公开(公告)号：US4659727A

公开(公告)日：1987-04-21

申请号：US774467

申请日：1985-09-10

申请人： Adnan H. Al-Shaar ,  Barbara J. Broughton ,  Robert K. Chambers ,  David W. Gilmour ,  Diane M. Kelsey ,  Peter Lowden ,  Edward Lunt ,  David J. Lythgoe ,  Ian McClenaghan ,  Duncan C. McDougall ,  Libert C. Saunders ,  Keith A. J. Stuttle ,  Peter J. Warne

发明人： Adnan H. Al-Shaar ,  Barbara J. Broughton ,  Robert K. Chambers ,  David W. Gilmour ,  Diane M. Kelsey ,  Peter Lowden ,  Edward Lunt ,  David J. Lythgoe ,  Ian McClenaghan ,  Duncan C. McDougall ,  Libert C. Saunders ,  Keith A. J. Stuttle ,  Peter J. Warne

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/21 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07C67/00 ,  C07C229/30 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C237/30 ,  C07C253/00 ,  C07C255/30 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C313/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C323/22 ,  C07C323/54 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07C323/67 ,  C07D209/48 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D231/38 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07D253/07 ,  C07D257/06 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/12 ,  C07D295/30 ,  C07D307/66 ,  C07D317/46 ,  C07D317/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D521/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C255/00 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D231/38 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07D253/07 ,  C07D257/06 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D295/30 ,  C07D307/66 ,  C07D317/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34

摘要： Ethene derivatives of the formula:[R.sup.5 (R.sup.1 CR.sup.4 .dbd.CR.sup.2 R.sup.3).sub.m ].sub.n Iwherein R.sup.5 represents optionally substituted heterocyclyl or a group --CR.sup.4 .dbd.CR.sup.2 R.sup.3, or optionally substituted aryl, heterocyclylalkyl or arylalkyl and R.sup.1 represents --NR.sup.6 -- wherein R.sup.6 represents hydrogen or optionally substituted alkyl or aryl, or R.sup.5 represents a quinonoidal group, and R.sup.1 represents .dbd.N--, R.sup.4 represents hydrogen, alkoxy, alkylthio, trifluoromethyl or optionally substituted alkyl or aryl, R.sup.2 represents cyano, formyl, alkoxycarbonyl, alkylsulphonyl, dialkylcarbamoyl, dialkylthiocarbamoyl, aryloxycarbonyl, arylsulphinyl or arylsulphonyl, R.sup.3 represents a group R.sup.2 or hydrogen, nitro or optionally substituted aryl or aroyl or alkanoyl, and m and n are 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts thereof, with the exclusion of certain compounds in which R.sup.5 represents pyridyl, 5-halogenopyrid-2-yl or 1,2,4-triazolo[4,3-a]-quinoline possess useful pharmacological properties.

摘要翻译： 下式的乙烯衍生物：[R 5（R 1 CR 4 = CR 2 R 3）m] n I其中R 5表示任选取代的杂环基或基团-CR 4 = CR 2 R 3，或任选取代的芳基，杂环基烷基或芳基烷基，R 1表示-NR 6 - ，其中R 6表示氢或 或任选取代的烷基或芳基，或R 5表示醌基，R 1表示= N-，R 4表示氢，烷氧基，烷硫基，三氟甲基或任选取代的烷基或芳基，R 2表示氰基，甲酰基，烷氧基羰基，烷基磺酰基，二烷基氨基甲酰基，二烷基硫代氨基甲酰基， 芳氧基羰基，芳基亚磺酰基或芳基磺酰基，R 3表示基团R 2或氢，硝基或任选取代的芳基或芳酰基或烷酰基，m和n为1或2，及其药学上可接受的盐，其中R5表示吡啶基 ，5-卤代吡啶-2-基或1,2,4-三唑并[4,3-a] - 喹啉具有有用的药理学性质。

公开(公告)号：US4643758A

公开(公告)日：1987-02-17

申请号：US669396

申请日：1984-11-08

申请人： Kenneth W. Burow, Jr. ,  James C. Williams, Jr.

发明人： Kenneth W. Burow, Jr. ,  James C. Williams, Jr.

IPC分类号： A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/36 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07C45/63 ,  C07C51/58 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D261/14 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D207/273 ,  A01N43/36 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07C255/00 ,  C07C45/63 ,  C07C51/58 ,  C07D261/14 ,  C07D271/07 ,  C07D275/03 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： N-(Substituted heterocyclic)-2-pyrrolidinone derivatives useful as herbicides both alone and in combination with other herbicides.

摘要翻译： 用作除草剂的N-（取代的杂环）-2-吡咯烷酮衍生物单独和与其它除草剂组合。

公开(公告)号：US4636243A

公开(公告)日：1987-01-13

申请号：US685922

申请日：1984-12-24

申请人： Kenneth W. Burow, Jr.

发明人： Kenneth W. Burow, Jr.

IPC分类号： A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/64 ,  A01N43/647 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07C63/04 ,  C07C65/21 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135

CPC分类号： C07D231/38 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/64 ,  A01N43/647 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07C255/00 ,  C07C323/00 ,  C07C63/04 ,  C07C65/21 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D275/03 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135

摘要： N-Aryl benzamides wherein the aryl group is a nitrogen containing heterocycle are useful as selective herbicidal agents. Compositions containing the novel benzamides and a herbicidal method of selective weed control are disclosed.

摘要翻译： 其中芳基是含氮杂环的N-芳基苯甲酰胺可用作选择性除草剂。 公开了含有新型苯甲酰胺的组合物和选择性杂草控制的除草方法。

公开(公告)号：US4508908A

公开(公告)日：1985-04-02

申请号：US192123

申请日：1980-09-29

申请人： Joseph A. Virgilio ,  Milton Manowitz ,  Emanuel Heilweil

发明人： Joseph A. Virgilio ,  Milton Manowitz ,  Emanuel Heilweil

IPC分类号： A01N43/80 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03

CPC分类号： C07D275/03 ,  A01N43/80

摘要： This disclosure relates to a novel class of 2-alkyl-3-haloisothiazolium salts. These salts have been found to be useful in controlling the growth of bacteria and fungi. They have also been found to be useful intermediates in the preparation of novel and known antibacterial and antifungal compounds.

摘要翻译： 本公开涉及一类新的2-烷基-3-卤代异噻唑鎓盐。 已经发现这些盐可用于控制细菌和真菌的生长。 他们也被发现是制备新型和已知抗菌和抗真菌化合物的有用的中间体。

公开(公告)号：US4428956A

公开(公告)日：1984-01-31

申请号：US221173

申请日：1980-12-29

申请人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Clarence S. Rooney ,  Haydn W. R. Williams

发明人： Edward J. Cragoe, Jr. ,  Clarence S. Rooney ,  Haydn W. R. Williams

IPC分类号： C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D275/03 ,  C07C309/00 ,  Y10S514/878 ,  Y10S514/891

摘要： 4-Hydroxy-5-substituted-3(2H)-isothiazolone-1,1-dioxide derivatives of the formula: ##STR1## where X and Y are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, and C.sub.1-6 alkyl; provided that positions 2 and 6 of the substituted phenyl moiety may not be substituted; and n is 0 or 1;or a pharmaceutically acceptable salt thereof; useful in treating urinary tract, especially renal calcium oxalate lithiasis.

摘要翻译： 具有下式的4-羟基-5-取代-3（2H） - 异噻唑酮-1,1-二氧化物衍生物：其中X和Y独立地选自氢，卤素和C1 -6烷基; 取代的苯基部分的位置2和6可以不被取代; 并且n为0或1; 或其药学上可接受的盐; 可用于治疗尿道，特别是肾性草酸钙结石。

公开(公告)号：US4320133A

公开(公告)日：1982-03-16

申请号：US119044

申请日：1980-02-06

申请人： Helmut Hamberger ,  Peter Stutz ,  Dieter Scholz ,  Hans Fliri

发明人： Helmut Hamberger ,  Peter Stutz ,  Dieter Scholz ,  Hans Fliri

IPC分类号： C07D499/12 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D311/22 ,  C07D333/34 ,  C07D335/06 ,  C07D495/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/64 ,  C07D499/66 ,  C07D499/68 ,  C07D501/20 ,  C07D501/30 ,  C07D513/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/43 ,  C07D499/70

CPC分类号： C07D275/03 ,  C07C323/00 ,  C07D311/22 ,  C07D333/34 ,  C07D335/06 ,  C07D495/04 ,  C07D499/00 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides novel penicillins and cephalosporins of formula I, ##STR1## methods for their production and their anti-bacterial use.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式I的青霉素和头孢菌素，其生产方法及其抗菌用途。

公开(公告)号：US4310590A

公开(公告)日：1982-01-12

申请号：US107006

申请日：1979-12-26

申请人： Ramesh B. Petigara

发明人： Ramesh B. Petigara

IPC分类号： A01N43/80 ,  A01N47/16 ,  A01N47/18 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D295/21

CPC分类号： C07D275/03 ,  A01N43/80 ,  A01N47/16 ,  A01N47/18 ,  C07D295/21

摘要： Disclosed novel substituted 3-isothiazolones, salts thereof, metal complexes thereof, their preparation, agricultural compositions containing them, and their utilization in the control of living organisms. In particular, novel 5-(substituted thiocarbamoyl)thio-2-substituted-4-isothiazolin-3-ones and related compounds including 5-piperidino and 5-cyano derivatives are disclosed.

摘要翻译： 公开的新型取代的3-异噻唑酮，其盐，其金属络合物，它们的制备方法，含有它们的农业组合物及其在控制活生物体中的应用。 特别地，公开了5-（取代的硫代氨基甲酰基）硫代-2-取代-4-异噻唑啉-3-酮和包括5-哌啶子基和5-氰基衍生物的相关化合物。

公开(公告)号：US4281136A

公开(公告)日：1981-07-28

申请号：US952038

申请日：1978-10-16

申请人： Joseph A. Virgilio ,  Milton Manowitz ,  Emanuel Heilweil

发明人： Joseph A. Virgilio ,  Milton Manowitz ,  Emanuel Heilweil

IPC分类号： A01N43/80 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K31/425 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C09D5/14

CPC分类号： C07D275/03 ,  A01N43/80

摘要： This disclosure relates to a novel class of 2-alkyl-3-haloisothiazolium salts. These salts have been found to be useful in controlling the growth of bacteria and fungi. They have also been found to be useful intermediates in the preparation of novel and known antibacterial and antifungal compounds.

摘要翻译： 本公开涉及一类新的2-烷基-3-卤代异噻唑鎓盐。 已经发现这些盐可用于控制细菌和真菌的生长。 他们也被发现是制备新型和已知抗菌和抗真菌化合物的有用的中间体。

公开(公告)号：US4252957A

公开(公告)日：1981-02-24

申请号：US75728

申请日：1979-09-14

申请人： Gerald F. Holland

发明人： Gerald F. Holland

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/455 ,  A61P1/16 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D275/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D307/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D215/54 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D275/04 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D307/68

摘要： Heterocyclylcarbonyl derivatives of urea having the formula ##STR1## wherein R is a heterocyclyl group; and R.sub.1 and R.sub.2 when taken together with the nitrogen to which they are attached are morpholino, thiomorpholino or a 6-8 membered nitrogen containing heterocyclic ring; methods for their preparation and use as agents for dissolving gallstones.

摘要翻译： 具有式的脲的杂环羰基衍生物，其中R是杂环基; 当与它们所连接的氮原子一起连接时，R 1和R 2是吗啉代，硫代吗啉代或6-8元含氮杂环; 其制备方法和用作溶解胆结石的药剂。

公开(公告)号：US4221802A

公开(公告)日：1980-09-09

申请号：US10105

申请日：1979-02-07

申请人： Graham J. Durant ,  John C. Emmett ,  Charon R. Ganellin

发明人： Graham J. Durant ,  John C. Emmett ,  Charon R. Ganellin

IPC分类号： C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/26 ,  C07D285/135 ,  C07D471/04

摘要： The compounds are substituted thioalkyl-, aminoalkyl- and oxyalkyl-guanidines which are inhibitors of histamine activity.

摘要翻译： 化合物是作为组胺活性抑制剂的取代的硫代烷基 - ，氨基烷基 - 和氧烷基 - 胍。