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    COMBRETASTATIN DERIVATIVE PREPARATION METHOD
    1.
    发明申请
    COMBRETASTATIN DERIVATIVE PREPARATION METHOD 审中-公开
    化合物衍生制备方法

    公开(公告)号：US20120302759A1

    公开(公告)日：2012-11-29

    申请号：US13487606

    申请日：2012-06-04

    Applicant: Pascal BESSE ,  Eric DIDIER ,  Nicolas TREMAUDEUX

    Inventor： Pascal BESSE ,  Eric DIDIER ,  Nicolas TREMAUDEUX

    IPC: C07C231/12 ,  C07C271/20 ,  C07D309/12 ,  C07D263/06

    CPC classification number: C07D263/06 ,  C07C231/12 ,  C07C237/04

    Abstract: The invention relates to a method for preparing a combretastatin derivative (I) or (II), said method including the following steps: triaryl(3,4,5-trimethoxybenzyl)phosphonium halide P3 (III), wherein Ar denotes an aryl group selected from among phenyl or thienyl, is reacted with P2 having formula (IV) or P′2 having formula (V) so as to respectively obtain the compound P4 or P′4, which have formulas (VI) and (VII), respectively; then, during a step for deprotection in the presence of an acid and/or a base, the compound having P4 or P′4 leads, after an optional purification step, to the compound having formula (I) or (II).

    Abstract translation: 本发明涉及一种制备考布他汀衍生物（I）或（II）的方法，所述方法包括以下步骤：三芳基（3,4,5-三甲氧基苄基）鏻卤化物P3（Ⅲ），其中Ar表示选自 与具有式（IV）的P2或具有式（V）的P'2反应，分别得到分别具有式（VI）和（VII）的化合物P4或P'4; 然后，在酸和/或碱的存在下进行脱保护的步骤中，具有P4或P'4的化合物在任选的纯化步骤后导致具有式（I）或（II）的化合物。

    Taxane hydroxy monoacylation method
    3.
    发明授权
    Taxane hydroxy monoacylation method 失效
    紫杉烷羟基单酰化法

    公开(公告)号：US6127555A

    公开(公告)日：2000-10-03

    申请号：US214620

    申请日：1999-05-05

    Applicant: Eric Didier ,  Pascal Pecquet

    Inventor： Eric Didier ,  Pascal Pecquet

    IPC: C07D305/14

    CPC classification number: C07D305/14

    Abstract: A process for selective monoacylation of 10-deacetylbaccatin III, or a derivative thereof in positions C-2 and C-4 possessing free hydroxyl groups in positions C-7 and C-10, using a methyleneiminium salt.

    Abstract translation: PCT No.PCT / FR97 / 01201 Sec。 371日期1999年5月5日 102（e）日期1999年5月5日PCT提交1997年7月4日PCT公布。 第WO98 / 01435号公报 日期1998年1月15日使用亚甲基亚胺鎓盐，在C-7和C-10位上具有游离羟基的位置C-2和C-4的10-脱乙酰基浆果赤霉素III或其衍生物的选择性单酰化的方法。

    Method for the preparation of .beta.-phenylisoserine derivatives
    4.
    发明授权
    Method for the preparation of .beta.-phenylisoserine derivatives 失效
    β-苯基异丝氨酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5681970A

    公开(公告)日：1997-10-28

    申请号：US525786

    申请日：1995-09-28

    Applicant: Eric Didier ,  Patrick Leon

    Inventor： Eric Didier ,  Patrick Leon

    IPC: C07D305/14 ,  C07C231/02 ,  C07C231/18 ,  C07C233/76 ,  C07C233/87 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22

    CPC classification number: C07C269/04 ,  C07C231/02 ,  C07C231/18 ,  C07C233/87

    Abstract: Method for the preparation of .beta.-phenylisoserine derivatives of general formula (I) involving the action of an anhydride and hydrogen with a product of general formula (II). The products of general formula (I) are especially useful in the preparation of taxoids having outstanding antitumour properties. In general formulae (I) and (II), Ar is an aryl radical, Ph is a phenyl radical or an optionally substituted .alpha. or .beta.-naphtyl, R is a hydrogen atom or an alkyl radical optionally substituted by a phenyl radical and R.sub.1 is an optionally substituted phenyl radical or a R.sub.2 --O radical wherein R.sub.2 is an alkyl, alkenyl, cycloalkyl, phenyl or heterocyclyl. ##STR1##

    Abstract translation: PCT No.PCT / FR94 / 00339 Sec。 371 1995年9月28日第 102（e）日期1995年9月28日PCT 1994年3月25日PCT公布。 出版物WO94 / 22813 日期：1994年10月13日制备通式（I）的β-苯基异丝氨酸衍生物的方法，其涉及酸酐和氢与通式（II）的产物的作用。 通式（I）的产物在制备具有优异抗肿瘤性质的紫杉类药物中特别有用。 在通式（I）和（II）中，Ar为芳基，Ph为苯基或任选取代的α或β-萘基，R为氢原子或任选被苯基取代的烷基，R 1为 任选取代的苯基或R 2 -O基，其中R 2是烷基，烯基，环烷基，苯基或杂环基。 （I）（II）

    Acetone solvate of dimethoxy docetaxel and its process of preparation
    9.
    发明授权
    Acetone solvate of dimethoxy docetaxel and its process of preparation 有权
    二甲氧基多西紫杉醇的丙酮溶剂合物及其制备方法

    公开(公告)号：US07241907B2

    公开(公告)日：2007-07-10

    申请号：US10944254

    申请日：2004-09-17

    Applicant: Eric Didier ,  Marc-Antoine Perrin

    Inventor： Eric Didier ,  Marc-Antoine Perrin

    IPC: C07D305/00 ,  C07D407/00 ,  C07D493/00

    CPC classification number: C07D305/14 ,  A61K31/58

    Abstract: This invention discloses and claims an acetone solvate of dimethoxydocetaxel or 4-acetoxy-2α-benzoyloxy-5β,20-epoxy-1-hydroxy-7β,10β-dimethoxy-9-oxotax-11-en-13α-yl (2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenylpropionate and its preparation by crystallization from an aqueous/acetone solution.

    Abstract translation: 本发明公开并要求二甲氧基多西他赛或4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-环氧-1-羟基-β-7beta，10β-二甲氧基-9-氧杂十一烷-11-烯-13α-基（2R，3S ）-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基丙酸酯，其制备方法是从水/丙酮溶液中结晶。

    Process for the preparation of taxane derivatives
    10.
    发明授权
    Process for the preparation of taxane derivatives 失效
    紫杉烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5861515A

    公开(公告)日：1999-01-19

    申请号：US962011

    申请日：1997-10-31

    Applicant: Alain Commercon ,  Eric Didier ,  Elie Fouque

    Inventor： Alain Commercon ,  Eric Didier ,  Elie Fouque

    IPC: A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12

    CPC classification number: C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  Y02P20/55

    Abstract: This invention relates to a method of preparing taxane derivatives of formula (VIII) by esterification of protected baccatin III or 10-deacetylbaccatin III by means of an acid of formula (VII), elimination of protection groupings and acylation of the amine function of the side chain. In formulae (VIII) and (VII): Ar stands for aryl, R.sub.3 is a trihalomethyl radical or phenyl substituted by a trihalomethyl radical, R.sub.4 is a hydrogen atom or is the same as R.sub.1. G.sub.1 and G.sub.2 are hydroxy protecting groups. ##STR1##

    Abstract translation: 本发明涉及通过用式（Ⅶ）的酸酯化保护的浆果赤霉素III或10-脱乙酰基浆果赤霉素III，消除保护基和酰胺化功能的方法来制备式（Ⅷ）的紫杉烷衍生物的方法 链。 在式（VIII）和（VII）中：Ar表示芳基，R3表示三卤代甲基或被三卤甲基取代的苯基，R4表示氢原子或与R1相同。 G1和G2是羟基保护基。

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