公开(公告)号：US08957215B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13453579

申请日：2012-04-23

申请人： Ylva Gravenfors ,  Catrin Jonasson ,  Jonas Malmstrom ,  Gunnar Nordvall ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Peter Strom ,  David Wensbo

发明人： Ylva Gravenfors ,  Catrin Jonasson ,  Jonas Malmstrom ,  Gunnar Nordvall ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Peter Strom ,  David Wensbo

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07B59/00 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07B59/002 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted benzothiazole derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses for such compounds, having the structural formula (I) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted benzothiazole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，其前体，以及具有以下结构式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及一种在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的止血诊断成为可能并测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US20090028787A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12162255

申请日：2007-01-25

申请人： Ylva Gravenfors ,  Catrin Jonasson ,  Jonas Malmstrom ,  Gunnar Nordvall ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Peter Strom ,  David Wensbo

发明人： Ylva Gravenfors ,  Catrin Jonasson ,  Jonas Malmstrom ,  Gunnar Nordvall ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Peter Strom ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61K49/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07B59/002 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted benzothiazole derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses for such compounds, having the structural formula (I) below: [Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy] and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted benzothiazole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，其前体，以及具有以下结构式（I）的化合物的治疗用途：[化学式应在此插入。 请参阅纸本]及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及一种在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的止血诊断成为可能并测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US20100331321A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12747049

申请日：2008-12-18

申请人： Johan Bylund ,  Maria E. Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Jorg Holenz ,  Alexander Minidis ,  Gunnar Nordvall ,  Daniel Sohn ,  Karl S.A. Vallin ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg

发明人： Johan Bylund ,  Maria E. Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Jorg Holenz ,  Alexander Minidis ,  Gunnar Nordvall ,  Daniel Sohn ,  Karl S.A. Vallin ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07D307/81 ,  A61K31/343 ,  C07C311/44 ,  C07C303/44 ,  C07D213/52 ,  A61K31/4402 ,  C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  A61K31/275 ,  C07D213/76 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/39 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D307/38 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I) wherein R1,R3,L1,L2,G1,G2, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其中R 1，R 3，L 1，L 2，G 1，G 2，A和m如本说明书和光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐所定义; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20090291983A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12307798

申请日：2007-07-12

申请人： Yevgeni Besidski ,  Ylva Gravenfors ,  Inger Kers ,  Karin Skogholm ,  Mats Svensson

发明人： Yevgeni Besidski ,  Ylva Gravenfors ,  Inger Kers ,  Karin Skogholm ,  Mats Svensson

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/46 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described in the specification, pharmaceutically acceptable salts, methods of making, pharmaceutical compositions containing and methods for using the same.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所述的式I化合物，其药学上可接受的盐，制备方法，药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US09145380B2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：US12747049

申请日：2008-12-18

申请人： Johan Bylund ,  Maria E Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Gunnar Nordvall ,  Alexander Minidis ,  Karl S. A Vallin ,  Jenny Viklund ,  Jörg Holenz ,  Stefan Von Berg ,  Daniel Sohn

发明人： Johan Bylund ,  Maria E Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Gunnar Nordvall ,  Alexander Minidis ,  Karl S. A Vallin ,  Jenny Viklund ,  Jörg Holenz ,  Stefan Von Berg ,  Daniel Sohn

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00 ,  A01N41/06 ,  A61K31/16 ,  C07D307/79 ,  C07C311/39 ,  C07C323/67 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D307/38 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/39 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D307/38 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R3, L1, L2, G1, G2, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其中R 1，R 3，L 1，L 2，G 1，G 2，A和m如本说明书和光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐所定义; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20120207679A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13453579

申请日：2012-04-23

申请人： Ylva Gravenfors ,  Catrin Jonasson ,  Jonas Malmström ,  Gunnar Nordvall ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Peter Ström ,  David Wensbo

发明人： Ylva Gravenfors ,  Catrin Jonasson ,  Jonas Malmström ,  Gunnar Nordvall ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Peter Ström ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K31/496 ,  C07D417/04 ,  A61P25/28 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07F7/18 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07B59/002 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted benzothiazole derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses for such compounds, having the structural formula (I) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted benzothiazole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，其前体，以及具有以下结构式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及一种在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的止血诊断成为可能并测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US08163928B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12162255

申请日：2007-01-25

申请人： Ylva Gravenfors ,  Catrin Jonasson ,  Jonas Malmstrom ,  Gunnar Nordvall ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Peter Strom ,  David Wensbo

发明人： Ylva Gravenfors ,  Catrin Jonasson ,  Jonas Malmstrom ,  Gunnar Nordvall ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Peter Strom ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K51/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07B59/002 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted benzothiazole derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses for such compounds, having the structural formula (I) below: [Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy] and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted benzothiazole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，其前体，以及具有以下结构式（I）的化合物的治疗用途：[化学式应在此插入。 请参阅纸本]及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及一种在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的止血诊断成为可能并测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US20090163586A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12337125

申请日：2008-12-17

申请人： Johan Bylund ,  Maria E. Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Jorg Holenz ,  Alexander Minidis ,  Gunnar Nordvall ,  Daniel Sohn ,  Karl S.A. Vallin ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg

发明人： Johan Bylund ,  Maria E. Ek ,  Ylva Gravenfors ,  Jorg Holenz ,  Alexander Minidis ,  Gunnar Nordvall ,  Daniel Sohn ,  Karl S.A. Vallin ,  Jenny Viklund ,  Stefan Von Berg

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/36 ,  A61K31/22 ,  A61P3/10 ,  C07C303/02

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/39 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D307/38 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R3, L1, L2, G1, G2, A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其中R 1，R 3，L 1，L 2，G 1，G 2，A和m如本说明书和光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐所定义; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。