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    Method for preparing taxane derivatives
    4.
    发明授权
    Method for preparing taxane derivatives 失效
    紫杉烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5686623A

    公开(公告)日：1997-11-11

    申请号：US424386

    申请日：1995-04-28

    申请人： Jean-Noel Denis ,  Andrew-Elliot Greene ,  Alice Kanazawa

    发明人： Jean-Noel Denis ,  Andrew-Elliot Greene ,  Alice Kanazawa

    IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D263/04 ,  C07D263/16 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12 ,  Y02P20/55

    摘要： A method for preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterifying protected baccatin III or protected 10-deacetyl baccatin III with an acid of general formula (II). In general formulae (I) and (II), Ar is an aryl radical; R.sub.1 and R.sub.2 which are the same or different, are a hydrogen atom, an alkyl, phenylalkyl, phenyl, alkoxyphenyl or dialkoxyphenyl radical, or R.sub.1 or R.sub.2, together with the carbon atom to which they are attached, form a 4-7 membered ring; R.sub.3 is an acetyl radical or a hydroxy function protective grouping, and R.sub.4 is a hydroxy function protective grouping; R is a phenyl radical or a radical of formula R.sub.5 --O-- wherein R.sub.5 -- is an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, phenyl or saturated or unsaturated nitrogenous heterocylcyl radical. The products of general formula (I) are particularly useful for preparing taxol, Taxotere and analogues thereof having remarkable antitumor properties. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 01058 Sec。 371日期：1995年4月28日 102（e）日期1995年4月28日PCT提交1993年10月28日PCT公布。 公开号WO94 / 10169 日期1994年5月11日通过用通式（II）的酸酯化保护的浆果赤霉素III或被保护的10-脱乙酰基浆果赤霉素III，制备通式（I）的紫杉烷衍生物的方法。 在通式（I）和（II）中，Ar是芳基; R 1和R 2相同或不同，为氢原子，烷基，苯基烷基，苯基，烷氧基苯基或二烷氧基苯基，或R 1或R 2与它们所连接的碳原子一起形成4-7元环 ; R3是乙酰基或羟基功能保护基，R4是羟基官能保护基; R是苯基或式为R5-O-的基团，其中R5-是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，苯基或饱和或不饱和的含氮杂环基。 通式（I）的产物对于制备具有显着抗肿瘤性质的紫杉醇，泰索帝及其类似物特别有用。 （一）

    Process for the preparation of a 1,3-oxazolidine-5-carboxylic acid
    6.
    发明授权
    Process for the preparation of a 1,3-oxazolidine-5-carboxylic acid 失效
    制备1,3-恶唑烷-5-羧酸的方法

    公开(公告)号：US5811550A

    公开(公告)日：1998-09-22

    申请号：US897650

    申请日：1997-07-21

    申请人： Jean-Noel Denis ,  Andrew-Elliot Greene ,  Alice Kanazawa

    发明人： Jean-Noel Denis ,  Andrew-Elliot Greene ,  Alice Kanazawa

    IPC分类号： C07D263/06 ,  C07D263/04

    CPC分类号： C07D263/04

    摘要： Method for the preparation of 1,3-oxazolidin 5-carboxylic acid having the general formula (I) ##STR1## from a product having the general formula (II) ##STR2## In the general formulas (I) and (II), Ar is an aryl radical, R.sub.1 is a benzoyl radical or a radical R.sub.2 --O--CO-- wherein R.sub.2 is an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl radical, Ph is an optionally substituted phenyl radical, X is the residue of an optically active organic base or an alkoxy radical optionally substituted by a phenyl radical. The acids of formulas (I) and (II) are particularly useful in preparing taxol, Taxotere or analogs thereof which have remarkable antitumor and antileukemia properties.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 01133 Sec。 371日期1995年5月19日 102（e）日期1995年5月19日PCT提交1993年11月18日PCT公布。 公开号WO94 / 12482 日本时间1994年6月9日制备具有通式（I）或（II）的1,3-恶唑烷-5-羧酸的方法在通式（I）和（II）中，Ar为 芳基，R 1是苯甲酰基或基团R 2 -O-CO-，其中R 2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或杂环基，Ph是任选取代的苯基，X是 光学活性有机碱或任选被苯基取代的烷氧基的残基。 式（I）和（II）的酸特别可用于制备具有显着的抗肿瘤和抗白血病性质的紫杉醇，泰索帝或其类似物。

    Preparation of camptothecin and nothapodytine derivatives
    7.
    发明授权
    Preparation of camptothecin and nothapodytine derivatives 失效
    喜树碱和非生物素衍生物的制备

    公开(公告)号：US06500953B1

    公开(公告)日：2002-12-31

    申请号：US09744547

    申请日：2001-01-26

    申请人： Khalid Mekouar ,  Yves Genisson ,  Stefanie Leue ,  Andrew-Elliot Greene

    发明人： Khalid Mekouar ,  Yves Genisson ,  Stefanie Leue ,  Andrew-Elliot Greene

    IPC分类号： C07D49100

    CPC分类号： C07D471/14

    摘要： The invention concerns the preparation of nothapodytine or camptothecin derivatives which consists in causing 4-ethyl 2methyl hepta-2,4-dienoic acid act on a 3-aminomethyl 2-bromo quinoline derivative (III) wherein R1 and R2 are H or R1 is a halogen atom or alkyl, R2 is a O—CO—X radical as defined for the camptothecin derivatives; or R1 and R2 are defined for the known camptothecin derivatives or represent protected radicals or radicals easily convertible into the radicals R1 and R2, to obtain the quinoline derivative (IV); adding to the resulting quinoline derivative (2-methoxy carbonyl vinyl) tributyltin in the presence of a complex of palladium and triphenylarsin to obtain the quinoline derivative (V); cyclizing the resulting quinoline derivative to obtain the tetracyclic derivative (VI); then in subjecting said derivative to an ozonolysis followed by treatment with dimethyl sulphide to obtain the tetracyclic derivative (VII); saponification followed by decarboxylation in oxidising conditions of the resulting tetracyclic derivative to obtain the nothopodytine derivative (VIII); then optionally transforming the resulting derivative into a camptothecin derivative or into a mappicine derivative.

    摘要翻译： 本发明涉及制备异头蛇嘌呤或喜树碱衍生物，其中包括使4-乙基-2-甲基庚-2,4-二烯酸作用于3-氨基甲基2-溴喹啉衍生物（III），其中R 1和R 2为H或R 1为 卤素原子或烷基，R2是对于喜树碱衍生物所定义的O-CO-X基团; 或者R 1和R 2定义为已知的喜树碱衍生物，或表示易于转化成基团R 1和R 2的被保护的基团或基团，以获得喹啉衍生物（Ⅳ）。 在钯和三苯基胂络合物的存在下，向所得的喹啉衍生物（2-甲氧基羰基乙烯基）三丁基锡中加入，得到喹啉衍生物（Ⅴ）; 使得到的喹啉衍生物环化，得到四环衍生物（VI）; 然后使所述衍生物进行臭氧分解，然后用二甲基硫醚处理以获得四环衍生物（VII）; 皂化，随后在所得四环衍生物的氧化条件下脱羧，得到羟基喹啉衍生物（VIII）; 然后任选将得到的衍生物转化为喜树碱衍生物或映射蛋白衍生物。

    Carboxylic acids for synthesis of taxane derivatives
    9.
    发明授权
    Carboxylic acids for synthesis of taxane derivatives 失效
    用于合成紫杉烷衍生物的羧酸

    公开(公告)号：US06433180B1

    公开(公告)日：2002-08-13

    申请号：US08908807

    申请日：1997-08-08

    申请人： Jean-Noel Denis ,  Andrew-Elliot Greene ,  Alice Kanazawa

    发明人： Jean-Noel Denis ,  Andrew-Elliot Greene ,  Alice Kanazawa

    IPC分类号： C07D26306

    CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12 ,  Y02P20/55

    摘要： Novel carboxylic acids of formula (VI), useful for preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterifying protected baccatine (III) or protected diacetyl baccatin (III) with an acid of general formula (II). The products of general formula (I) are particularly useful for preparing taxol, Taxotere and analogs thereof having anti-tumor properties.

    摘要翻译： 式（VI）的新型羧酸可用于通过用通式（II）的酸酯化保护的巴胺（III）或保护的二乙酰浆果赤霉素（III）来制备通式（I）的紫杉烷衍生物。 通式（I）的产物特别可用于制备具有抗肿瘤性质的紫杉醇，泰索帝及其类似物。

    Process for the esterification of baccatin III and of 10-deacetylbaccatin III
    10.
    发明授权
    Process for the esterification of baccatin III and of 10-deacetylbaccatin III 失效
    浆果赤霉素III和10-脱乙酰基浆果赤霉素III的酯化方法

    公开(公告)号：US5717103A

    公开(公告)日：1998-02-10

    申请号：US411691

    申请日：1995-04-05

    申请人： Jean-Noel Denis ,  Andrew-Elliot Greene ,  Jean-Manuel Mas

    发明人： Jean-Noel Denis ,  Andrew-Elliot Greene ,  Jean-Manuel Mas

    IPC分类号： C07C271/22 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D263/04 ,  C07C271/22 ,  C07D305/14 ,  C07D413/10 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to a method of preparing esters of baccatine III or 10-deacetylbaccatine III of formula (I) by esterification of protected baccatine III or 10-deacetylbaccatine III of formula (II) by means of an activated acid of formula (III). The esters of formula (I) can be used to prepare taxane derivatives having remarkable antileucemia and antitumor properties. In formulae (I), (II) and (III) Ar is an aryl radical, R.sub.1 is a hydrogen atom or an aryl radical or an R.sub.4 --O--CO-- radical (R.sub.4 =alkenyl, alkynyl, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, cycloalkynyl, bicycloalkyl, phenyl, heterocyclyle) and R.sub.2 is a hydrogen atom, and R.sub.3 stands for a hydroxy function protection grouping, or R.sub.1 is defined as above and R.sub.2 and R.sub.3 together form a 5 or 6 membered, saturated heterocyclic ring, G.sub.1 is an acetyl radical or a hydroxy function protection grouping, G.sub.2 is a hydroxy function protection grouping, and X is an acyl radical, aryl, radical or halogen atom. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR93 / 00965 Sec。 371日期1995年04月5日 102（e）日期1995年4月5日PCT提交1993年10月4日PCT公布。 出版物WO94 / 07876 日本1994年4月14日本发明涉及通过式（II）的保护的巴胺三酮或式（II）的10-脱乙酰基浆果赤霉素III的酯化法，通过使式 式（III）。 式（I）的酯可用于制备具有显着的抗生锈和抗肿瘤性质的紫杉烷衍生物。 在式（I），（II）和（III）中，Ar是芳基，R 1是氢原子或芳基或R 4 -O-CO-基（R 4 =烯基，炔基，任选取代的烷基，环烷基， 环炔基，双环烷基，苯基，杂环基），R 2为氢原子，R 3表示羟基官能保护基，或R 1如上定义，R 2和R 3一起形成5或6元饱和杂环，G1为 乙酰基或羟基功能保护基团，G2是羟基官能保护基，X是酰基，芳基，自由基或卤素原子。 （一）图像（二）<图像>（三）