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    Silicone compounds containing a phenylenediamine functional group and their application in the protection of rubber materials against ozone
    1.
    发明授权
    Silicone compounds containing a phenylenediamine functional group and their application in the protection of rubber materials against ozone 失效
    含有苯二胺官能团的硅氧烷化合物及其在保护橡胶材料中抵抗臭氧的应用

    公开(公告)号：US5929166A

    公开(公告)日：1999-07-27

    申请号：US979498

    申请日：1997-11-26

    申请人： Yves Bomal ,  Philippe Karrer ,  Jean-Manuel Mas ,  Gerard Mignani

    发明人： Yves Bomal ,  Philippe Karrer ,  Jean-Manuel Mas ,  Gerard Mignani

    IPC分类号： C08G77/26 ,  C08G77/28 ,  C08G77/388 ,  C08G77/42 ,  C08G77/44 ,  C08L21/00 ,  C08F8/30

    CPC分类号： C08G77/388 ,  C08L21/00 ,  C08L7/00 ,  C08L9/00

    摘要： The present invention relates to compounds composed essentially of a linear, cyclic or branched polyorganosiloxane having, per molecule, at least 3 siloxy units, including at least one siloxy functional unit of formula: ##STR1## where R.sup.1 represents a C.sub.1 to C.sub.4 alkyl or phenyl radical, X contains an N,N'-di- and/or trisubstituted phenylenediamine functional group, bonded to the silicon via an Si-(hydrocarbon linking unit)-N and/or Si-(hydrocarbon linking unit)-C bond, and a is a number chosen from 0, 1 and 2. The present invention also relates to the use of such compounds as antiozonants for rubbers and in particular for rubber compositions for tires.

    摘要翻译： 本发明涉及基本上由直链，环状或支化的聚有机硅氧烷组成的化合物，其每分子具有至少3个甲硅烷氧基单元，包括至少一个下式的甲硅烷氧基官能单元：其中R 1表示C 1至C 4烷基或苯基，X 含有通过Si-（烃连接单元）-N和/或Si-（烃连接单元）-C键与硅结合的N，N'-二 - 和/或三取代的苯二胺官能团，a是 本发明还涉及这种化合物作为橡胶的抗臭氧剂，特别是用于轮胎的橡胶组合物的用途。

    Process for preparing taxane derivatives
    2.
    发明授权
    Process for preparing taxane derivatives 失效
    制备紫杉烷衍生物的方法

    公开(公告)号：US5869680A

    公开(公告)日：1999-02-09

    申请号：US908806

    申请日：1997-08-08

    申请人： Jean-Manuel Mas ,  Viviane Massonneau

    发明人： Jean-Manuel Mas ,  Viviane Massonneau

    IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D401/12 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterification of protected baccatine III or 10-deacetylbaccatine III by means of an acid of general formula (VII), elimination of protection groupings of the ester obtained, and acylation of the amine function of the side chain. In formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is benzoyl or R.sub.2 -CO--O- in which R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, R.sub.3 and R.sub.4 may be the same or different and represent hydrogen, alkyl, alkenyl, aralkyl, aryl or alkoxy, and R.sub.5 is an alkyl radical substituted by one or more chlorine atoms (2,2,2-trichloroethyl, 2-trichloromethylisopropyl). ##STR1##

    摘要翻译： 本发明涉及一种通过通式（Ⅶ）的酸对保护的巴胺三醇或10-脱乙酰基浆果赤霉素III进行酯化反应制备通式（I）的紫杉烷衍生物的方法，消除得到的酯的保护基和酰化 的侧链的胺官能团。 在式（I）和（VII）中：Ar代表芳基，R是氢或乙酰基，R1是苯甲酰基或R2-CO-O-，其中R2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基 R 3和R 4可以相同或不同，代表氢，烷基，烯基，芳烷基，芳基或烷氧基，R5是被一个或多个氯原子取代的烷基（2,2,2-三氯乙基，2-三氯甲基异丙基） 。

    Process for the esterification of baccatin III and of 10-deacetylbaccatin III
    4.
    发明授权
    Process for the esterification of baccatin III and of 10-deacetylbaccatin III 失效
    浆果赤霉素III和10-脱乙酰基浆果赤霉素III的酯化方法

    公开(公告)号：US5717103A

    公开(公告)日：1998-02-10

    申请号：US411691

    申请日：1995-04-05

    申请人： Jean-Noel Denis ,  Andrew-Elliot Greene ,  Jean-Manuel Mas

    发明人： Jean-Noel Denis ,  Andrew-Elliot Greene ,  Jean-Manuel Mas

    IPC分类号： C07C271/22 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D263/04 ,  C07C271/22 ,  C07D305/14 ,  C07D413/10 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to a method of preparing esters of baccatine III or 10-deacetylbaccatine III of formula (I) by esterification of protected baccatine III or 10-deacetylbaccatine III of formula (II) by means of an activated acid of formula (III). The esters of formula (I) can be used to prepare taxane derivatives having remarkable antileucemia and antitumor properties. In formulae (I), (II) and (III) Ar is an aryl radical, R.sub.1 is a hydrogen atom or an aryl radical or an R.sub.4 --O--CO-- radical (R.sub.4 =alkenyl, alkynyl, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, cycloalkynyl, bicycloalkyl, phenyl, heterocyclyle) and R.sub.2 is a hydrogen atom, and R.sub.3 stands for a hydroxy function protection grouping, or R.sub.1 is defined as above and R.sub.2 and R.sub.3 together form a 5 or 6 membered, saturated heterocyclic ring, G.sub.1 is an acetyl radical or a hydroxy function protection grouping, G.sub.2 is a hydroxy function protection grouping, and X is an acyl radical, aryl, radical or halogen atom. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00965 Sec。 371日期1995年04月5日 102（e）日期1995年4月5日PCT提交1993年10月4日PCT公布。 出版物WO94 / 07876 日本1994年4月14日本发明涉及通过式（II）的保护的巴胺三酮或式（II）的10-脱乙酰基浆果赤霉素III的酯化法，通过使式 式（III）。 式（I）的酯可用于制备具有显着的抗生锈和抗肿瘤性质的紫杉烷衍生物。 在式（I），（II）和（III）中，Ar是芳基，R 1是氢原子或芳基或R 4 -O-CO-基（R 4 =烯基，炔基，任选取代的烷基，环烷基， 环炔基，双环烷基，苯基，杂环基），R 2为氢原子，R 3表示羟基官能保护基，或R 1如上定义，R 2和R 3一起形成5或6元饱和杂环，G1为 乙酰基或羟基功能保护基团，G2是羟基官能保护基，X是酰基，芳基，自由基或卤素原子。 （一）图像（二）<图像>（三）

    Method of preparing taxane derivatives
    7.
    发明授权
    Method of preparing taxane derivatives 失效
    制备紫杉烷衍生物的方法

    公开(公告)号：US5616739A

    公开(公告)日：1997-04-01

    申请号：US411692

    申请日：1995-05-03

    申请人： Jean-Manuel Mas ,  Viviane Massonneau

    发明人： Jean-Manuel Mas ,  Viviane Massonneau

    IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D401/12 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterification of protected baccatine III or 10-deacetylbaccatine III by means of an acid of general formula (VII), elimination of protection groupings of the ester obtained, and acylation of the amine function of the side chain. In formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is benzoyl or R.sub.2 --CO--O-- in which R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, R.sub.3 and R.sub.4 may be the same or different and represent hydrogen, alkyl, alkenyl, aralkyl, aryl or alkoxy, and R.sub.5 is an alkyl radical substituted by one or more chlorine atoms (2,2,2-trichloroethyl, (2-trichloromethylisopropyl). ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00967 Sec。 371日期：1995年5月3日 102（e）日期1995年5月3日PCT提交1993年10月4日PCT公布。 出版物WO94 / 07877 日本1994年4月14日本发明涉及通过通式（VII）的酸酯化保护的巴曲胺III或10-脱乙酰基浆果赤霉素III来制备通式（I）的紫杉烷衍生物的方法， 酯，并且侧链的胺官能团的酰化。 在式（I）和（VII）中：Ar代表芳基，R是氢或乙酰基，R1是苯甲酰基或R2-CO-O-，其中R2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基 ，R 3和R 4可以相同或不同，代表氢，烷基，烯基，芳烷基，芳基或烷氧基，R5是被一个或多个氯原子取代的烷基（2,2,2-三氯乙基，（2-三氯甲基异丙基 ）。图像（I）（VII）

    Method for preparing taxane derivatives
    10.
    发明授权
    Method for preparing taxane derivatives 失效
    紫杉烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06596880B1

    公开(公告)日：2003-07-22

    申请号：US08256736

    申请日：1994-08-02

    申请人： Elie Fouque ,  Jean-Manuel Mas

    发明人： Elie Fouque ,  Jean-Manuel Mas

    IPC分类号： C07D30514

    CPC分类号： C07D305/14 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to a method for preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterification at a temperature between −10 and 60° C. of a derivative of baccatine III or 10-deacetyl baccatine III of general formula (II) by means of an acid of general formula (III), followed by replacement of the protective groupings G1, G2 and R2 of the resulting product by hydrogen atoms. In formulae (I), (II) or (III), Ar stands for an aryl radical; R stands for hydrogen or acetyl; R1 is benzoyl or ter.butoxycarbonyl; G1 is a hydroxy function protective grouping, G2 stands for the acetyl radical or a hydroxy function protective grouping, and R2 stands for a hydroxy function protective grouping.

    摘要翻译： 本发明涉及通过式（I）的紫杉烷衍生物的制备方法，其通过在-10至60℃的温度下通过式（II）的杆菌肽III或10-脱乙酰杆菌肽III的衍生物通过在 通式（III）的酸，然后用氢原子代替所得产物的保护基团G1，G2和R2。 在式（I），（II）或（III）中，Ar表示芳基; R代表氢或乙酰基; R1是苯甲酰基或叔丁氧基羰基; G1是羟基功能保护性分组，G2代表乙酰基或羟基功能保护性分组，R2代表羟基功能保护性分组。