/00 , A61K31/7115 , A61P35/00 , G01N33/574
Abstract: 本发明涉及一种异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明采用异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷对腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10的不同位置的核苷酸进行替换，改变核酸适配体的局部空间构象，优化其空间结构，从而得到一种异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10。实验证明经过该方法修饰后的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10与靶蛋白有更强的亲和能力和更特异性的靶向识别作用，且有更高的生物活性。因此，有希望将异核苷或异核苷联合2’-脱氧肌苷修饰的腱糖蛋白C核酸适配体GBI-10制备成高效，高选择性，低毒副作用的抗肿瘤药物，也可将其应用于肿瘤早期检测试剂中。
-
公开(公告)号：CN104926905A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201410105576.4
申请日：2014-03-20
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/167 , C07H1/00 , C07C43/23 , C07C41/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及三苯甲基类化合物及其制备方法和应用，具体涉及纺锤体驱动蛋白Eg5的小分子抑制剂三苯甲基类化合物及其制备方法，以及所述化合物在制备预防或治疗抗肿瘤的药物中的应用。所述化合物为式Ⅰ化合物或式Ⅱ化合物。本发明所述的化合物是通过特异性地靶向纺锤体驱动蛋白Eg5的变构口袋，在其中增加化合物与氨基酸残基的相互作用，从而增强抑制Eg5的活性。本发明所述的化合物对癌细胞具有有效的细胞增殖抑制作用和细胞凋亡的细胞周期特异性诱导作用。
-
公开(公告)号：CN103242243B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310006506.9
申请日：2013-01-08
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/54 , C07D239/47 , C07D473/34 , C07D473/18 , C07D473/30 , A61K9/127 , A61K48/00 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了一种碱基乙酸甘油醚酯分子，其化学合成方法及其在基因转运中的应用。该分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以碱基-1-乙酸为亲水性头部，通过碳酸酯键连接作为疏水性尾部的甘油脂肪醚，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。该化合物可以通过碱基-1-乙酸的活化衍生物与1,2-二脂肪醚甘油-3-醇反应制得，原料廉价，合成方法简单。该化合物可制备成脂质体等超分子结构，且没有明显的细胞毒性，其头部的碱基能够结合核酸，并运载核酸进入细胞膜，因而，该化合物具有成为新型非阳离子基因载体的潜力，在基因治疗领域将得到广泛应用。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
67
records
(took 0.105 seconds)
