公开(公告)号：US5585357A

公开(公告)日：1996-12-17

申请号：US593773

申请日：1996-01-29

申请人： Roland E. Dolle ,  Jasbir Singh ,  David A. Whipple ,  Catherine Prouty ,  Prasad V. Chaturvedula ,  Stanley J. Schmidt ,  Mohamed M. A. Awad ,  Denton W. Hoyer ,  Tina M. Ross

发明人： Roland E. Dolle ,  Jasbir Singh ,  David A. Whipple ,  Catherine Prouty ,  Prasad V. Chaturvedula ,  Stanley J. Schmidt ,  Mohamed M. A. Awad ,  Denton W. Hoyer ,  Tina M. Ross

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/397 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/38 ,  C07D209/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D223/08 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D261/12 ,  C07D263/06 ,  C07D265/06 ,  C07D265/30 ,  C07D311/46 ,  C07D311/50 ,  C07D311/56 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/09 ,  C07K5/097 ,  C07D231/04 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/38 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D261/12 ,  C07D311/46 ,  C07D311/56 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07K5/0202 ,  A61K38/00

摘要： Compounds which inhibit interleukin-1.beta. protease activity, pharmaceutical compositions containing the compounds and methods using the compounds are provided. The compounds have the formula ##STR1## wherein n is 0-2; each AA is independently L-valine or L-alanine; R.sub.1 is selected from the group consisting of N-[4-(N,N-dimethylaminomethyl)]benzoyl, N-benzyloxycarbonyl, N-methyl-N-[4-(pyridyl)methyl], N-[4-(pyridyl)methyl]carbonyl, N-3-(piperidinopropionyl), N-[4-(morpholinoethoxy)benzoyl, N-2-(quinuclidinyl)carbonyl, N-(3-pyridyl)methoxy carbonyl, N-(2-pyridyl)methoxy carbonyl, N-methyl-N-benzyl carbonyl, N-methyl-N-[2-(4-pyridyl)ethyl]carbonyl, and N-(N-phenylpiperazino)carbonyl; and R.sub.8, R.sub.9, R.sub.10 are each independently hydrogen, lower alkyl, halo substituted methyl, carbalkoxy, benzyl, phenyl, or phenyl mono or disubstituted with fluoro, nitro, methoxy, chloro, trifluoromethyl or methanesulfonyl.

摘要翻译： 提供抑制白细胞介素-1β蛋白酶活性的化合物，含有该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 化合物具有式（1）其中n为0-2; 每个AA独立地是L-缬氨酸或L-丙氨酸; R1选自N- [4-（N，N-二甲基氨基甲基）]苯甲酰基，N-苄氧羰基，N-甲基-N- [4-（吡啶基）甲基]，N- [4-（吡啶基） 甲基]羰基，N-3-（哌啶基丙酰基），N- [4-（吗啉代乙氧基）苯甲酰基，N-2-（奎宁环基）羰基），N-（3-吡啶基）甲氧基羰基，N-（2-吡啶基） ，N-甲基-N-苄基羰基，N-甲基-N- [2-（4-吡啶基）乙基]羰基和N-（N-苯基哌嗪基）羰基; 并且R 8，R 9，R 10各自独立地为氢，低级烷基，卤素取代的甲基，烷氧羰基，苄基，苯基，或被氟，硝基，甲氧基，氯，三氟甲基或甲磺酰基单或二取代的苯基。

公开(公告)号：US07875736B2

公开(公告)日：2011-01-25

申请号：US12468712

申请日：2009-05-19

申请人： Eng-Chi Wang ,  Sie-Rong Li

发明人： Eng-Chi Wang ,  Sie-Rong Li

IPC分类号： C07D311/50 ,  C07C49/213 ,  C07C43/215

CPC分类号： C07C49/255 ,  C07D311/58

摘要： Disclosed herein is a compound of formula (I): wherein: Bn represents benzyl; Me represents methyl; and Y represents an oxygen atom or a CH2 group. The compound of formula (I) can be used in the preparation of 7-benzyloxy-3-(4-methoxyphenyl)-2H-1-benzopyran,Preparation processes of said compound of formula (I) are also disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的化合物：其中：Bn表示苄基; 我代表甲基; Y表示氧原子或CH2基。 式（I）化合物可用于制备7-苄氧基-3-（4-甲氧基苯基）-2H-1-苯并吡喃，所述式（I）化合物的制备方法也在本文中公开。

公开(公告)号：US3682886A

公开(公告)日：1972-08-08

申请号：US3682886D

申请日：1969-02-13

申请人： RHONE POULENC SA

发明人： MANEY DENISE ,  NINET LEON ,  HOMME JEAN PREUD

IPC分类号： C07D311/50 ,  C07H17/075 ,  F24H9/18 ,  C07C129/18

CPC分类号： C07D311/50 ,  C07H17/075 ,  F24H9/18 ,  Y10S435/886 ,  Y10S435/898 ,  Y10S514/96

摘要： THE NEW ACIDIC ANTIBIOTIC 18,631 R.P. IS PREPARED BY AEROBICALLY CULTIVATING STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS DS 9,751 (NRRL 3418), STREPTOMYHCES ALBOCINERESCENS DS 21,647 (NRRL 3419) OR STREPTOMYCES ROSEOCHROMOGENES, VAR. OSCINTANS DS 12,976 (NRRL 3504) ON AN AQUEOUS NUTRIENT MEDIUM CONTAINING ADDIMILABLE SOURCES OF CARBON, NITROGEN AND INORGANIC SUBSTANCES. THE ANTIBIOTIC IS PARTICULARLY EFFECTIVE AGAINST GRAM-POSITIVE MICROORGANISMS.

公开(公告)号：US3974289A

公开(公告)日：1976-08-10

申请号：US461267

申请日：1974-04-15

申请人： Derek Richard Buckle ,  Harry Smith ,  Barrie Christian Charles Cantello

发明人： Derek Richard Buckle ,  Harry Smith ,  Barrie Christian Charles Cantello

IPC分类号： C07D311/56 ,  A61K31/37 ,  C07D311/50 ,  C07D311/54 ,  C07D311/92

CPC分类号： C07D311/54 ,  A61K31/37 ,  C07D311/50

摘要： Pharmaceutical compositions for the treatment of allergies are produced using coumarin derivatives as the active agent. Certain of these compounds and their salts are novel.

摘要翻译： 使用香豆素衍生物作为活性剂制备用于治疗过敏症的药物组合物。 这些化合物及其盐中的某些是新颖的。

公开(公告)号：US2929821A

公开(公告)日：1960-03-22

申请号：US57623356

申请日：1956-04-05

申请人： UPJOHN CO

发明人： HERMAN HOEKSEMA ,  LOUIS CARON EDGAR ,  HINMAN JACK W

IPC分类号： C07D311/50

CPC分类号： A61K31/70 ,  C07D311/50 ,  Y10S516/07

公开(公告)号：US6136985A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US217173

申请日：1998-12-21

申请人： James R. Millis

发明人： James R. Millis

IPC分类号： C07D335/04 ,  A61K8/30 ,  A61K8/31 ,  A61K8/38 ,  A61K8/67 ,  A61K31/155 ,  A61K31/23 ,  A61K31/231 ,  A61K31/232 ,  A61K31/34 ,  A61K31/352 ,  A61K31/355 ,  A61K31/375 ,  A61K31/38 ,  A61K31/47 ,  A61P17/16 ,  A61Q1/06 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  C07C69/52 ,  C07C69/602 ,  C07C257/10 ,  C07D215/02 ,  C07D215/16 ,  C07D307/33 ,  C07D307/62 ,  C07D311/04 ,  C07D311/50 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  C07D495/00 ,  C12P7/62 ,  A61K7/42 ,  C07D311/74

CPC分类号： A61K8/676 ,  A61K31/23 ,  A61K31/231 ,  A61K31/232 ,  A61K31/355 ,  A61K31/375 ,  A61K31/38 ,  A61K8/678 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  C07C403/12 ,  C07D307/33 ,  C07D307/62 ,  C07D311/50 ,  C07D311/72 ,  C12P7/62 ,  A61Q1/06 ,  C07C2101/16

摘要： The present invention provides CLA esters and uses thereof. More particularly, the present invention provides a composition for topical use comprising CLA esters and a topical carrier. In addition, the present invention specifically provides tocopheryl CLA esters, ascorbyl CLA esters and retinyl CLA esters.

摘要翻译： 本发明提供CLA酯及其用途。 更具体地说，本发明提供一种局部用组合物，包括CLA酯和局部用载体。 此外，本发明特别提供生育酚CLA酯，抗坏血酸CLA酯和视黄酯CLA酯。

公开(公告)号：US5677283A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US732173

申请日：1996-10-16

申请人： Roland E. Dolle ,  Jasbir Singh ,  David A. Whipple ,  Catherine Prouty ,  Prasad V. Chaturvedula ,  Stanley J. Schmidt ,  Mohamed M. A. Awad ,  Denton W. Hoyer ,  Tina Morgan Ross

发明人： Roland E. Dolle ,  Jasbir Singh ,  David A. Whipple ,  Catherine Prouty ,  Prasad V. Chaturvedula ,  Stanley J. Schmidt ,  Mohamed M. A. Awad ,  Denton W. Hoyer ,  Tina Morgan Ross

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/397 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/38 ,  C07D209/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D223/08 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D261/12 ,  C07D263/06 ,  C07D265/06 ,  C07D265/30 ,  C07D311/46 ,  C07D311/50 ,  C07D311/56 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/09 ,  C07K5/097 ,  C07D231/04 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/38 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D261/12 ,  C07D311/46 ,  C07D311/56 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07K5/0202 ,  A61K38/00

摘要： Compounds which Inhibit interleukin-1.beta. protease activity, pharmaceutical compositions containing the compounds and methods using the compounds are provided. The compounds have the formula ##STR1## wherein n is 0-2; each AA is Independently L-valine or L-alanine; R.sub.1 is selected from the group consisting of N-�4(N,N-dimethylaminomethyl)!benzoyl, N-benzoyloxycarbonyl, N-methyl-N-�4-(pyridyl)methyl!, N-�4-(pyddyl)methyl!carbonyl, N-3-(piperidinopropionyl), N-�4-(morpholinoethoxy)benzoyl, N-2-(quinuclidinyl)carbonyl, N-(3-pyridyl)methoxy carbonyl, N-(2-pyddyl)methoxy carbonyl, N-methyl-N-benzyl carbonyl, N-methyl-N-�2-(4-pyridyl)ethyl!carbonyl, and N-(N-phenylpiperazino) carbonyl; and R.sub.8, R.sub.9 and R.sub.10 are as defined below.

摘要翻译： 提供了抑制白细胞介素-1β蛋白酶活性的化合物，含有这些化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 化合物具有式（1）其中n为0-2; 每个AA是独立的L-缬氨酸或L-丙氨酸; R1选自N- [4（N，N-二甲基氨基甲基）]苯甲酰基，N-苯甲酰氧基羰基，N-甲基-N- [4-（吡啶基）甲基]，N- [4-（吡啶基）甲基 ]羰基，N-3-（哌啶基丙酰基），N- [4-（吗啉代乙氧基）苯甲酰基，N-2-（奎宁环基）羰基，N-（3-吡啶基）甲氧基羰基，N-（2- N-甲基-N-苄基羰基，N-甲基-N- [2-（4-吡啶基）乙基]羰基和N-（N-苯基哌嗪基）羰基; 并且R 8，R 9和R 10如下所定义。

公开(公告)号：US3068221A

公开(公告)日：1962-12-11

申请号：US1581960

申请日：1960-03-18

申请人： UPJOHN CO

发明人： FRENCH GORDON H

IPC分类号： C07D311/50 ,  C07H17/075

CPC分类号： C07D311/50 ,  C07H17/075

公开(公告)号：US08497361B2

公开(公告)日：2013-07-30

申请号：US13215175

申请日：2011-08-22

申请人： Peter Madrid ,  Bryan Glaser ,  Jeremiah Malerich

发明人： Peter Madrid ,  Bryan Glaser ,  Jeremiah Malerich

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07D311/50 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07H15/203 ,  C07D311/50 ,  C07D405/12 ,  C07H17/075 ,  C12Q1/533 ,  G01N33/542 ,  G01N33/582

摘要： An aminocoumarin conjugated to a fluorescent label through a secondary amine, is operative as a fluorescent polarization probe of the DNA gyrase B or topoisomerase IV E subunit. The probe is used for detecting topoisomerase inhibitor binding by fluorescence polarization, particularly in a high-through put topoisomerase inhibitor assay.

摘要翻译： 通过仲胺与荧光标记物缀合的氨基香豆素可用作DNA促旋酶B或拓扑异构酶IVE亚基的荧光偏振探针。 该探针用于检测拓扑异构酶抑制剂通过荧光偏振结合，特别是在高通量拓扑异构酶抑制剂测定中。

公开(公告)号：US5428038A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US133017

申请日：1993-10-08

申请人： Shyam S. Chatterjee ,  Michael Noldner ,  Hermann Hauer ,  Egon Koch

发明人： Shyam S. Chatterjee ,  Michael Noldner ,  Hermann Hauer ,  Egon Koch

IPC分类号： A61K31/37 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/50 ,  C07D311/78 ,  C07D311/80 ,  C07D311/94 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  C07D311/04 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/16 ,  C07D311/80 ,  C07D311/94 ,  C07D407/12

摘要： Novel 2H-1-benzopyran-2-ones (coumarin derivatives) of the general formula (I) are provided: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, X and Y are defined as in the specification, and the addition compounds thereof with physiologically compatible acids, intermediates and methods for the preparation thereof. The coumarin compounds possess a neuroprotective and anti-allergic action.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00739 Sec。 371日期：1993年10月8日 102（e）日期1993年10月8日PCT提交1992年4月2日PCT公布。 WO92 / 18493 PCT出版物 日本1 9 9 9年10月29日提供了通式（I）的新颖的2H-1-苯并吡喃-2-酮（香豆素衍生物）：在说明书中定义，其加成化合物与生理上相容的酸，中间体和方法 用于制备。 香豆素化合物具有神经保护作用和抗过敏作用。