公开(公告)号：US08952010B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13983540

申请日：2012-02-06

申请人： Hiroaki Inagaki ,  Tetsunori Fujisawa ,  Masao Itoh ,  Aki Yokomizo ,  Toshifumi Tsuda ,  Saito Higuchi ,  Biswajit Das ,  Rita Katoch ,  Dilip J. Upadhyay

发明人： Hiroaki Inagaki ,  Tetsunori Fujisawa ,  Masao Itoh ,  Aki Yokomizo ,  Toshifumi Tsuda ,  Saito Higuchi ,  Biswajit Das ,  Rita Katoch ,  Dilip J. Upadhyay

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  C07D498/12 ,  C07D265/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D241/44 ,  A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D241/44 ,  C07D265/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/475

摘要： A compound represented by the following formula (I) or a salt thereof: wherein R represents a hydrogen atom, a hydroxy group, or a halogen atom Ar1 represents a bicyclic heterocyclic group represented by the following formula:  and Ar2 represents a bicyclic heterocyclic group represented by the following formulae:

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物或其盐：其中R表示氢原子，羟基或卤素原子Ar1表示由下式表示的双环杂环基：Ar2表示双环杂环基， 通过以下公式：

公开(公告)号：US20090075916A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12094645

申请日：2006-11-22

申请人： Dilip J. Upadhyay ,  Anjan Chakrabarti ,  Biswajit Das ,  Radhakrishnan Gowrishankar

发明人： Dilip J. Upadhyay ,  Anjan Chakrabarti ,  Biswajit Das ,  Radhakrishnan Gowrishankar

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P17/10

CPC分类号： A61K31/7056

摘要： This invention relates to 14-membered macrolide derivatives for treating or preventing acne vulgaris and associated inflammatory conditions. Also provided herein are medicaments or pharmaceutical compositions comprising one or more 14-membered macrolide derivatives together with one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients, diluents or mixture thereof, and methods for treating or preventing acne vulgaris and associated inflammatory conditions.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防寻常痤疮和相关炎性病症的14-元大环内酯衍生物。 本文还提供包含一种或多种14-元大环内酯衍生物以及一种或多种药学上可接受的载体，赋形剂，稀释剂或其混合物的药物或药物组合物，以及治疗或预防寻常痤疮和相关炎性病症的方法。

公开(公告)号：US08076370B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US11913380

申请日：2006-05-03

申请人： Biswajit Das ,  Jasbir Singh Arora ,  Shahadat Ahmed ,  Anish Bandyopadhyay ,  Rita Katoch ,  Santosh Haribhau Kurhade ,  Sujata Rathy ,  Soma Ghosh ,  Abhijit Datta Khoje ,  Arti Gujrati ,  Dilip J. Upadhyay

发明人： Biswajit Das ,  Jasbir Singh Arora ,  Shahadat Ahmed ,  Anish Bandyopadhyay ,  Rita Katoch ,  Santosh Haribhau Kurhade ,  Sujata Rathy ,  Soma Ghosh ,  Abhijit Datta Khoje ,  Arti Gujrati ,  Dilip J. Upadhyay

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/18 ,  A61K31/155 ,  A61K31/44 ,  A61K31/501 ,  C07D213/72 ,  C07C333/00 ,  C07C303/00 ,  C07C277/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/20 ,  C07D239/42 ,  C07D249/12 ,  C07D277/36 ,  C07D295/096 ,  C07D307/68 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided herein are substituted aromatic compounds, which are tRNA synthetase inhibitors, and hence can be used as antimicrobial agents. Compounds described herein can be used for the treatment or prevention of a condition caused by or contributed to by gram positive, gram negative, anaerobic bacteria or fungal organisms, more particularly against bacterium, for example, Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, Bacillus or Enterobactericeae, and fungal organisms, for example, Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, or Trichosporium. Processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating microbial infections are also provided.

摘要翻译： 本文提供的是取代的芳族化合物，其是tRNA合成酶抑制剂，因此可以用作抗微生物剂。 本文所述的化合物可用于治疗或预防由革兰氏阳性，革兰氏阴性，厌氧菌或真菌生物引起或促成的病症，特别是针对细菌，例如葡萄球菌，肠球菌，链球菌，嗜血杆菌，莫萨拉， 大肠杆菌属，衣原体属，支原体属，军团菌属，分枝杆菌属，幽门螺杆菌属，梭菌属，拟杆菌属，棒状杆菌属，芽孢杆菌属或肠杆菌属，以及真菌生物体，例如曲霉属，布氏酵母属，假丝酵母​​属，椰子球菌属，隐球菌属，表皮生长素，亨氏嗜血菌属，组织胞浆菌属，微孢子虫属，拟青霉菌属， ，肺孢子虫（Pneumocystis），毛癣菌（Trichophyton）或三孢子虫（Trichosporium）。 还提供了制备这些化合物的方法，其药物组合物和治疗微生物感染的方法。

公开(公告)号：US20110166088A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13000561

申请日：2009-06-25

申请人： Jitendra A. Sattigeri ,  Naresh Kumar ,  Ajay Yadav ,  Lalima Sharma ,  Ian A. Cliffe ,  Shibu B. Varughese ,  Shaikh Rizwan Shabbir ,  V. Samuel Raj ,  Dilip J. Upadhyay ,  Pradip K. Bhatnager

发明人： Jitendra A. Sattigeri ,  Naresh Kumar ,  Ajay Yadav ,  Lalima Sharma ,  Ian A. Cliffe ,  Shibu B. Varughese ,  Shaikh Rizwan Shabbir ,  V. Samuel Raj ,  Dilip J. Upadhyay ,  Pradip K. Bhatnager

IPC分类号： A61K31/7068 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07H17/02 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/513 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D493/04

摘要： The present invention provides Gyrase B and/or Topoisomerase IV par E inhibitors, which can be used as antibacterial agents. Compounds disclosed herein can be used for treating or preventing conditions caused by or contributed by gram positive, gram negative and anaerobic bacteria, more particularly against, for example, Staphylococci, Streptococci, Enterococci, Haemophilus, Pseudomonas spp., Acenetobacter spp., Moraxalla spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ktycobacterium spp., Helicobacter, Clostridium spp., Bacteroides spp., Corynebacterium, Bacillus spp., Enterobactericeae,’ (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., etc.) or any combination thereof. Also provided, are processes for preparing compounds disclosed herein, pharmaceutical compositions containing compounds disclosed herein, and methods of treating bacterial infections. (Formula)

摘要翻译： 本发明提供可用作抗菌剂的促旋酶B和/或拓扑异构酶IV对E抑制剂。 本文公开的化合物可用于治疗或预防由革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧细菌引起的或由其贡献的病症，更具体地针对例如葡萄球菌，链球菌，肠球菌，嗜血杆菌，假单胞菌属，醋酸杆菌属，莫氏假单胞菌 ，衣原体属（Chlamydia spp。），支原体属（Mycoplasma spp。），军团菌属（Legionella spp。），科分枝杆菌属（Ktycobacterium spp。），幽门螺杆菌属（Helicobacter），梭菌属（Clostridium spp。），拟杆菌属（Bacteroides spp。），棒杆菌属（Corynebacterium），芽孢杆菌属（Bacillus spp。），肠杆菌属（Enterobactersisae），（E.coli，Klebsiella spp。，Proteus spp。 等等）或其任何组合。 还提供了制备本文公开的化合物的方法，含有本文公开的化合物的药物组合物，以及治疗细菌感染的方法。 （式）

公开(公告)号：US20120108565A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13056876

申请日：2009-07-30

申请人： Lalima Sharma ,  Jitendra A. Sattigeri ,  Narest Kumar ,  Ajay Yadav ,  Rijwan Momim ,  Shahadat Ahmed ,  Ian A. Cliffe ,  Pradip Kumar Bhatnagar ,  Sanjay Ghosh ,  V. Samuel Raj ,  Dilip J. Upadhyay

发明人： Lalima Sharma ,  Jitendra A. Sattigeri ,  Narest Kumar ,  Ajay Yadav ,  Rijwan Momim ,  Shahadat Ahmed ,  Ian A. Cliffe ,  Pradip Kumar Bhatnagar ,  Sanjay Ghosh ,  V. Samuel Raj ,  Dilip J. Upadhyay

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P13/00 ,  A61P19/08 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides DNA Gyrase and/or Topo IV inhibitors of Formula (I), which can be used as antibacterial agents. Compounds disclosed herein can be used for treating or preventing conditions caused by or contributed by gram positive, gram negative and anaerobic bacteria, more particularly against, for example, Staphylococci, Streptococci, Enterococci, Haemophilus, Pseudomonus spp., Acenetobacter spp., Mvraxalla spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Mycobacterium spp., Helicobacter, Clostridium spp., Bacteroides spp., Cotynebacterium, Bacillus spp., Enterobactericeae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., etc.) or any combination thereof. Also provided, are processes for preparing compounds disclosed herein, pharmaceutical compositions containing compounds disclosed herein, and methods of treating bacterial infections.

摘要翻译： 本发明提供可用作抗菌剂的式（I）的DNA促旋酶和/或Topo IV抑制剂。 本文公开的化合物可用于治疗或预防由革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧细菌引起或由其贡献的病症，特别是针对例如葡萄球菌，链球菌，肠球菌，嗜血杆菌，假单胞菌属，醋酸杆菌属，乙型肝炎链球菌 ，衣原体属，支原体属，军团菌属，分枝杆菌属，幽门螺杆菌属，梭菌属，拟杆菌属，木杆菌属，芽孢杆菌属，肠杆菌属（E.coli，Klebsiella spp。，Proteus spp。 ）或其任何组合。 还提供了制备本文公开的化合物的方法，含有本文公开的化合物的药物组合物，以及治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20090005325A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12094839

申请日：2006-11-21

申请人： Biswajit Bas ,  Anjan Chakrabarti ,  Ramadass Venkataramanan ,  Atul Kashinath Hajare ,  Anish Bandyopadhyay ,  Rita Katoch ,  Gobind Singh Kapkoti ,  Yogash Baban Surase ,  Mohammad Salman ,  Dilip J. Upadhyay

发明人： Biswajit Bas ,  Anjan Chakrabarti ,  Ramadass Venkataramanan ,  Atul Kashinath Hajare ,  Anish Bandyopadhyay ,  Rita Katoch ,  Gobind Singh Kapkoti ,  Yogash Baban Surase ,  Mohammad Salman ,  Dilip J. Upadhyay

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P31/12 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Provided herein are ketolide derivatives, which can be used as antibacterial agents. Compounds described herein can be used for treating or preventing conditions caused by or contributed to by gram positive, gram negative or anaerobic bacteria, more particularly against, for example, Staphylococci, Streptococci, Enterococci, Haemophilus, Moraxalla spp., Chlamydia spp., Mycoplasm, Legionella spp., Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, Bacillus, Enterobactericeae, Propionibacterium acnes or any combination thereof. Also provided are processes for preparation of compounds described herein, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating bacterial infections.

摘要翻译： 本文提供了可用作抗菌剂的酮内酯衍生物。 本文所述的化合物可用于治疗或预防由革兰氏阳性，革兰氏阴性或厌氧细菌引起或促成的病症，特别是针对例如葡萄球菌，链球菌，肠球菌，嗜血杆菌，莫拉萨氏菌属，衣原体属，支原体 ，军团菌属，分枝杆菌属，幽门螺杆菌属，梭菌属，拟杆菌属，棒状杆菌属，芽孢杆菌属，肠杆菌属，痤疮丙酸杆菌或其任何组合。 还提供了制备本文所述的化合物的方法，其药物组合物和治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US07098219B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US09919347

申请日：2001-07-31

申请人： Noel John de Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Shrikant V Gupte ,  Dilip J Upadhyay ,  Milind Chintaman Shukla ,  Nishith C Chaturvedi ,  Satish B Bhawsar ,  Sheela Chandresekharan Nair ,  Mohammed A Jafri ,  Habil Fakhruddin Khorakiwala

发明人： Noel John de Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Shrikant V Gupte ,  Dilip J Upadhyay ,  Milind Chintaman Shukla ,  Nishith C Chaturvedi ,  Satish B Bhawsar ,  Sheela Chandresekharan Nair ,  Mohammed A Jafri ,  Habil Fakhruddin Khorakiwala

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： Compounds are described which are efflux pump inhibitors of cellular efflux pumps of microbes. Also described are methods of preparing such compounds, methods of using such efflux pump inhibitor compounds and pharmaceutical compositions which include such compounds.

公开(公告)号：US06964966B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US10128996

申请日：2002-04-23

申请人： Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Shiv Kumar Agarwal ,  Shrikant V. Gupte ,  Dilip J. Upadhyay ,  Satish B. Bhawsar ,  Rupinder K. Beri ,  Kandepu Sreenivas ,  Sheela Chandrasekharan Nair ,  Milind Chintaman Shukla ,  Yati Chugh ,  Nitin Shetty ,  Ravindra D. Yeole ,  M. Madhav Reddy

发明人： Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Shiv Kumar Agarwal ,  Shrikant V. Gupte ,  Dilip J. Upadhyay ,  Satish B. Bhawsar ,  Rupinder K. Beri ,  Kandepu Sreenivas ,  Sheela Chandrasekharan Nair ,  Milind Chintaman Shukla ,  Yati Chugh ,  Nitin Shetty ,  Ravindra D. Yeole ,  M. Madhav Reddy

IPC分类号： A61K31/095 ,  A61K31/191 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  C07D215/36 ,  C07D279/12 ,  C07D401/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： This invention relates to new generation triple-targeting, chiral, broad-spectrum antimicrobial 7-substituted piperidino-quinolone carboxylic acid derivatives, to their optical isomers, diastereomers or enantiomers, as well as pharmaceutically acceptable salts, hydrates, prodrugs, polymorphs and pseudopolymorphs thereof, to their preparation, to their compositions and to their use.

摘要翻译： 本发明涉及新一代三靶向，手性，广谱抗微生物7-取代的哌啶子基 - 喹诺酮羧酸衍生物，其旋光异构体，非对映异构体或对映异构体，以及其药学上可接受的盐，水合物，前药，多晶型物和假多晶型物 ，准备，组合和使用。

公开(公告)号：US5270182A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US879398

申请日：1992-05-07

申请人： Christopher M. M. Franco ,  Dilip J. Upadhyay ,  Louis E. L. Coutinho ,  Bimal N. Ganguli ,  Jurgen Blumbach ,  Hans-Wolfram Fehlhaber ,  Herbert Kogler

发明人： Christopher M. M. Franco ,  Dilip J. Upadhyay ,  Louis E. L. Coutinho ,  Bimal N. Ganguli ,  Jurgen Blumbach ,  Hans-Wolfram Fehlhaber ,  Herbert Kogler

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07D493/04 ,  C07H17/06 ,  C07H17/07 ,  C12N1/20 ,  C12P17/02 ,  C12P17/06 ,  C12P19/60 ,  C12R1/465 ,  C07D311/78 ,  C07H15/26

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07H17/07 ,  C12P19/605 ,  Y10S435/886

摘要： The novel compounds of formulas I and II ##STR1## have an antibiotic activity.

公开(公告)号：US20140187542A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：US13983540

申请日：2012-02-06

申请人： Hiroaki Inagaki ,  Tetsunori Fujisawa ,  Masao Itoh ,  Aki Yokomizo ,  Toshifumi Tsuda ,  Saito Higuchi ,  Biswajit Das ,  Rita Katoch ,  Dilip J. Upadhyay

发明人： Hiroaki Inagaki ,  Tetsunori Fujisawa ,  Masao Itoh ,  Aki Yokomizo ,  Toshifumi Tsuda ,  Saito Higuchi ,  Biswajit Das ,  Rita Katoch ,  Dilip J. Upadhyay

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D241/44 ,  C07D265/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/475

摘要： A compound represented by the following formula (I) or a salt thereof: wherein R represents a hydrogen atom, a hydroxy group, or a halogen atom Ar1 represents a bicyclic heterocyclic group represented by the following formula: and Ar2 represents a bicyclic heterocyclic group represented by the following formulae:

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物或其盐：其中R表示氢原子，羟基或卤素原子Ar1表示由下式表示的双环杂环基：Ar2表示双环杂环基， 通过以下公式：