公开(公告)号：US09012457B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US13994998

申请日：2011-12-19

申请人： Helena Gybäck ,  Jonas Malmström ,  Elgaard Gitte Terp

发明人： Helena Gybäck ,  Jonas Malmström ,  Elgaard Gitte Terp

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/227 ,  C07D307/85

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/227 ,  C07D307/85

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), and to pharmaceutical compositions containing said compound and to the use of said compound in therapy, for instance in treating cognitive disorders, as well as to intermediates useful in the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途，例如治疗认知障碍，以及可用于其制备的中间体。

公开(公告)号：US20140329830A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US13994998

申请日：2011-12-19

申请人： Helena Gybäck ,  Jonas Malmström ,  Elgaard Gitte Terp

发明人： Helena Gybäck ,  Jonas Malmström ,  Elgaard Gitte Terp

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/227 ,  C07D307/85

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/227 ,  C07D307/85

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), and to pharmaceutical compositions containing said compound and to the use of said compound in therapy, for instance in treating cognitive disorders, as well as to intermediates useful in the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途，例如治疗认知障碍，以及可用于其制备的中间体。

公开(公告)号：US20120207679A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13453579

申请日：2012-04-23

申请人： Ylva Gravenfors ,  Catrin Jonasson ,  Jonas Malmström ,  Gunnar Nordvall ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Peter Ström ,  David Wensbo

发明人： Ylva Gravenfors ,  Catrin Jonasson ,  Jonas Malmström ,  Gunnar Nordvall ,  David Pyring ,  Can Slivo ,  Daniel Sohn ,  Peter Ström ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K31/496 ,  C07D417/04 ,  A61P25/28 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07F7/18 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07B59/002 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted benzothiazole derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses for such compounds, having the structural formula (I) below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted benzothiazole derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measuring clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，其前体，以及具有以下结构式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及一种在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的止血诊断成为可能并测量阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的方法。

公开(公告)号：US08367676B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US12824567

申请日：2010-06-28

申请人： Johan Andersson ,  Helena Gybäck ,  Anh Johansson ,  Christian Erik Linde ,  Jonas Malmström ,  Gunnar Nordvall ,  Tatjana Weigelt ,  Gitte Terp

发明人： Johan Andersson ,  Helena Gybäck ,  Anh Johansson ,  Christian Erik Linde ,  Jonas Malmström ,  Gunnar Nordvall ,  Tatjana Weigelt ,  Gitte Terp

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 is heteroaryl or heterocyclyl, optionally substituted; R2 is C1-4alkyl, heterocyclyl, C1-4alkylaryl, C1-4alkylheteroaryl, carbocyclyl, C1-4alkylheterocyclyl, heterocyclyl-heteroaryl, aryl-heterocyclyl, carbocyclyl-heteroaryl, heterocyclyl-aryl, optionally substituted; R3 is hydrogen or C1-4alkyl, or R2 and R3 may together with the nitrogen atom, form a saturated ring system containing 4, 5 or 6 ring forming atoms, and optionally substituted; R4 is hydrogen, halogen, methyl or methoxy; to pharmaceutical composition containing said compounds and to the use of said compounds in therapy, for instance in treating cognitive disorders. The present invention further relates to new intermediates useful in the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1是杂芳基或任选被取代的杂环基; R 2是C 1-4烷基，杂环基，C 1-4烷基芳基，C 1-4烷基杂芳基，碳环基，C 1-4烷基杂环基，杂环基 - 杂芳基，芳基 - 杂环基，碳环基 - 杂芳基，杂环基 - 芳基，任选取代的; R 3是氢或C 1-4烷基，或者R 2和R 3可以与氮原子一起形成含有4,5或6个成环原子的饱和环系，并且任选被取代; R4是氢，卤素，甲基或甲氧基; 含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途，例如用于治疗认知障碍。 本发明还涉及可用于其制备的新中间体。

公开(公告)号：US20100331341A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12824567

申请日：2010-06-28

申请人： Johan ANDERSSON ,  Helena GYBÄCK ,  Anh JOHANSSON ,  Christian Erik LINDE ,  Jonas MALMSTRÖM ,  Gunnar NORDVALL ,  Tatjana WEIGELT ,  Gitte TERP

发明人： Johan ANDERSSON ,  Helena GYBÄCK ,  Anh JOHANSSON ,  Christian Erik LINDE ,  Jonas MALMSTRÖM ,  Gunnar NORDVALL ,  Tatjana WEIGELT ,  Gitte TERP

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 is heteroaryl or heterocyclyl, optionally substituted; R2 is C1-4alkyl, heterocyclyl, C1-4alkylaryl, C1-4alkylheteroaryl, carbocyclyl, C1-4alkylheterocyclyl, heterocyclyl-heteroaryl, aryl-heterocyclyl, carbocyclyl-heteroaryl, heterocyclyl-aryl, optionally substituted; R3 is hydrogen or C1-4alkyl, or R2 and R3 may together with the nitrogen atom, form a saturated ring system containing 4, 5 or 6 ring forming atoms, and optionally substituted; R4 is hydrogen, halogen, methyl or methoxy; to pharmaceutical composition containing said compounds and to the use of said compounds in therapy, for instance in treating cognitive disorders. The present invention further relates to new intermediates useful in the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1是杂芳基或任选被取代的杂环基; R 2是C 1-4烷基，杂环基，C 1-4烷基芳基，C 1-4烷基杂芳基，碳环基，C 1-4烷基杂环基，杂环基 - 杂芳基，芳基 - 杂环基，碳环基 - 杂芳基，杂环基 - 芳基，任选取代的; R 3是氢或C 1-4烷基，或者R 2和R 3可以与氮原子一起形成含有4,5或6个成环原子的饱和环系，并且任选被取代; R4是氢，卤素，甲基或甲氧基; 含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途，例如用于治疗认知障碍。 本发明还涉及可用于其制备的新中间体。