公开(公告)号：US6124299A

公开(公告)日：2000-09-26

申请号：US28085

申请日：1998-02-23

Applicant: Nand Baindur ,  Virender Labroo ,  Steven Stroop ,  Stephanie Beigel ,  Theresa Martinez ,  Charles R. Petrie ,  Mark W. Orme ,  Patricia A. McKernan ,  Emma E. Moore

Inventor： Nand Baindur ,  Virender Labroo ,  Steven Stroop ,  Stephanie Beigel ,  Theresa Martinez ,  Charles R. Petrie ,  Mark W. Orme ,  Patricia A. McKernan ,  Emma E. Moore

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07D295/096 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  A61K31/415 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  C07D295/215

Abstract: Compounds are described which act as calcitonin mimetics. These compounds are useful in the treatment of diseases which are associated with bone resorption. Included among the calcitonin mimetics of the present invention are substituted piperazines. The calcitonin mimetics of the present invention are also useful in libraries and in assays for the determination of calcitonin receptor activity.

公开(公告)号：US6121267A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US369009

申请日：1999-08-05

Applicant: Shelly A. Glase ,  Terri S. Purchase ,  Lawrence D. Wise

Inventor： Shelly A. Glase ,  Terri S. Purchase ,  Lawrence D. Wise

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D295/096 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D295/096 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

Abstract: Di- and tri-Methoxybenzyl substituted piperazines and piperidines and derivatives thereof are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of same, which are useful as central nervous system agents and are particularly useful as dopamine antagonists and antipsychotic agents.

Abstract translation: 描述了二 - 和三 - 甲氧基苄基取代的哌嗪和哌啶及其衍生物，以及其制备方法及其药物组合物，其可用作中枢神经系统试剂，并且特别可用作多巴胺拮抗剂和抗精神病药。

公开(公告)号：US6087346A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US564362

申请日：1996-02-21

Applicant: Richard A. Glennon ,  James B. Fischer

Inventor： Richard A. Glennon ,  James B. Fischer

IPC: C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/42 ,  C07C215/30 ,  C07C219/10 ,  C07C219/12 ,  C07C225/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/58 ,  A01N65/00 ,  A01N33/02 ,  C07C221/00 ,  C07D217/00

CPC classification number: C07D317/58 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/42 ,  C07C215/30 ,  C07C219/10 ,  C07C219/12 ,  C07C225/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D295/03 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07C2103/18

Abstract: The invention relates to methods for the treatment of central nervous system disorders, neurological disorders, gastrointestinal disorders, drug abuse, angina, migraine, hypertension and depression by administering a pharmaceutical composition comprising an effective amount of certain sigma receptor ligands to a patient in need of such treatment. The invention further relates to novel sigma receptor ligands having high binding to the sigma receptor and pharmaceutical compositions thereof.

Abstract translation: PCT No.PCT / US94 / 07121 Sec。 371日期1996年2月21日 102（e）日期1996年2月21日PCT提交1994年6月23日PCT公布。 公开号WO95 / 00131 日期1995年1月5日本发明涉及通过施用包含有效量的某些σ受体配体的药物组合物来治疗中枢神经系统疾病，神经障碍，胃肠道疾病，药物滥用，心绞痛，偏头痛，高血压和抑郁症的方法 需要这样治疗的病人。 本发明还涉及具有与σ受体高度结合的新型σ受体配体及其药物组合物。

公开(公告)号：US6057371A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US894771

申请日：1992-06-10

Applicant: Richard A. Glennon

Inventor： Richard A. Glennon

IPC: A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07C211/08 ,  C07C211/17 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C215/52 ,  C07C217/16 ,  C07C217/60 ,  C07C219/10 ,  C07C219/12 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C233/04 ,  C07C255/58 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/36 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D223/16 ,  C07D239/42 ,  C07D265/30 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/033 ,  C07D295/06 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D471/08 ,  A01N33/02 ,  C07C211/00 ,  C07C213/00

CPC classification number: C07D209/48 ,  A61K31/135 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  C07C211/08 ,  C07C211/17 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C215/52 ,  C07C217/16 ,  C07C217/60 ,  C07C219/10 ,  C07C219/12 ,  C07C225/16 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D223/16 ,  C07D239/42 ,  C07D265/30 ,  C07D295/03 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D471/08 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/12 ,  C07C2103/18

Abstract: The invention relates to methods for the treatment of central nervous system disorders, gastrointestinal disorders, drug abuse, angina, migraine, hypertension and depression by administering a pharmaceutical composition comprising an effective amount of certain sigma receptor ligands to a patient in need of such treatment. The invention further relates to novel sigma receptor ligands having high binding to the sigma receptor and pharmaceutical compositions thereof. Unexpectedly, certain of the sigma receptor ligands of the present invention have selectivity for the sigma receptor over the DA, PCP and 5-HT.sub.1A receptors.

Abstract translation: 本发明涉及通过向需要这种治疗的患者施用包含有效量的某些σ受体配体的药物组合物来治疗中枢神经系统疾病，胃肠道疾病，药物滥用，心绞痛，偏头痛，高血压和抑郁症的方法。 本发明还涉及具有与σ受体高度结合的新型σ受体配体及其药物组合物。 出乎意料的是，某些本发明的σ受体配体在DA，PCP和5-HT 1A受体上对σ受体具有选择性。

公开(公告)号：US5990113A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US767062

申请日：1996-12-16

Applicant: Chika Yamazaki ,  Tadao Sato ,  Tatsuo Nagano

Inventor： Chika Yamazaki ,  Tadao Sato ,  Tatsuo Nagano

IPC: C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07D243/08

Abstract: A monohydrate of an aminobenzenesulfonic acid derivative represented by the following formula (I), for example, 2-(1-piperazinyl)-5-methylbenzenesulfonic acid, is substantially free from weight change due to moisture absorption and can be weighed accurately in manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment of heart diseases comprising said monohydrate. ##STR1##

Abstract translation: 由下式（I）表示的氨基苯磺酸衍生物的一水合物，例如2-（1-哌嗪基）-5-甲基苯磺酸，由于吸湿而基本上没有重量变化，并且可以在制造中精确称重 用于治疗包含所述一水合物的心脏病的药物组合物。

公开(公告)号：US5985880A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US887312

申请日：1997-07-03

Applicant: Kwen-Jen Chang ,  Robert W. McNutt, Jr. ,  Hugh O. Pettit ,  Michael J. Bishop

Inventor： Kwen-Jen Chang ,  Robert W. McNutt, Jr. ,  Hugh O. Pettit ,  Michael J. Bishop

IPC: A61K45/00 ,  A61K9/70 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/485 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/16 ,  A61P43/00 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D241/04

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/485 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155

Abstract: A method of reducing, treating or preventing drug-mediated respiratory depression in an animal, incident to the administration to said animal of a respiratory depression-mediating drug, comprising administering to the animal receiving said drug an effective amount of a .delta. receptor agonist compound.

Abstract translation: 一种减少，治疗或预防动物中药物介导的呼吸抑制的方法，其涉及向所述动物施用呼吸抑制介导药物，包括向接受所述药物的动物施用有效量的δ受体激动剂化合物。

公开(公告)号：US5932586A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US753029

申请日：1996-11-19

Applicant: Douglas Guy Batt ,  Donald Joseph Phillip Pinto ,  Michael James Orwat ,  Joseph James Petraitis ,  William John Pitts

Inventor： Douglas Guy Batt ,  Donald Joseph Phillip Pinto ,  Michael James Orwat ,  Joseph James Petraitis ,  William John Pitts

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/10 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/15 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D211/14 ,  C07D213/34 ,  C07D213/52 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/12 ,  C07D217/16 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D277/26 ,  C07D277/66 ,  C07D295/096 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D333/18 ,  C07D333/22 ,  C07D333/54 ,  A01N43/58

CPC classification number: C07D207/33 ,  C07C311/15 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/36 ,  C07D213/52 ,  C07D213/70 ,  C07D215/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D275/02 ,  C07D295/096 ,  C07D307/38 ,  C07D307/79 ,  C07D333/22 ,  C07D333/54 ,  C07C2101/14

Abstract: This invention relates to ortho substituted phenyl compounds as inhibitors of prostaglandin synthase, to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to methods of using such compounds as antiinflammatory and antipyretic agents. The class of compounds useful in this method of treatment is represented by Formula I below: ##STR1##

Abstract translation: 本发明涉及作为前列腺素合成酶抑制剂的邻位取代的苯基化合物，包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物作为抗炎和解热剂的方法。 在这种治疗方法中有用的一类化合物由下式I表示：

公开(公告)号：US5900415A

公开(公告)日：1999-05-04

申请号：US817641

申请日：1997-04-29

Applicant: John Matthew Peterson ,  Charles Albert Blum ,  Guolin Cai ,  Alan Jeffrey Hutchison

Inventor： John Matthew Peterson ,  Charles Albert Blum ,  Guolin Cai ,  Alan Jeffrey Hutchison

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D335/02 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D213/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D335/02 ,  C07C2101/14

Abstract: This invention encompasses compounds of formula (I) and the pharmaceutically ##STR1## acceptable salts thereof, wherein W,X,Y,A,T,R.sub.1 -R.sub.4,B,Ar,n and m are described herein and are useful in treating feeding disorders and certain cardiovascular diseases due to the binding of these compounds to human Neuropeptide Y1 receptors.

Abstract translation: PCT No.PCT / US95 / 14472 Sec。 371日期1997年5月29日 102（e）日期1997年5月29日PCT提交1995年11月7日PCT公布。 WO96 / 14307 PCT出版物 日期1996年5月17日本发明包括式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中W，X，Y，A，T，R 1 -R 4，B，Ar，n和m在本文中有描述， 由于这些化合物与人神经肽Y1受体的结合导致的进食障碍和某些心血管疾病。

公开(公告)号：US5889006A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US700628

申请日：1996-08-08

Applicant: Derek B. Lowe ,  Wei K. Chang ,  Joseph A. Kozlowski ,  Joel G. Berger ,  Robert McQuade ,  Allen Barnett ,  Margaret Sherlock ,  Wing Tom ,  Sundeep Dugar ,  Lian-Yong Chen ,  John W. Clader ,  Samuel Chackalamannil ,  Yuguang Wang ,  Stuart W. McCombie ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Wayne Vaccaro ,  Michael J. Green ,  Margaret E. Browne ,  Theodros Asberom ,  Craig D. Boyle

Inventor： Derek B. Lowe ,  Wei K. Chang ,  Joseph A. Kozlowski ,  Joel G. Berger ,  Robert McQuade ,  Allen Barnett ,  Margaret Sherlock ,  Wing Tom ,  Sundeep Dugar ,  Lian-Yong Chen ,  John W. Clader ,  Samuel Chackalamannil ,  Yuguang Wang ,  Stuart W. McCombie ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Wayne Vaccaro ,  Michael J. Green ,  Margaret E. Browne ,  Theodros Asberom ,  Craig D. Boyle

IPC: C07D211/58 ,  A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K45/00 ,  A61P25/28 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/96 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07C2101/14

Abstract: Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) ##STR1## wherein R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.21, R.sup.27, R.sup.28, X, Y, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula with acetylcholinesterase inhibitors.

Abstract translation: 根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌啶化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物）其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 21，R 27 R28，X，Y和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病的毒蕈碱性拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。 还公开了上式化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂的协同组合。

公开(公告)号：US5880120A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US937224

申请日：1997-09-11

Applicant: Mark W. Dudley

Inventor： Mark W. Dudley

IPC: C07D317/70 ,  A61K31/135 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/06 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096

CPC classification number: C07D295/096 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

Abstract: The present invention provides novel compounds such as certain aryloxy indanamines which are useful as anti-depressants and as inhibitors of synaptic norepinephrine and serotonin uptake. The present invention also provides an improvement in the treatment of depression which comprises inhibiting synaptic serotonin and epinepherine uptake.

Abstract translation: 本发明提供了可用作抗抑郁剂和作为突触性去甲肾上腺素和5-羟色胺摄取抑制剂的某些芳氧基茚满胺的新型化合物。 本发明还提供了治疗抑郁症的改进，其包括抑制突触5-羟色胺和肾上腺素摄取。