公开(公告)号：US07053109B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10192543

申请日：2002-07-10

申请人： Heinrich Josef Schostarez ,  Robert Alan Chrusciel

发明人： Heinrich Josef Schostarez ,  Robert Alan Chrusciel

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D209/30 ,  C07D213/44 ,  C07D215/16 ,  C07D233/00 ,  C07D239/00 ,  C07D265/00 ,  C07D281/00 ,  C07D291/00 ,  C07D307/18 ,  C07D309/08 ,  C07D313/02 ,  C07D327/00 ,  C07D333/26

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/22 ,  C07D263/06 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D295/26 ,  C07D317/30

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

公开(公告)号：US5635537A

公开(公告)日：1997-06-03

申请号：US33013

申请日：1993-03-18

申请人： Nils-Erik Anden ,  Berit C. E. Backlund Hook ,  Anna L. Bjork ,  Uli A. Hacksell ,  Sven-Erik Hillver ,  Ye Liu ,  Eva C. Mellin ,  Eva M. Persson ,  Karl J. Vallg.ang.rda ,  Hong Yu

发明人： Nils-Erik Anden ,  Berit C. E. Backlund Hook ,  Anna L. Bjork ,  Uli A. Hacksell ,  Sven-Erik Hillver ,  Ye Liu ,  Eva C. Mellin ,  Eva M. Persson ,  Karl J. Vallg.ang.rda ,  Hong Yu

IPC分类号： C07D209/14 ,  A61K31/135 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P1/14 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07C20060101 ,  C07C209/68 ,  C07C211/42 ,  C07C215/26 ,  C07C215/34 ,  C07C225/20 ,  C07C229/38 ,  C07C229/50 ,  C07C309/65 ,  C07D211/86 ,  C07D275/06 ,  C07D279/02 ,  C07D279/06 ,  C07D279/12 ,  C07D281/00 ,  C07D281/06 ,  C07D281/18 ,  C07D295/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/20 ,  C07D521/00 ,  C07D333/04

CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C225/20 ,  C07C229/50 ,  C07C309/65 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07C2102/10

摘要： A compound of the formula ##STR1## Z is hydrogen or halogen, Q is COR.sup.1 or 5-or 6-membered aryl which may contain 1 or 2 heteroatoms selected from N, 0 or S and may be substituted or fused wherein R is hydrogen or C.sub.1 -methyl (cis-configuration), R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or an aromatic ring which may contain heteroatoms selected from O and S and may be substituted or fused to an optionally substituted benzene ring, R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sup.3 may be different groups defined in claim 1, and enantiomers/salts thereof, processes for preparation of said compounds, pharmaceutical preparations containing said compounds, use of and method of treatment of disorders in CNS by using said compounds.

摘要翻译： 式XXX的化合物是氢或卤素，Q是COR1或可以含有1或2个选自N，O或S的杂原子的5-或6-元芳基，并且可以是取代或稠合的，其中R是氢或 C 1 - 甲基（顺式构型），R 1是C 1 -C 6烷基或可以含有选自O和S的杂原子并且可以被取代或稠合到任选取代的苯环的芳环，R 2是氢或C 1 -C 6烷基， R3可以是权利要求1中定义的不同基团，其对映异构体/盐，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，使用所述化合物治疗CNS病症的用途和方法。

公开(公告)号：US5194605A

公开(公告)日：1993-03-16

申请号：US714115

申请日：1991-06-11

申请人： William J. Greenlee ,  Ralph A. Rivero ,  Ann E. Weber ,  Lihu Yang

发明人： William J. Greenlee ,  Ralph A. Rivero ,  Ann E. Weber ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K38/00 ,  A61P5/38 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D243/00 ,  C07D245/02 ,  C07D267/00 ,  C07D281/00 ,  C07D321/00 ,  C07D327/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D243/00 ,  C07D245/02 ,  C07D267/00 ,  C07D281/00 ,  C07D321/00 ,  C07D327/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65525 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## are disclosed. These compounds inhibit the angiotensinogen-cleaving action of the natural proteolytic enzyme, renin, are useful in treating, preventing or managing renin-associated hypertension, hyperaldosteronism, congestive heart failure, and glaucoma.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 这些化合物抑制天然蛋白水解酶肾素的血管紧张素原切割作用可用于治疗，预防或控制肾素相关性高血压，醛固酮增多症，充血性心力衰竭和青光眼。

公开(公告)号：US4320056A

公开(公告)日：1982-03-16

申请号：US243171

申请日：1981-03-12

申请人： Enrico G. Baggiolini ,  Hsi L. Lee ,  Milan R. Uskokovic

发明人： Enrico G. Baggiolini ,  Hsi L. Lee ,  Milan R. Uskokovic

IPC分类号： C07D281/00 ,  C07D495/04 ,  C07D513/08 ,  C07D513/18 ,  C07D515/18 ,  C07D515/14

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D281/00 ,  C07D513/08

摘要： A process is disclosed for producing d-biotin from L or DL-cystine ester via novel intermediates.

摘要翻译： 公开了通过新型中间体从L或DL-胱氨酸酯生产d-生物素的方法。

公开(公告)号：US4247704A

公开(公告)日：1981-01-27

申请号：US43282

申请日：1979-05-29

申请人： Enrico G. Baggiolini ,  Hsi L. Lee ,  Milan R. Uskokovic

发明人： Enrico G. Baggiolini ,  Hsi L. Lee ,  Milan R. Uskokovic

IPC分类号： C07D281/00 ,  C07D495/04 ,  C07D495/08 ,  C07D498/18

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D281/00 ,  C07D495/08

摘要： A process is disclosed for producing d-biotin from L or DL-cystine ester via novel intermediates.

摘要翻译： 公开了通过新型中间体从L或DL-胱氨酸酯生产d-生物素的方法。

公开(公告)号：US3400119A

公开(公告)日：1968-09-03

申请号：US53572266

申请日：1966-03-21

申请人： HOFFMANN LA ROCHE

发明人： WILHELM WENNER ,  RADOJE USKOKOVIC MILAN

IPC分类号： A61B17/32 ,  A61K31/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/55 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07D265/18 ,  C07D279/04 ,  C07D281/00 ,  C07D281/02 ,  C07D281/10 ,  C07D281/18

CPC分类号： C07D281/18 ,  A61K31/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/00 ,  C07C323/52 ,  C07D265/18 ,  C07D281/10

公开(公告)号：US20030114477A1

公开(公告)日：2003-06-19

申请号：US10224971

申请日：2002-08-22

申请人： Wyeth

发明人： Tianmin Zhu ,  Mahdi B. Fawzi

IPC分类号： A61K031/4745 ,  C07D281/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D493/08

摘要： This invention provides non-immunosuppressive rapamycin 29-enols, which are useful as neurotrophic agents, in the treatment of solid tumors, and vascular disease.

摘要翻译： 本发明提供非免疫抑制雷帕霉素29-烯醇，其可用作神经营养剂，用于治疗实体瘤和血管疾病。

公开(公告)号：US6166005A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US921953

申请日：1997-08-26

申请人： Biswanath De ,  Stanislaw Pikul ,  Menyan Cheng ,  Neil Gregory Almstead ,  Randall Stryker Matthews ,  Michael George Natchus ,  Yetunde Olabisi Taiwo

发明人： Biswanath De ,  Stanislaw Pikul ,  Menyan Cheng ,  Neil Gregory Almstead ,  Randall Stryker Matthews ,  Michael George Natchus ,  Yetunde Olabisi Taiwo

IPC分类号： C07D243/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/554 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07D223/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D281/00 ,  C07D281/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/55 ,  C07D28/106

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D223/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/00 ,  C07D281/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The invention provides compounds of formula ##STR1## as described in the claims, or an optical isomer, diastereomer or enantiomer thereof, or a pharmaceutically-acceptable salt, or biohydrolyzable amide, ester, or imide thereof are useful as inhibitors of metalloproteases. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating diseases, disorders and conditions characterized by metalloprotease activity using these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

公开(公告)号：US6114322A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US361530

申请日：1999-07-27

申请人： Alfons Enhsen ,  Eugen Falk ,  Heiner Glombik ,  Siegfried Stengelin

发明人： Alfons Enhsen ,  Eugen Falk ,  Heiner Glombik ,  Siegfried Stengelin

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  A61K31/70 ,  A61K48/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D281/00 ,  C07D281/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6558 ,  C07H17/00 ,  C12N5/00 ,  C12N5/10 ,  C12N9/12 ,  C12N15/06 ,  C12N15/10 ,  C12N15/11 ,  C12N15/54 ,  C12N15/85 ,  C12P21/02 ,  C12R1/91

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D281/00 ,  C07H17/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is concerned with new hypolipidemic compounds, with processes and novel intermediates for their preparation, with pharmaceutical compositions containing them and with their use in medicine, particularly in the prophylaxis and treatment of hyperlipidemic conditions, such as atherosclerosis.Compounds of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.10 and X are as defined in the Specification and useful as hypolipidemic compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新的降血脂化合物，其制备方法和新的中间体，含有它们的药物组合物和它们在医药中的用途，特别是用于预防和治疗高脂血症病症如动脉粥样硬化。 式（I）的化合物：其中R 1至R 10和X如说明书中所定义并可用作降血脂化合物。

公开(公告)号：US5254682A

公开(公告)日：1993-10-19

申请号：US714114

申请日：1991-06-11

申请人： Daljit S. Dhanoa ,  Arthur A. Patchett ,  William J. Greenlee ,  William H. Parsons ,  Thomas A. Halgren ,  Ann E. Weber ,  Lihu Yang

发明人： Daljit S. Dhanoa ,  Arthur A. Patchett ,  William J. Greenlee ,  William H. Parsons ,  Thomas A. Halgren ,  Ann E. Weber ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/39 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K38/00 ,  A61P5/38 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D225/02 ,  C07D245/02 ,  C07D267/00 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01 ,  C07D273/02 ,  C07D281/00 ,  C07D285/00 ,  C07D291/02 ,  C07D313/00 ,  C07D321/00 ,  C07D323/00 ,  C07D327/00 ,  C07D327/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07D225/00

CPC分类号： C07K5/0823 ,  C07D245/02 ,  C07D273/00 ,  C07D273/02 ,  C07D281/00 ,  C07D291/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D419/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## are disclosed. These compounds inhibit the angiotensinogen-cleaving action of the natural proteolytic enzyme, renin, and are useful in treating, preventing or managing renin-associated hypertension, hyperaldosteronism, congestive heart failure, and glaucoma.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：（I）。 这些化合物抑制天然蛋白水解酶肾素的血管紧张素原切割作用，并且可用于治疗，预防或控制肾素相关性高血压，醛固酮增多症，充血性心力衰竭和青光眼。