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    POLY(VINYL BENZOATE) NANOPARTICLES FOR MOLECULAR DELIVERY
    1.
    发明申请
    POLY(VINYL BENZOATE) NANOPARTICLES FOR MOLECULAR DELIVERY 有权
    POLY（VINYL BENZOATE）NANOPARTICLES FOR MOLECULAR DELIVERY

    公开(公告)号：US20130243832A1

    公开(公告)日：2013-09-19

    申请号：US13897868

    申请日：2013-05-20

    申请人： Edward Turos ,  Raphael Labruere ,  Ryan Scott Cormier ,  Renaud Sicard

    发明人： Edward Turos ,  Raphael Labruere ,  Ryan Scott Cormier ,  Renaud Sicard

    IPC分类号： A61K9/14

    CPC分类号： A61K9/146 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/10 ,  A61K9/5138 ,  A61K47/10 ,  A61K47/489 ,  A61K47/6933 ,  A61K49/0039 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0093

    摘要： The present invention comprises poly(vinyl benzoate) nanoparticle suspensions as molecular carriers. These nanoparticles can be formed by nanoprecipitation of poly(vinyl benzoate) in water using Pluronic F68 as surfactant, to create spherical nanostructures measuring about 200-250 nm in diameter which are stable in phosphate buffer and blood serum, and only slowly degrade in the presence of esterases. Kinetics experiments in phosphate buffer indicate that 78% of the coumarin-6 was encapsulated within the polymer matrix of the nanoparticle, and the residual 22% of coumarin-6 was surface-bound and quickly released. The nanoparticles are non-toxic in vitro towards human epithelial cells (IC50>1000 μg/mL) and primary bovine primary aortic endothelial cells (IC50>500 μg/mL), and exert non-observable bactericidal activity against a selection of representative test microbes (MIC >250 μg/mL). Poly(vinyl benzoate) nanoparticles are suitable carriers for molecular delivery of lipophilic small molecules such as drugs pharmaceutical and imaging agents.

    摘要翻译： 本发明包括作为分子载体的聚（苯甲酸乙烯酯）纳米颗粒悬浮液。 这些纳米颗粒可以通过使用Pluronic F68作为表面活性剂在水中的聚（乙烯基苯甲酸酯）的纳米沉淀形成，以产生直径约200-250nm的球形纳米结构，其在磷酸盐缓冲液和血清中是稳定的，并且在存在下仅缓慢降解 的酯酶。 在磷酸盐缓冲液中的动力学实验表明，78％的香豆素-6被包封在纳米颗粒的聚合物基质内，剩余的22％的香豆素-6被表面结合并迅速释放。 纳米颗粒在体外对人上皮细胞无毒性（IC50> 1000mug / mL）和原代牛原发性主动脉内皮细胞（IC50> 500mug / mL），并对选择的代表性测试微生物施加不可观察的杀菌活性 （MIC> 250mug / mL）。 聚（苯甲酸乙烯酯）纳米颗粒是分子递送亲脂性小分子如药物药物和成像剂的合适的载体。

    Drug targeting to the nervous system by nanoparticles
    3.
    发明授权
    Drug targeting to the nervous system by nanoparticles 失效
    纳米颗粒药物靶向神经系统

    公开(公告)号：US6117454A

    公开(公告)日：2000-09-12

    申请号：US863122

    申请日：1997-05-27

    申请人： Jorg Kreuter ,  Renad N. Alyautdin ,  Dimitri A. Karkevich ,  Bernhard A. Sabel

    发明人： Jorg Kreuter ,  Renad N. Alyautdin ,  Dimitri A. Karkevich ,  Bernhard A. Sabel

    IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/51 ,  A61K9/56 ,  A61K9/58 ,  A61K9/64 ,  A61K47/48 ,  A61K9/52

    CPC分类号： A61K9/5153 ,  A61K47/489 ,  A61K9/5138 ,  A61K9/5161 ,  A61K9/5169 ,  B82Y5/00

    摘要： A novel method of delivering drugs and diagnostics across the blood-brain barrier or blood-nerve barrier is disclosed. Drugs or diagnostic agents are incorporated into nanoparticles which have been fabricated in conventional ways. These nanoparticles are then coated with additional surfactant and given to the body of animals or humans. This allows drugs or diagnostic agents to cross the blood-brain barrier (bbb) to achieve one or more of the following benefits: (1) reducing the dose of a therapeutic drug or diagnostic agent which, when given peripherally, maintains the biological or diagnostic potency in the nervous system, (2) allowing drugs that normally do not cross the bbb to penetrate into the nervous system, and (3) reducing the peripheral side effects by increasing the relative amount of the drug reaching the brain.

    摘要翻译： 公开了一种在血脑屏障或血液 - 神经屏障上传递药物和诊断的新方法。 将药物或诊断剂掺入已经以常规方式制备的纳米颗粒中。 然后用另外的表面活性剂涂覆这些纳米颗粒，并给予动物或人体。 这允许药物或诊断剂穿过血脑屏障（bbb）以实现一个或多个以下益处：（1）减少治疗药物或诊断剂的剂量，其在外周给予时维持生物或诊断 神经系统中的效力，（2）允许通常不穿过bbb的药物渗入神经系统，和（3）通过增加到达大脑的药物的相对量来减少外周副作用。

    Controlled release biodegradable nanoparticles containing insulin
    4.
    发明授权
    Controlled release biodegradable nanoparticles containing insulin 失效
    含有胰岛素的可释放的生物降解纳米颗粒

    公开(公告)号：US5641515A

    公开(公告)日：1997-06-24

    申请号：US474161

    申请日：1995-06-07

    申请人： Zeibun Ramtoola

    发明人： Zeibun Ramtoola

    IPC分类号： A61K9/51 ,  A61K38/28 ,  A61K47/48 ,  A61K9/14

    CPC分类号： A61K9/5138 ,  A61K38/28 ,  A61K47/48176 ,  A61K47/489 ,  A61K9/5161 ,  B82Y5/00 ,  Y10S977/775 ,  Y10S977/915 ,  Y10T428/2982 ,  Y10T428/2984 ,  Y10T428/2985 ,  Y10T428/2989 ,  Y10T428/2991

    摘要： A controlled release pharmaceutical formulation comprises nanoparticles formed of a biodegradable polycyanoacrylate polymer in which insulin is entrapped, the insulin being complexed to the polycyanoacrylate. These particles are capable of releasing bioactive insulin in vivo at a slower release rate than nanoparticles in which the insulin is free. The formulation may comprise a mixture of nanoparticles in which the insulin is free and nanoparticles in which it is complexed, so as to obtain the desired release profile. The nanoparticles have a preferred loading of 15-25% w/v insulin and a preferred size of 100-400 nm. Administration may be oral or parenteral, and for oral administration, an enteric coating may be provided to target release to the small intestine. Complexing of the insulin is achieved by the polymerisation of cyanoacrylate monomer in the presence of insulin at a low pH, preferably at about pH=2.

    摘要翻译： 控释药物制剂包含由生物可降解的聚氰基丙烯酸酯聚合物形成的纳米颗粒，其中胰岛素被截留，胰岛素与聚氰基丙烯酸酯络合。 这些颗粒能够以比其中胰岛素游离的纳米颗粒更慢的释放速率在体内释放生物活性胰岛素。 制剂可以包含其中胰岛素是游离的纳米颗粒和其中复合的纳米颗粒的混合物，以便获得所需的释放曲线。 纳米颗粒具有15-25％w / v胰岛素的优选负载量和100-400nm的优选尺寸。 给药可以是口服或胃肠外给药，并且对于口服给药，可以提供肠溶衣以靶向释放到小肠。 胰岛素的络合通过在低pH，优选约pH = 2的胰岛素存在下聚合氰基丙烯酸酯单体来实现。

    Lymphatic delivery methods
    8.
    发明授权
    Lymphatic delivery methods 失效
    淋巴递送方法

    公开(公告)号：US5928669A

    公开(公告)日：1999-07-27

    申请号：US94959

    申请日：1998-06-15

    申请人： Stanley S. Davis ,  Lisbeth Illum ,  Nicola Christy ,  Moein Moghimi

    发明人： Stanley S. Davis ,  Lisbeth Illum ,  Nicola Christy ,  Moein Moghimi

    IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/51 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00

    CPC分类号： A61K9/5146 ,  A61K47/489 ,  A61K9/146

    摘要： A composition for delivering an active agent to the lymphatic system comprises a plurality of colloidal particles and an active agent associated with each particle, wherein the surface of each particle has a hudrophobicity ratio as defined of less than 10, or wherein a modifying agent is adsorbed onto the surface of each particle such that the modifying agent gives an advancing contact angle as defined of less than 60.degree. or wherein the adsorbed layer thickness as defined is less than 10 nm or the albumin uptake ratio is between 0.2 and 0.5. The composition may satisfy one or more of these requirements. Preferred modifying agents are non-ionic surfactants, in particular block copolymers containing polyethyleneglycol.

    摘要翻译： 用于将活性剂递送至淋巴系统的组合物包含多个胶体颗粒和与每个颗粒相关联的活性剂，其中每个颗粒的表面的疏水性比定义为小于10，或其中改性剂被吸附 到每个颗粒的表面上，使得改性剂得到如60分钟以下定义的前进接触角，或者其中所定义的吸附层厚度小于10nm，或者白蛋白吸收比在0.2和0.5之间。 组合物可满足这些要求中的一个或多个。 优选的改性剂是非离子表面活性剂，特别是含有聚乙二醇的嵌段共聚物。

    Lymphatic delivery composition
    9.
    发明授权
    Lymphatic delivery composition 失效
    淋巴输送组合物

    公开(公告)号：US5792475A

    公开(公告)日：1998-08-11

    申请号：US374671

    申请日：1995-04-14

    申请人： Stanley S. Davis ,  Lisbeth Illum ,  Nicola Christy ,  Moein Moghimi

    发明人： Stanley S. Davis ,  Lisbeth Illum ,  Nicola Christy ,  Moein Moghimi

    IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/51 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00

    CPC分类号： A61K9/5146 ,  A61K47/489 ,  A61K9/146

    摘要： A composition for delivering an active agent to the lymphatic system comprises a plurality of colloidal particles and an active agent associated with each particle, wherein the surface of each particle has a hydrophobicity ratio of less than 10 as defined by hydrophobic interaction chromatography.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01596 Sec。 371日期：1995年4月14日 102（e）1995年4月14日PCT PCT 1993年7月28日PCT公布。 出版物WO94 / 02122 日期1994年2月3日用于将活性剂递送至淋巴系统的组合物包含多个胶体颗粒和与每个颗粒相关联的活性剂，其中每个颗粒的表面的疏水性比小于10，如疏水相互作用所定义 色谱法。

    RAMAN-ACTIVE POLYMER PARTICLES AND METHODS FOR SYNTHESIZING THEREOF
    10.
    发明申请
    RAMAN-ACTIVE POLYMER PARTICLES AND METHODS FOR SYNTHESIZING THEREOF 审中-公开
    拉曼活性聚合物颗粒及其合成方法

    公开(公告)号：US20160367688A1

    公开(公告)日：2016-12-22

    申请号：US15183489

    申请日：2016-06-15

    申请人： THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK

    发明人： LUIS MIGUEL CAMPOS ,  Wei Min ,  Tristan Lambert ,  Fanghao Hu ,  Spencer Daniel Brucks

    IPC分类号： A61K47/48

    CPC分类号： A61K47/489 ,  A61K47/6933 ,  A61K49/0093

    摘要： An exemplary Raman-active nanoparticle can be provided, which can include, for example, a hydrophilic cyclopropenium cation, and one or more copolymers derived from a hydrophobic organic polymerizable molecule, where the hydrophobic organic polymerizable molecule can be a Raman-active molecule, and where the Ramain-active nanoparticle can be free of heavy metals. In some exemplary embodiments of the present disclosure, the hydrophobic organic polymerizable molecule can be a styrenic derivative. The styrenic derivative can be an alkyne, a nitrile, or a deuterated styrene. The hydrophobic organic polymerizable molecule can be a methacrylate derivative.

    摘要翻译： 可以提供示例性的拉曼活性纳米颗粒，其可以包括例如亲水性环丙烯鎓阳离子和衍生自疏水性有机可聚合分子的一种或多种共聚物，其中疏水性有机可聚合分子可以是拉曼活性分子，以及 其中Ramain活性纳米颗粒可以不含重金属。 在本公开的一些示例性实施方案中，疏水性有机可聚合分子可以是苯乙烯衍生物。 苯乙烯衍生物可以是炔，腈或氘代苯乙烯。 疏水性有机可聚合分子可以是甲基丙烯酸酯衍生物。