公开(公告)号：US08853226B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13040382

申请日：2011-03-04

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Dharma Rao Polisetti ,  Matthew J. Kostura ,  Mustafa Guzel

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Dharma Rao Polisetti ,  Matthew J. Kostura ,  Mustafa Guzel

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to chemical compounds of Formula (I) are as herein defined, pharmaceutical compositions, and methods of use in the treatment of conditions or disorders mediated by TNF-α or by PDE4, including but not limited to rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物如本文所定义，药物组合物和用于治疗由TNF-α或PDE4介导的病症或病症的方法，包括但不限于类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US08450354B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US13052544

申请日：2011-03-21

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Anitha Hari ,  Bapu Gaddam ,  Devi Reddy Gohimukkula ,  Dharma Rao Polisetti ,  Mohan Rao ,  Raju Bore Gowda ,  Robert Carl Andrews ,  Rongyuan Xie ,  Soumya P. Sahoo ,  Tan Ren ,  William Kenneth Banner

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides substituted imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof, and tautomers of any of the foregoing, where such compounds inhibit β-site amyloid precursor protein-cleaving enzyme (BACE), which may be useful in the treatment of diseases in which BACE is involved, such as Alzheimer's disease. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising any of these compounds and the use of any of these compounds and compositions in the treatment of diseases, disorders, or conditions in which BACE is involved.

摘要翻译： 本发明提供了取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其药学上可接受的盐和任何前述的互变异构体，其中这些化合物抑制β-位淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），其可能是有用的 用于治疗BACE所涉及的疾病，如阿尔茨海默病。 本发明还提供包含任何这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物中任何一种用于治疗BACE所涉及的疾病，病症或病症的用途。

公开(公告)号：US20120172381A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13410628

申请日：2012-03-02

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Dharma Rao Polisetti ,  Matthew J. Kostura ,  Mustafa Guzel

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Bapu Gaddam ,  Dharma Rao Polisetti ,  Matthew J. Kostura ,  Mustafa Guzel

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P11/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to chemical compounds of Formula (I) are as herein defined, pharmaceutical compositions, and methods of use in the treatment of conditions or disorders mediated by TNF-α or by PDE4, including but not limited to rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物如本文所定义，药物组合物和用于治疗由TNF-α或PDE4介导的病症或病症的方法，包括但不限于类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20110077399A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12958237

申请日：2010-12-01

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Rongyuan Xie ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada, JR. ,  Murty N. Arimilli ,  Dharma R. Polisetti

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Robert C. Andrews ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Rongyuan Xie ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada, JR. ,  Murty N. Arimilli ,  Dharma R. Polisetti

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D233/64 ,  C07D405/10 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D233/54 ,  C07D263/32 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04

摘要： This invention provides azoles which may be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases). The present invention provides compounds of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention may be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control and adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes, Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供可用作蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）的抑制剂的唑类。 本发明提供式（I）化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于由PTPase活性介导的疾病的管理，治疗，控制和辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病，II型糖尿病。

公开(公告)号：US07906507B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US12849225

申请日：2010-08-03

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma Rao Polisetti ,  Thomas Scott Yokum ,  Kalpathy Santhosh ,  Mustafa Guzel ,  Christopher Behme ,  Stephen Thomas Davis

IPC分类号： C07D498/02 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/14

摘要： The present invention provides methods of use of oxadiazoanthracene derivatives of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R, R1, R2, R3, R4 and R5 are as herein described, and wherein said methods of use include uses for the treatment and/or prevention of disorders and diseases, such as diabetes.

摘要翻译： 本发明提供使用式（I）的恶二唑衍生物及其药学上可接受的盐的方法，其中A，B，C，R，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，并且其中所述方法 包括用于治疗和/或预防疾病和疾病如糖尿病的用途。

公开(公告)号：US07723369B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11699780

申请日：2007-01-30

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma R. Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Dharma R. Polisetti ,  Govindan Subramanian ,  James C. Quada ,  Ravindra R. Yarragunta ,  Robert C. Andrews ,  Rongyuan Xie

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides imidazole derivatives of Formula (I-IV), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I-IV), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention inhibit protein tyrosine phosphatase 1B and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供式（I-IV）的咪唑衍生物，其制备方法，包含式（I-IV）化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B，因此可用于对由PTPase活性介导的疾病的治疗，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。

公开(公告)号：US07501538B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US10913882

申请日：2004-08-06

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Guoxiang Huang ,  Murty N. Arimilli ,  Thomas Scott Yokum ,  Jeff Jiqun Zhu ,  Muralidhar Bondlela

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Guoxiang Huang ,  Murty N. Arimilli ,  Thomas Scott Yokum ,  Jeff Jiqun Zhu ,  Muralidhar Bondlela

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/66 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C317/32 ,  C07C323/36 ,  C07C2601/08

摘要： This invention provides aryl and heteroaryl compounds of Formula (I) as described herein, and methods of their preparation. Also provided are pharmaceutical compositions made with the compounds of Formula (I) and methods for making such compositions. The compounds of Formula (I) may activate an erythropoietin receptor and thus, may be useful to induce red blood cell production. The compounds of Formula (I) and compositions including compounds of Formula (I) may be useful in a variety of applications including the management, treatment and/or control of diseases caused at least in part by deficient (or inefficient) EPO production relative to hemoglobin level.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）的芳基和杂芳基化合物及其制备方法。 还提供了用式（I）的化合物制备的药物组合物和制备这些组合物的方法。 式（I）的化合物可以激活促红细胞生成素受体，因此可用于诱导红细胞生成。 式（I）化合物和包含式（I）化合物的组合物可用于各种应用，包括至少部分地由EPO生产缺陷（或低效）引起的疾病的管理，治疗和/或控制，相对于 血红蛋白水平。

公开(公告)号：US07067554B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10611741

申请日：2003-07-01

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Kwasi A. Avor ,  Christopher L. Wysong ,  Patron Andrew

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  Ramesh Gopalaswamy ,  Kwasi A. Avor ,  Christopher L. Wysong ,  Patron Andrew

IPC分类号： A61K31/21 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07C311/19 ,  A61K31/16 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C279/14 ,  C07C311/06 ,  C07D307/42 ,  Y10S977/915

摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

公开(公告)号：US06930200B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10607234

申请日：2003-06-26

申请人： Adnan M. M. Mjalli

发明人： Adnan M. M. Mjalli

IPC分类号： C07B43/00 ,  C07B51/00 ,  C07B61/00 ,  C07C227/18 ,  C07C229/08 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C229/48 ,  C07C231/12 ,  C07C237/04 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D213/56 ,  C07D303/48 ,  C07D309/14 ,  C07D317/72 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07F7/18 ,  C07C229/02 ,  C07D211/40 ,  C07D407/08 ,  C07D409/08

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C229/48 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D213/56 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02

摘要： Mono-substituted and di-substituted alpha-amino acids and derivatives thereof, substituted at the alpha positon with one (mono-) or two (di-) substituents (R2 and/or R3) as shown in Formula 1: N(R4R5)C(R2R3)CO(OR1).

摘要翻译： 在α位置上用一个（单）或两（二）取代基取代的单取代和二取代的α-氨基酸及其衍生物（R 2 O 2和/或R 2） 3）如式1所示：N（R 4，R 5）C（R 2 R 3） CO（OR 1））。

公开(公告)号：US06294539B1

公开(公告)日：2001-09-25

申请号：US09487528

申请日：2000-01-19

申请人： Boliang Lou ,  Adnan M. M. Mjalli

发明人： Boliang Lou ,  Adnan M. M. Mjalli

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D241/04

摘要： Novel compositions comprising heterocyclic hydroxamic acid derivatives of the general formula: These compounds are useful in the treatment of diseases and conditions in which matrix metalloproteinases are involved, such as cancer, arthritis, tumor metastasis and multiple sclerosis (MS).

摘要翻译： 包含以下通式的杂环异羟肟酸衍生物的新型组合物：这些化合物可用于治疗涉及基质金属蛋白酶的疾病和病症，例如癌症，关节炎，肿瘤转移和多发性硬化（MS）。