公开(公告)号：US06861419B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US09836548

申请日：2001-04-18

申请人： John A. Drewe ,  Sui Xiong Cai ,  Emma Jane Shelton ,  Joane Litvak ,  David Sperandio ,  Jeffrey R. Spencer ,  Martin Sendzik

发明人： John A. Drewe ,  Sui Xiong Cai ,  Emma Jane Shelton ,  Joane Litvak ,  David Sperandio ,  Jeffrey R. Spencer ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/55 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The present invention is directed to substituted 1,4-thiazepine and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein the dashed lines, A1, A2, A3, X1 and R1 are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of capases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代的1,4-硫氮杂和其类似物：其中虚线A 1，A 2，A 3，X 1和R 3， 1>。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是抑制剂的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。

公开(公告)号：US09815813B2

公开(公告)日：2017-11-14

申请号：US15110504

申请日：2015-01-16

申请人： Zhuoliang Chen ,  Michael Dore ,  Jorge Garcia Fortanet ,  Rajesh Karki ,  Mitsunori Kato ,  Matthew J. LaMarche ,  Lawrence Blas Perez ,  Sarah Williams ,  Martin Sendzik

发明人： Zhuoliang Chen ,  Michael Dore ,  Jorge Garcia Fortanet ,  Rajesh Karki ,  Mitsunori Kato ,  Matthew J. LaMarche ,  Lawrence Blas Perez ,  Sarah Williams ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D241/26 ,  C07D249/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D241/26 ,  C07D249/14 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which Y1, Y2, Y3, R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of SHP2. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with the aberrant activity of SHP2.

公开(公告)号：US20120165306A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13393457

申请日：2010-09-02

申请人： Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Cheng Hu ,  Keith B. Pfister ,  Martin Sendzik ,  James Sutton

发明人： Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Cheng Hu ,  Keith B. Pfister ,  Martin Sendzik ,  James Sutton

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided is a method of using a compound of Formula I for treating a disease or condition mediated by a CDK inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 还提供了使用式I化合物治疗由CDK抑制剂介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08026371B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12896535

申请日：2010-10-01

申请人： Erik J. Verner ,  Martin Sendzik ,  Chitra Baskaran ,  Joseph J. Buggy ,  James Robinson

发明人： Erik J. Verner ,  Martin Sendzik ,  Chitra Baskaran ,  Joseph J. Buggy ,  James Robinson

IPC分类号： C07D263/54 ,  A61K31/42

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4415 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07C259/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/12 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D241/52 ,  C07D249/18 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85 ,  C07D307/86 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to certain hydroxamate derivatives that are useful in the treatment of hepatitis C. These compounds are also inhibitors of histone deacetylase and are therefore useful in the treatment of diseases associated with histone deacetylase activity. Pharmaceutical compositions and processes for preparing these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗丙型肝炎的某些异羟肟酸衍生物。这些化合物也是组蛋白脱乙酰酶的抑制剂，因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶活性相关的疾病。 还公开了制备这些化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07368572B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US10922119

申请日：2004-08-19

申请人： Martin Sendzik

发明人： Martin Sendzik

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D213/72 ,  C07D277/08 ,  C07D315/00

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07C259/10 ,  C07C271/02 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C311/19 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D235/24 ,  C07D239/70 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to certain hydroxamate derivatives that are inhibitors of histone deacetylase and are therefore useful in the treatment of diseases associated with histone deacetylase activity. Pharmaceutical compositions and processes for preparing these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的某些异羟肟酸衍生物，因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶活性相关的疾病。 还公开了制备这些化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20050131018A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10922119

申请日：2004-08-19

申请人： Martin Sendzik

发明人： Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  C07C259/10 ,  C07C271/02 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C311/19 ,  C07D209/42 ,  C07D215/16 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D235/24 ,  C07D239/70 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D333/72 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07C259/10 ,  C07C271/02 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C311/19 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D235/24 ,  C07D239/70 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to certain hydroxamate derivatives that are inhibitors of histone deacetylase and are therefore useful in the treatment of diseases associated with histone deacetylase activity. Pharmaceutical compositions and processes for preparing these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的某些异羟肟酸衍生物，因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶活性相关的疾病。 还公开了制备这些化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20180186770A1

公开(公告)日：2018-07-05

申请号：US15736925

申请日：2016-06-15

申请人： Zhuoliang Chen ,  Jorge Garcia Fortanet ,  Andriana Jouk ,  Rajesh Karki ,  Matthew J. LaMarche ,  Gang Liu ,  Mark G. Palermo ,  Lawrence Blas Perez ,  Patrick James Sarver ,  Michael David Shultz ,  Martin Sendzik ,  Bakary-Barry Toure ,  Bing Yu

发明人： Zhuoliang Chen ,  Jorge Garcia Fortanet ,  Andriana Jouk ,  Rajesh Karki ,  Matthew J. LaMarche ,  Gang Liu ,  Mark G. Palermo ,  Lawrence Blas Perez ,  Patrick James Sarver ,  Michael David Shultz ,  Martin Sendzik ,  Bakary-Barry Toure ,  Bing Yu

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10 ,  C07D471/10 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which Y1, Y2, Y3, R1, R2, R4a, R5b, R5a, R5b, R6a and R6b are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of SHP2. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with the aberrant activity of SHP2.

公开(公告)号：US09580437B2

公开(公告)日：2017-02-28

申请号：US14977273

申请日：2015-12-21

申请人： Ho Man Chan ,  Xiang-Ju Justin Gu ,  Ying Huang ,  Ling Li ,  Yuan Mi ,  Wei Qi ,  Martin Sendzik ,  Yongfeng Sun ,  Long Wang ,  Zhengtian Yu ,  Hailong Zhang ,  Ji Yue (Jeff) Zhang ,  Man Zhang ,  Qiong Zhang ,  Kehao Zhao

发明人： Ho Man Chan ,  Xiang-Ju Justin Gu ,  Ying Huang ,  Ling Li ,  Yuan Mi ,  Wei Qi ,  Martin Sendzik ,  Yongfeng Sun ,  Long Wang ,  Zhengtian Yu ,  Hailong Zhang ,  Ji Yue (Jeff) Zhang ,  Man Zhang ,  Qiong Zhang ,  Kehao Zhao

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

摘要： A compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for treating a PRC2-mediated disease or disorder: wherein R1, R2, R3, R4, R5, and n are as defined herein.

摘要翻译： 提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其已被证明可用于治疗PRC2介导的疾病或病症：其中R1，R2，R3，R4，R5和n如所定义 这里。

公开(公告)号：US20130303507A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13981283

申请日：2012-01-20

申请人： William R. Antonios-McCrea ,  Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Xianming Jin ,  Eric Martin ,  Yue Pan ,  Xiaodong Lin ,  Keith B. Pfister ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

发明人： William R. Antonios-McCrea ,  Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Xianming Jin ,  Eric Martin ,  Yue Pan ,  Xiaodong Lin ,  Keith B. Pfister ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D491/107 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D213/74 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

摘要： The present invention provides a compound of formula (II): where R1 is a substituted alkyl, heterocyclic, or cycloalkyl, group, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, diastereomers, or racemates thereof, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. Also provided are methods of using these compounds to treat a disease or condition mediated by CDK9, such as cancers and other conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供式（II）化合物：其中R 1是取代的烷基，杂环或环烷基，基团及其药学上可接受的盐，对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，非对映异构体或外消旋物，以及包含它们的药物组合物 化合物。 还提供了使用这些化合物治疗由CDK9介导的疾病或病症的方法，例如本文所述的癌症和其它病症。

公开(公告)号：US20100280006A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12387946

申请日：2009-05-08

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/428 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。