公开(公告)号：CN104926905A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201410105576.4

申请日：2014-03-20

Applicant: 北京大学

Inventor： 尹玉新 ,  王玉飞 ,  周德敏 ,  杨振军

IPC: C07H19/167 ,  C07H1/00 ,  C07C43/23 ,  C07C41/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及三苯甲基类化合物及其制备方法和应用，具体涉及纺锤体驱动蛋白Eg5的小分子抑制剂三苯甲基类化合物及其制备方法，以及所述化合物在制备预防或治疗抗肿瘤的药物中的应用。所述化合物为式Ⅰ化合物或式Ⅱ化合物。本发明所述的化合物是通过特异性地靶向纺锤体驱动蛋白Eg5的变构口袋，在其中增加化合物与氨基酸残基的相互作用，从而增强抑制Eg5的活性。本发明所述的化合物对癌细胞具有有效的细胞增殖抑制作用和细胞凋亡的细胞周期特异性诱导作用。

公开(公告)号：CN104926905B

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201410105576.4

申请日：2014-03-20

Applicant: 北京大学

Inventor： 尹玉新 ,  王玉飞 ,  周德敏 ,  杨振军

IPC: C07H19/167 ,  C07H1/00 ,  C07C43/23 ,  C07C41/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及三苯甲基类化合物及其制备方法和应用，具体涉及纺锤体驱动蛋白Eg5的小分子抑制剂三苯甲基类化合物及其制备方法，以及所述化合物在制备预防或治疗抗肿瘤的药物中的应用。所述化合物为式Ⅰ化合物或式Ⅱ化合物。本发明所述的化合物是通过特异性地靶向纺锤体驱动蛋白Eg5的变构口袋，在其中增加化合物与氨基酸残基的相互作用，从而增强抑制Eg5的活性。本发明所述的化合物对癌细胞具有有效的细胞增殖抑制作用和细胞凋亡的细胞周期特异性诱导作用。