知搜-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

7 records (took 0.015 seconds)

    Method for preparing taxane derivatives
    1.
    发明授权
    Method for preparing taxane derivatives 失效
    紫杉烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06596880B1

    公开(公告)日：2003-07-22

    申请号：US08256736

    申请日：1994-08-02

    Applicant: Elie Fouque ,  Jean-Manuel Mas

    Inventor： Elie Fouque ,  Jean-Manuel Mas

    IPC: C07D30514

    CPC classification number: C07D305/14 ,  Y02P20/55

    Abstract: This invention relates to a method for preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterification at a temperature between −10 and 60° C. of a derivative of baccatine III or 10-deacetyl baccatine III of general formula (II) by means of an acid of general formula (III), followed by replacement of the protective groupings G1, G2 and R2 of the resulting product by hydrogen atoms. In formulae (I), (II) or (III), Ar stands for an aryl radical; R stands for hydrogen or acetyl; R1 is benzoyl or ter.butoxycarbonyl; G1 is a hydroxy function protective grouping, G2 stands for the acetyl radical or a hydroxy function protective grouping, and R2 stands for a hydroxy function protective grouping.

    Abstract translation: 本发明涉及通过式（I）的紫杉烷衍生物的制备方法，其通过在-10至60℃的温度下通过式（II）的杆菌肽III或10-脱乙酰杆菌肽III的衍生物通过在 通式（III）的酸，然后用氢原子代替所得产物的保护基团G1，G2和R2。 在式（I），（II）或（III）中，Ar表示芳基; R代表氢或乙酰基; R1是苯甲酰基或叔丁氧基羰基; G1是羟基功能保护性分组，G2代表乙酰基或羟基功能保护性分组，R2代表羟基功能保护性分组。

    Process for the preparation of taxane derivatives
    3.
    发明授权
    Process for the preparation of taxane derivatives 失效
    紫杉烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5861515A

    公开(公告)日：1999-01-19

    申请号：US962011

    申请日：1997-10-31

    Applicant: Alain Commercon ,  Eric Didier ,  Elie Fouque

    Inventor： Alain Commercon ,  Eric Didier ,  Elie Fouque

    IPC: A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12

    CPC classification number: C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  Y02P20/55

    Abstract: This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of formula (VIII) by esterification of protected baccatin III or 10-deacetylbaccatin III by means of an acid of formula (VII), elimination of protection groupings and acylation of the amine function of the side chain. In formulae (VIII) and (VII): Ar stands for aryl, R.sub.3 is a trihalomethyl radical or phenyl substituted by a trihalomethyl radical, R.sub.4 is a hydrogen atom or is the same as R.sub.1. G.sub.1 and G.sub.2 are hydroxy protecting groups. ##STR1##

    Abstract translation: 本发明涉及通过用式（Ⅶ）的酸酯化保护的浆果赤霉素III或10-脱乙酰基浆果赤霉素III，消除保护基和酰胺化功能的方法来制备式（Ⅷ）的紫杉烷衍生物的方法 链。 在式（VIII）和（VII）中：Ar表示芳基，R3表示三卤代甲基或被三卤甲基取代的苯基，R4表示氢原子或与R1相同。 G1和G2是羟基保护基。

    Process for the preparation of taxane derivatives
    4.
    发明授权
    Process for the preparation of taxane derivatives 失效
    紫杉烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5621121A

    公开(公告)日：1997-04-15

    申请号：US411690

    申请日：1995-04-05

    Applicant: Alain Commercon ,  Eric Didier ,  Elie Fouque

    Inventor： Alain Commercon ,  Eric Didier ,  Elie Fouque

    IPC: A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12

    CPC classification number: C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  Y02P20/55

    Abstract: This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of formula (I) by esterification of protected baccatin III or 10-deacetylbaccatin III by means of an acid of formula (VII), elimination of protection groupings and acylation of the amine function of the side chain. The products of formula (I) have remarkable antitumor and antileukemia properties. In formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is a benzoyl radical or an R.sub.2 --O--CO-- radical in which R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, R.sub.3 is a trihalomethyl radical or phenyl substituted by a trihalomethyl radical, R.sub.4 is a hydrogen atom or is the same as R.sub.1. ##STR1##

    Abstract translation: PCT No.PCT / FR93 / 00969 Sec。 371日期1995年04月5日 102（e）日期1995年4月5日PCT提交1993年10月4日PCT公布。 公开号WO94 / 07879 日本1994年4月14日本发明涉及通过用式（VII）的酸酯化保护的浆果赤霉素III或10-脱乙酰基浆果赤霉素III，消除保护基和酰化的方法来制备式（I）的紫杉烷衍生物的方法 侧链的胺功能。 式（I）的产物具有显着的抗肿瘤和抗白血病特性。 在式（I）和（VII）中：Ar代表芳基，R是氢或乙酰基，R1是苯甲酰基或R2-O-CO-基，其中R2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基 ，苯基或杂环基，R3是三卤代甲基或被三卤甲基取代的苯基，R4是氢原子或与R1相同。 （图）（七）

    Process for the preparation of taxane derivatives
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of taxane derivatives 失效
    紫杉烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5726318A

    公开(公告)日：1998-03-10

    申请号：US778637

    申请日：1997-01-03

    Applicant: Alain Commercon ,  Eric Didier ,  Elie Fouque

    Inventor： Alain Commercon ,  Eric Didier ,  Elie Fouque

    IPC: A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12

    CPC classification number: C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  Y02P20/55

    Abstract: This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of formula (I) by esterification of protected baccatin III or 10-deacetylbaccatin III by means of an acid of formula (VII), elimination of protection groupings and acylation of the amine function of the side chain. The products of formula (I) have remarkable antitumor and antileukemia properties. In formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is a benzoyl radical or an R.sub.2 --O--CO-- radical in which R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, R.sub.3 is a trihalomethyl radical or phenyl substituted by a trihalomethyl radical, R.sub.4 is a hydrogen atom or is the same as R.sub.1. ##STR1##

    Abstract translation: 本发明涉及通过用式（Ⅶ）的酸酯化保护的浆果赤霉素III或10-脱乙酰基浆果赤霉素Ⅲ，消除保护基和酰化侧面胺官能团来制备式（I）的紫杉烷衍生物的方法 链。 式（I）的产物具有显着的抗肿瘤和抗白血病特性。 在式（I）和（VII）中：Ar代表芳基，R是氢或乙酰基，R1是苯甲酰基或R2-O-CO-基，其中R2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基 ，苯基或杂环基，R3是三卤代甲基或被三卤甲基取代的苯基，R4是氢原子或与R1相同。 （图）（七）

    Process for preparing taxane derivatives
    6.
    发明授权
    Process for preparing taxane derivatives 失效
    制备紫杉烷衍生物的方法

    公开(公告)号：US5637723A

    公开(公告)日：1997-06-10

    申请号：US406985

    申请日：1995-04-04

    Applicant: Alain Commercon ,  Eric Didier ,  Elie Fouque

    Inventor： Alain Commercon ,  Eric Didier ,  Elie Fouque

    IPC: A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/02

    CPC classification number: C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D413/10 ,  Y02P20/55

    Abstract: Method of preparing taxane derivatives of general formula (I) by esterification of protected baccatine III or 10-deacetyl-baccatine III by means of an acid of general formula (VII), deprotection of the side chain and elimination of the hydroxy function protection groupings. In general formulae (I) and (VII): Ar stands for aryl, R is hydrogen or acetyl, R.sub.1 is benzoyl or R.sub.2 --O--CO-- in which R.sub.2 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, phenyl or heterocyclyl, and R.sub.3 is hydrogen, alkoxy, optionally substituted aryl. ##STR1##

    Abstract translation: PCT No.PCT / FR93 / 00968 Sec。 371日期：1995年4月4日 102（e）日期1995年4月4日PCT提交1993年10月4日PCT公布。 出版物WO94 / 07878 日本1994年4月14日通过通式（VII）的酸对保护的杆菌肽III或10-脱乙酰基 - 杆菌素III进行酯化制备通式（I）的紫杉烷衍生物的方法，侧链的脱保护和 羟基功能保护分组。 在通式（I）和（VII）中：Ar代表芳基，R是氢或乙酰基，R 1是苯甲酰基或R 2 -O-CO-，其中R 2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，苯基或 杂环基，R 3为氢，烷氧基，任选取代的芳基。 （图）（七）

Patent Agency Ranking