公开(公告)号：US07598389B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US10579033

申请日：2004-11-06

申请人： Ralf Dunkel ,  Hans-Ludwig Elbe ,  Benoit Hartmann ,  Alexander Klausener ,  Jörg Nico Greul ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Peter Dahmen ,  Karl-Heinz Kuck

发明人： Ralf Dunkel ,  Hans-Ludwig Elbe ,  Benoit Hartmann ,  Alexander Klausener ,  Jörg Nico Greul ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Peter Dahmen ,  Karl-Heinz Kuck

IPC分类号： C07D231/00 ,  C07D233/00 ,  C07D235/00 ,  C07D249/00 ,  C07D261/00 ,  C07D263/00 ,  C07D271/00 ,  C07D273/00 ,  C07D275/00 ,  C07D277/00 ,  C07D283/00 ,  C07D291/00 ,  C07D293/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D517/00 ,  C07F5/02 ,  C07F7/02

CPC分类号： C07F7/081

摘要： Novel silylated carboxamides of the formula (I) in which R, L, R1, R3, R3, R4 and A are as defined in the description, a plurality of processes for preparing these compounds and their use for controlling unwanted microorganisms.

摘要翻译： 式（I）的新型甲硅烷基化甲酰胺其中R，L，R 1，R 3，R 3，R 4和A如说明书中所定义，多种制备这些化合物的方法及其用于防治有害微生物的方法。

公开(公告)号：US07550461B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10410688

申请日：2003-04-10

申请人： Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Kevin Chungeng Qian ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alan David Swinamer ,  Zhaoming Xiong

发明人： Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Kevin Chungeng Qian ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alan David Swinamer ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D265/28 ,  C07D295/00 ,  C07D213/00 ,  C07D241/00 ,  C07D241/02 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D271/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  C07D498/00 ,  C07D333/50 ,  C07D409/00 ,  C07D495/22 ,  C07D307/77 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C311/08 ,  C07D209/42 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are amide compounds of formula (I): wherein Ar1, Q, Y and R3-R6 of formula (I) are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的酰胺化合物：其中式（I）的Ar 1，Q，Y和R 3 -R 6在本文中定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090076113A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12097753

申请日：2006-12-05

申请人： Ralf Dunkel ,  Hans-Ludwig Elbe ,  Jorg Nico Greul ,  Herbert Gayer ,  Arnd Voerste ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Peter Dahmen

发明人： Ralf Dunkel ,  Hans-Ludwig Elbe ,  Jorg Nico Greul ,  Herbert Gayer ,  Arnd Voerste ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Peter Dahmen

IPC分类号： A01N43/56 ,  C07D231/10 ,  C07C229/00 ,  A01N37/44 ,  C07C211/44 ,  A01N33/02 ,  C07D271/00

CPC分类号： C07D231/14 ,  A01N43/56

摘要： Novel biphenylcarboxamides of the formula (I) There is further provided a plurality of processes for preparing these compounds and their use for controlling unwanted microorganisms, and also novel intermediates and their preparation.

摘要翻译： 式（I）的新型联苯甲酰胺进一步提供了多种制备这些化合物的方法及其用于防治有害微生物的用途，以及新型中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US07378529B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US11033079

申请日：2005-01-10

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： C07D285/10 ,  C07D271/00 ,  A01N43/64 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US09126997B1

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US13226865

申请日：2011-09-07

申请人： Irina Budunova ,  Alexander Yemelyanov

发明人： Irina Budunova ,  Alexander Yemelyanov

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D271/00 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D471/02 ,  A01N43/42 ,  C07D271/00

摘要： Disclosed are methods and pharmaceutical compositions for treating diseases, disorders, and conditions associated with glucocorticoid receptor (GR) expression and activity. The disclosed methods typically include administering to a patient in need thereof a proteasome inhibitor and administering to the patient in need thereof a glucocorticoid receptor (GR) agonist, either before, concurrently with, or after the proteasome inhibitor is administered.

摘要翻译： 公开了用于治疗与糖皮质激素受体（GR）表达和活性相关的疾病，病症和病症的方法和药物组合物。 所公开的方法通常包括向有需要的患者施用蛋白酶体抑制剂，并且在施用蛋白酶体抑制剂之前，同时或之后向有需要的患者施用糖皮质激素受体（GR）激动剂。

公开(公告)号：US07645882B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US10581255

申请日：2004-12-03

申请人： Toshio Miyata ,  Kiyoshi Kurokawa

发明人： Toshio Miyata ,  Kiyoshi Kurokawa

IPC分类号： C07D271/00 ,  C07D285/02 ,  C07D285/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26 ,  C07D231/54

摘要： To provide a inhibitor of protein modification products formation capable of inhibiting of vitamin B6 deficiency disease as a side effect, especially a renal protective agent.There is provided a use, as an active ingredient, of any of free or salt-form compounds of either of the formulae: (I) (II) [wherein R1 is substituted or unsubstituted aromatic ring; and each of R2, R3 and R4 is a hydrogen atom or monovalent organic group, or alternatively R2 and R3 cooperate to form a condensed ring or R3 and R4 cooperate to represent a divalent organic group, provided that R3 and R4 are not simultaneously hydrogen atoms].

摘要翻译： 提供能够抑制维生素B6缺乏症作为副作用的蛋白质修饰产物形成抑制剂，特别是肾保护剂。 提供以下任一式的任何游离或盐形式的化合物作为活性成分的用途：（I）（II）[其中R 1是取代或未取代的芳环; R 2，R 3和R 4各自为氢原子或一价有机基团，或者R 2和R 3相互配位以形成稠合环，或者R 3和R 4相互配位以表示二价有机基团，条件是R 3和R 4不同时为氢原子 ]。

公开(公告)号：US07452996B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US11133509

申请日：2005-05-19

申请人： Weibo Wang ,  Ryan N. Constantine ,  Liana Marie Lagniton ,  Kenneth Bair

发明人： Weibo Wang ,  Ryan N. Constantine ,  Liana Marie Lagniton ,  Kenneth Bair

IPC分类号： C07D271/00

CPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/18

摘要： The present invention relates to new substituted quinoline compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代喹啉化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物与药学上可接受的载体的组合物，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20080200445A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11710582

申请日：2007-02-23

申请人： Zhaoning Zhu ,  Brian McKittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan Ye ,  Johannes Voigt ,  Corey Strickland ,  Elizabeth Smith ,  Andrew Stamford ,  William Greenlee ,  Robert Mazzola ,  John Caldwell ,  Jared Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Xiaoxiang Liu ,  Tao Guo ,  Thuy Le ,  Kurt Saionz ,  Suresh Babu ,  Rachael Hunter ,  Michelle Morris ,  Huizhong Gu ,  Gang Qian ,  Dawit Tadesse ,  Ying Huang ,  Guoqing Li ,  Jianping Pan ,  Jeffrey Misiaszek ,  Gaifa Lai ,  Jingqi Duo ,  Chuanxing Qu ,  Yuefei Shao

发明人： Zhaoning Zhu ,  Brian McKittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan Ye ,  Johannes Voigt ,  Corey Strickland ,  Elizabeth Smith ,  Andrew Stamford ,  William Greenlee ,  Robert Mazzola ,  John Caldwell ,  Jared Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Xiaoxiang Liu ,  Tao Guo ,  Thuy Le ,  Kurt Saionz ,  Suresh Babu ,  Rachael Hunter ,  Michelle Morris ,  Huizhong Gu ,  Gang Qian ,  Dawit Tadesse ,  Ying Huang ,  Guoqing Li ,  Jianping Pan ,  Jeffrey Misiaszek ,  Gaifa Lai ,  Jingqi Duo ,  Chuanxing Qu ,  Yuefei Shao

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61P31/00 ,  C07D233/02 ,  C07D271/00 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/06 ,  C07D239/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D239/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D495/10

摘要： Disclosed are compounds of the formula I or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W is a bond, —C(═S)—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)—, —O—, —C(R6)(R7)—, —N(R5)— or —C(═N(R5))—; X is —O—, —N(R5)— or —C(R6)(R7)—; provided that when X is —O—, U is not —O—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)— or —C(═NR5)—; U is a bond, —S(O)—, —S(O)2—, —C(O)—, —O—, —P(O)(OR15)—, —C(═NR5)—, —(C(R6)(R7))b— or —N(R5)—; wherein b is 1 or 2; provided that when W is —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—, U is not —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—; provided that when X is —N(R5)— and W is —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—, then U is not a bond; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula 1. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

公开(公告)号：US07348440B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US10517559

申请日：2003-06-12

申请人： Kenneth L. Arrington ,  Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  Mark E. Fraley ,  Robert M. Garbaccio ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Edward S. Tasber

发明人： Kenneth L. Arrington ,  Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  Mark E. Fraley ,  Robert M. Garbaccio ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Edward S. Tasber

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07D403/00 ,  C07D213/00 ,  C07D401/00 ,  C07D271/00 ,  C07D277/20 ,  C07D261/06 ,  C07D285/14 ,  C07D249/08 ,  C07D231/00 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A01N43/40 ,  A01N43/82 ,  A01N43/80 ,  A01N43/64 ,  A01N43/56 ,  A01N43/36

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to dihydropyrrole compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢吡咯化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US07151104B2

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：US10664337

申请日：2003-09-17

申请人： Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Ronald J. Doll ,  Kartik M. Keertikar ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Ronald J. Doll ,  Kartik M. Keertikar ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： C07D271/00 ,  C07D221/02 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D471/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。