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![7-(2-cyclohexylidene-ethylidene)-spiro[4.5]decanes](/abs-image/US/2011/02/15/US07888338B2/abs.jpg.150x150.jpg)
公开(公告)号：US07888338B2
公开(公告)日：2011-02-15
申请号：US11295000
申请日：2005-12-06
IPC分类号： A61K31/59 , C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07C35/21 , C07C2602/50
摘要： The present invention relates to 7-(2-cyclohexylidene-ethylidene)-spiro[4.5]-decanes, compositions which comprise said 7-(2-cyclohexylidene-ethylidene)-spiro[4.5]-decanes, and methods for treating diseases, illnesses, and the like with said 7-(2-cyclohexylidene-ethylidene)-spiro[4.5]decanes.
摘要翻译： 本发明涉及7-（2-亚环己基 - 亚乙基） - 螺[4.5] - 癸烷，包含所述7-（2-亚环己基 - 亚乙基） - 螺[4.5] - 癸烷的组合物，以及治疗疾病，疾病的方法 （2-亚环己基 - 亚乙基） - 螺[4.5]癸烷等。
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公开(公告)号：US20060189576A1
公开(公告)日：2006-08-24
申请号：US10548994
申请日：2004-03-10
IPC分类号： A61K31/695 , A61K31/59 , C07F7/02 , C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00
摘要： The present invention relates to analogues of vitamin D namely 14-epi-2-alkyl-19-nor vitamin D derivatives. Also a general method for the synthesis and the biological activities are described. The general formula is: (I) where R (α or β oriented) represents an alkyl substituent and X part of a typical side chain of vitamin D or of one of its established analogues.
摘要翻译： 本发明涉及维生素D的类似物，即14-表示-2-烷基-19-或维生素D衍生物。 还描述了合成和生物活性的一般方法。 通式为：（I）其中R（α或β取代）代表烷基取代基，X部分维生素D的典型侧链或其一种已建立的类似物。
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公开(公告)号：US20060135491A1
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：US11295007
申请日：2005-12-06
IPC分类号： A61K31/59 , C07C401/00 , A61K31/045
CPC分类号： C07C401/00 , C07C35/21 , C07C2602/50
摘要： The present invention relates to the vitamin D3 analog (1R,3R)-5-{(E)-(2R, 5R)-2-[2-(4-hydroxy-4-methylpentyl)-spiro[4.5]dec-7-ylidene]-ethylidene}-cyclohexane-1,3-diol which is useful in the treatment of osteoporosis.
摘要翻译： 本发明涉及维生素D 3类似物（1R，3R）-5 - {（E） - （2R，5R）-2- [2-（4-羟基-4-甲基戊基） 螺[4.5]癸-7-亚基] - 亚乙基} - 环己烷-1,3-二醇，用于治疗骨质疏松症。
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4.发明授权公开(公告)号：US08258126B2
公开(公告)日：2012-09-04
申请号：US12717602
申请日：2010-03-04
CPC分类号： C07C401/00 , C07C35/21 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07F7/1804
摘要： Novel vitamin D analogues are useful for making pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of bone disorders such as osteoporosis.
摘要翻译： 新型维生素D类似物可用于制备用于预防或治疗骨质疏松症等骨骼疾病的药物组合物。
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5.发明授权公开(公告)号：US07704986B2
公开(公告)日：2010-04-27
申请号：US11577254
申请日：2005-10-17
CPC分类号： C07C401/00 , C07C35/21 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07F7/1804
摘要： Novel vitamin D analogues are useful for making pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of bone disorders such as osteoporosis.
摘要翻译： 新型维生素D类似物可用于制备用于预防或治疗骨质疏松症等骨骼疾病的药物组合物。
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![7-(2-Cyclohexylidene-ethylidene)-spiro[4.5]decanes](/abs-image/US/2006/08/10/US20060178350A1/abs.jpg.150x150.jpg)
公开(公告)号：US20060178350A1
公开(公告)日：2006-08-10
申请号：US11295000
申请日：2005-12-06
IPC分类号： A61K31/59 , C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07C35/21 , C07C2602/50
摘要： The present invention relates to 7-(2-cyclohexylidene-ethylidene)-spiro[4.5]-decanes, compositions which comprise said 7-(2-cyclohexylidene-ethylidene)-spiro[4.5]-decanes, and methods for treating diseases, illnesses, and the like with said 7-(2-cyclohexylidene-ethylidene)-spiro[4.5]decanes.
摘要翻译： 本发明涉及7-（2-亚环己基 - 亚乙基） - 螺[4.5] - 癸烷，包含所述7-（2-亚环己基 - 亚乙基） - 螺[4.5] - 癸烷的组合物，以及治疗疾病，疾病的方法 （2-亚环己基 - 亚乙基） - 螺[4.5]癸烷等。
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公开(公告)号：US6017907A
公开(公告)日：2000-01-25
申请号：US571887
申请日：1996-06-28
IPC分类号： A61K31/59 , A61K31/045 , A61K31/075 , A61P17/00 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C35/22 , C07C35/27 , C07C43/188 , C07C45/28 , C07C47/192 , C07C47/198 , C07C47/347 , C07C47/36 , C07C47/37 , C07C49/242 , C07C49/517 , C07C49/523 , C07C49/687 , C07C49/743 , C07C49/755 , C07C57/26 , C07C59/01 , C07C61/13 , C07C69/18 , C07C69/21 , C07C69/757 , C07C255/47 , C07C401/00
CPC分类号： C07C47/198 , C07C35/22 , C07C35/27 , C07C401/00 , C07C47/192 , C07C47/36 , C07C47/37 , C07C49/242 , C07C49/517 , C07C49/687 , C07C49/743 , C07C49/755 , C07C57/26 , C07C59/01
摘要： The present invention relates to analogues of vitamin D, which lack the combined presence of the trans-fused six-membered C-ring and of five-membered D-ring, but still possess a central part consisting of a substituted chain of five atoms, atoms which correspond to positions 8, 14, 13, 17 and 20 of vitamin D, and at the ends of which are connected, at position 20 a structural moiety representing part of the side-chain of vitamin D or of an analogue of vitamin D, and at position 8 the .DELTA.(5,7)-diene moiety connected to the A-ring of the active 1-alpha-hydroxy metabolite or of an established vitamin D analogue, to their preparation process, to preparation intermediates, to pharmaceutical preparations comprising these compounds and to their use in medicine.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02294 Sec。 371日期：1996年6月28日 102（e）1996年6月28日PCT PCT 1994年7月7日PCT公布。 公开号WO95 / 01960 日期1995年1月19日本发明涉及维生素D的类似物，其缺乏反式融合的六元C-环和五元D环的组合存在，但仍具有由取代基组成的中心部分 五个原子的链，其对应于维生素D的位置8,14,13,17和20，并且其末端连接在位置20处表示维生素D的侧链的一部分的结构部分或 维生素D的类似物，在位置8将与活性1-α-羟基代谢物的A环连接的DELTA（5,7） - 二烯部分或已建立的维生素D类似物，制备方法制备 中间体，包含这些化合物的药物制剂及其在医药中的用途。
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8.发明申请公开(公告)号：US20100160455A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：US12717602
申请日：2010-03-04
IPC分类号： A61K31/047 , C07F7/18 , C07C35/21 , A61P19/08 , A61P19/10
CPC分类号： C07C401/00 , C07C35/21 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07F7/1804
摘要： Novel vitamin D analogues are useful for making pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of bone disorders such as osteoporosis
摘要翻译： 新型维生素D类似物可用于制备用于预防或治疗骨质疏松症等骨骼疾病的药物组合物
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9.发明授权Precursors of the A-ring of vitamin D and method and intermediates for the preparation thereof 有权维生素D的A环的前体及其制备方法和中间体公开(公告)号：US06191292B1
公开(公告)日：2001-02-20
申请号：US09456509
申请日：1999-12-08
IPC分类号： C07C40100
CPC分类号： C07F7/1892 , C07C29/40 , C07C69/78 , C07C2601/14 , C07C2602/18 , C07C2602/40 , C07F7/1804 , C07C35/27
摘要： The invention relates to precursors of the A-ring of vitamin D, of the formula (I): in which A, R, R1 and R2 are as defined in the specification. The invention also relates to a method of preparing compounds (I) comprising the enzymatic asymmetrization of 3,5-dihydroxybenzoic acid derivatives, as well as intermediates of preparation of said compounds.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的维生素D的A环的前体：其中A，R，R 1和R 2如说明书中所定义。本发明还涉及制备化合物（I）的方法， 包括3,5-二羟基苯甲酸衍生物的酶促不对称，以及所述化合物的制备的中间体。
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10.发明授权Method of preparing 1 .alpha.-hydroxyvitamin D and 1 .alpha.-hydroxyprevitamin D compounds, and adducts of a previtamin D or tachysterol compound with a suitable dienophile 失效制备1α-羟基维生素D和1α-羟基维生素D化合物的方法，以及先前维生素D或快速组合物与合适的亲二烯体的加合物
公开(公告)号：US4539153A
公开(公告)日：1985-09-03
申请号：US636782
申请日：1984-07-31
申请人： Maurits Vandewalle , Luc J. Vanmaele , Pierre J. De Clercq , Sebastianus J. Halkes , Wilhelmus R. M. Overbeek
发明人： Maurits Vandewalle , Luc J. Vanmaele , Pierre J. De Clercq , Sebastianus J. Halkes , Wilhelmus R. M. Overbeek
IPC分类号： A61K31/59 , A61K31/50 , A61K31/502 , A61P3/02 , A61P3/14 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07D237/26 , C07D487/04 , C07F7/18 , C07J9/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D237/26 , C07F7/1856 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a method of preparing 1 .alpha.-hydroxyvitamin D or 1 .alpha.-hydroxy-previtamin D compounds by hydroxylating the 1 .alpha.-position of an adduct of a previtamin D compound with a suitable dienophile, in which adduct optionally present hydroxy group or hydroxy groups is or are protected, if desired, and after removal of the protecting group or groups, isolating the 1 .alpha.-hydroxyvitamin D or 1 .alpha.-hydroxy-previtamin D compound.The invention also relates to 1 .alpha.-hydroxy-previtamin D compounds.The invention further relates to an adduct of a previtamin D or tachysterol compound with a dienophile of the general formula ##STR1## in which A' and B' are equal and represent methoxy groups or ethoxy groups, or in which A' and B' together constitute a phenylimino or o-phenylene group.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备1α-羟基维生素D或1α-羟基 - 维生素D化合物的方法，其通过将上述维生素D化合物的加合物的1α位羟基化为合适的亲二烯体，其中加合物任选存在羟基或 如果需要，羟基被保护，并且在去除保护基团之后，分离1α-羟基维生素D或1α-羟基 - 维生素D化合物。 本发明还涉及1α-羟基 - 维生素D化合物。 本发明还涉及前维生素D或半固醇化合物与通式“IMAGE”的亲二烯体的加合物，其中A'和B'相等并代表甲氧基或乙氧基，或其中A'和B'在一起 构成苯基亚氨基或邻亚苯基。
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