公开(公告)号：US20100048564A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12573625

申请日：2009-10-05

申请人： Kousei SHIMADA ,  Yoshiyuki ONISHI ,  Makoto MORI ,  Eri TOKUMARU

发明人： Kousei SHIMADA ,  Yoshiyuki ONISHI ,  Makoto MORI ,  Eri TOKUMARU

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/02 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D333/38 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a novel fused bicyclic heteroaryl derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof, which has an excellent hypoglycemic effect or treats and/or prevents the onset of a disorder of carbohydrate or lipid metabolism or a disease mediated by peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) γ.A compound having the general formula (I): wherein R1 represents a C1-C6 alkyl group, a C6-C10 aryl group which may be substituted with 1 to 5 group(s) independently selected from Substituent Group a, or the like; R2 represents a C1-C6 alkyl group; R3 represents a C6-C10 aryl group which may be substituted with 1 to 5 group(s) independently selected from Substituent Group a, or the like; Q represents a group represented by the formula ═CH— or a nitrogen atom; and Substituent Group a represents a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 hydroxyalkyl group, and the like, or a pharmacologically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的稠合双环杂芳基衍生物或其药理学上可接受的盐，其具有优异的降血糖作用或治疗和/或预防碳水化合物或脂质代谢紊乱或由过氧化物酶体增殖物激活受体介导的疾病 （PPAR）γ。 具有通式（I）的化合物：其中R1表示C1-C6烷基，可以被1至5个独立地选自取代基组a的基团取代的C6-C10芳基等; R2表示C1-C6烷基; R3表示可以被1至5个独立地选自取代基组a的基团取代的C 6 -C 10芳基等; Q表示由式= CH-或氮原子表示的基团; 和取代基组a表示卤素原子，C1-C6烷基，C1-C6羟烷基等，或其药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100029628A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US11887227

申请日：2006-03-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Stjepan Jelakovic ,  Zenon D. Konteatis ,  Jennifer L. Ludington ,  Michael Quirmbach ,  Aleksandar Stojanovic ,  Dirk Behnke ,  Frank Hollinger

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： SP-P2140 ATE-132—Abstract Novel substituted piperidines of the general formula (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： SP-P2140ATE-132-摘要描述了通式（I）和（II）的具有取代基定义的新颖取代的哌啶，如在说明书中详细说明的。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US20100016308A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12084814

申请日：2006-11-03

申请人： Frank Burkamp ,  Graham David Checksfield ,  Stephen Robert Fletcher ,  Stephen John Lewis ,  Edward Giles Meiver ,  Paul Joseph Oakley ,  Martin Richard Teall

发明人： Frank Burkamp ,  Graham David Checksfield ,  Stephen Robert Fletcher ,  Stephen John Lewis ,  Edward Giles Meiver ,  Paul Joseph Oakley ,  Martin Richard Teall

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Tetrahydroindole derivatives of formula (I): are disclosed. These compounds modulate the activity of gamma-secretase and hence find use in treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了式（I）的四氢吲哚衍生物： 这些化合物调节γ-分泌酶的活性，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20090291953A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12469780

申请日：2009-05-21

申请人： Annalisa Airoldi ,  Alessando Martini ,  Massimo Zampieri

发明人： Annalisa Airoldi ,  Alessando Martini ,  Massimo Zampieri

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02

CPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D265/30

摘要： The present invention relates to novel crystalline, water-soluable salts of the 2S,3S enantiomer of reboxetine, which are the fumarate and succinate salts thereof, to a process for their preparation, to their utility in therapy and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及作为其制备方法，其在治疗中的用途和含有它们的药物组合物的瑞波西汀的2S，3S对映异构体的富马酸和琥珀酸盐的新型结晶水溶性盐。

公开(公告)号：US20090286784A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12507575

申请日：2009-07-22

申请人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Anna M. Ericsson ,  Kresna Hartandi ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

发明人： Yujia Dai ,  Steven K. Davidsen ,  Anna M. Ericsson ,  Kresna Hartandi ,  Zhiqin Ji ,  Michael R. Michaelides

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds having the formula are useful for inhibiting protein tyrosine kinases. The present invention also discloses methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于抑制蛋白酪氨酸激酶。 本发明还公开了制备化合物的方法，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US20090286772A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12224275

申请日：2007-02-22

申请人： Anh Chau ,  Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Hongping Yu ,  Pierre Hamel

发明人： Anh Chau ,  Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Marc Gagnon ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Hongping Yu ,  Pierre Hamel

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful to treat pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis and acute or chronic pain. Methods of treating diseases or conditions mediated by the mPGES-1 enzyme and pharmaceutical compositions are also encompassed.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此可用于治疗各种疾病或病症如骨关节炎，类风湿性关节炎和急性或慢性疼痛的疼痛和/或炎症。 还包括治疗由mPGES-1酶和药物组合物介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20090275578A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US11659149

申请日：2005-08-12

申请人： Joshua Clayton ,  Fupeng Ma ,  Bradford Van Wagenen ,  Radhakrishnan Ukkiramapandian ,  Ian Egle ,  James Empfield ,  Methvin Isaac ,  Abdelmalik Slassi ,  Gary Steelman ,  Rebecca Urbanek ,  Sally Walsh

发明人： Joshua Clayton ,  Fupeng Ma ,  Bradford Van Wagenen ,  Radhakrishnan Ukkiramapandian ,  Ian Egle ,  James Empfield ,  Methvin Isaac ,  Abdelmalik Slassi ,  Gary Steelman ,  Rebecca Urbanek ,  Sally Walsh

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/40 ,  C07D413/02 ,  C07D401/14 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to compounds of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and n are as defined for formula I in the description. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds and to new intermediates employed in the preparation, pharmaceutical compositions containing the compounds, and to the use of the compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和n如说明书中对式I所定义。 本发明还涉及制备化合物的方法和用于制备中的新中间体，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20090275556A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12229818

申请日：2008-08-27

申请人： Mingshi Dai ,  Bing Guan ,  Roert A. Bennett ,  Douglas F. Burdi ,  Shomir Ghosh ,  Gang Li ,  Charles Minor ,  Tracy J. Jenkins

发明人： Mingshi Dai ,  Bing Guan ,  Roert A. Bennett ,  Douglas F. Burdi ,  Shomir Ghosh ,  Gang Li ,  Charles Minor ,  Tracy J. Jenkins

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07C311/14 ,  A61K31/18 ,  C07D209/04 ,  A61K31/4035 ,  C07D295/00 ,  A61K31/495 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  C07D211/06 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506 ,  C07D401/02 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C311/37 ,  C07C311/47 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/48 ,  C07D211/28 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/42 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04

摘要： The present invention provides compounds of general formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, X, Z, R2, X1, Ar, n, R3 and R4 are defined generally and in subsets herein. Compounds of the invention are inhibitors of CCR8 and accordingly are useful for the treatment of a variety of inflammatory and allergic disorders.

公开(公告)号：US20090274632A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12222918

申请日：2008-08-19

申请人： Xiaodong Li ,  Andrew Patron ,  Catherine Tachdjian ,  Hong Xu ,  Qing Li ,  Alexey Pronin ,  Guy Servant ,  Lan Zhang ,  Thomas Brady ,  Vincent Darmohusodo ,  Melissa Arellano ,  Victor Selchau ,  Brett Weylan Ching ,  Donald S. Karanewsky ,  Paul Brust ,  Jing Ling ,  Wen Zhao ,  Chad Priest

发明人： Xiaodong Li ,  Andrew Patron ,  Catherine Tachdjian ,  Hong Xu ,  Qing Li ,  Alexey Pronin ,  Guy Servant ,  Lan Zhang ,  Thomas Brady ,  Vincent Darmohusodo ,  Melissa Arellano ,  Victor Selchau ,  Brett Weylan Ching ,  Donald S. Karanewsky ,  Paul Brust ,  Jing Ling ,  Wen Zhao ,  Chad Priest

IPC分类号： A61K9/68 ,  G01N33/68 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/53 ,  C07D261/06 ,  C07C65/00 ,  C07D307/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/192 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  C07K14/435 ,  C07D241/36 ,  C07D263/54 ,  C07D213/62 ,  C07D223/18 ,  C07D239/72 ,  C07D487/02 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D233/00 ,  C07D249/12 ,  C07D251/02 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/53 ,  A61K31/42 ,  A61K8/49 ,  A61P27/00 ,  A61Q11/00

CPC分类号： C07C311/17 ,  A23L27/86 ,  A61K8/46 ,  A61K8/466 ,  A61K8/4933 ,  A61K8/494 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/498 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/135 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/485 ,  A61K31/60 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61Q11/00 ,  C07C233/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/49 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D213/42 ,  C07D213/71 ,  C07D217/08 ,  C07D223/18 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the discovery that specific human taste receptors in the T2R taste receptor family respond to particular bitter compounds present in, e.g., coffee. Also, the invention relates to the discovery of specific compounds and compositions containing that function as bitter taste blockers and the use thereof as bitter taste blockers or flavor modulators in, e.g., coffee and coffee flavored foods, beverages and medicaments. Also, the present invention relates to the discovery of a compound that antagonizes numerous different human T2Rs and the use thereof in assays and as a bitter taste blocker in compositions for ingestion by humans and animals.

摘要翻译： 本发明涉及T2R味觉受体家族中的特定人味受体对存在于例如咖啡中的特定苦味化合物的反应的发现。 此外，本发明涉及含有作为苦味抑制剂的特定化合物和组合物的发现，以及其作为例如咖啡和咖啡风味食品，饮料和药物中的苦味抑制剂或风味调节剂的用途。 此外，本发明涉及一种拮抗多种不同人类T2R的化合物的发现及其在测定中的用途以及用于摄取人类和动物的组合物中的苦味阻滞剂。

公开(公告)号：US07595334B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US11626183

申请日：2007-01-23

申请人： Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux ,  Sandrine Marie Helene Vendeville ,  Wim Gaston Verschueren ,  Marie-Pierre T. M. M. G. De Bethune ,  Herman Augustinus De Kock ,  Abdellah Tahri ,  Montserrat Erra Solà

发明人： Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux ,  Sandrine Marie Helene Vendeville ,  Wim Gaston Verschueren ,  Marie-Pierre T. M. M. G. De Bethune ,  Herman Augustinus De Kock ,  Abdellah Tahri ,  Montserrat Erra Solà

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  C07D263/54 ,  C07D277/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/58 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04

摘要： The present invention concerns the compounds having the formula N-oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein R1 and R8 each are H, optionally substituted C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C3-7cycloalkyl, aryl, Het1, Het2; R1 may also be a radical of formula (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9—; t is 0, 1 or 2; R2 is H or C1-6alkyl; L is —C(═O)—, —O—C(═O)—, —NR8—C(═O)—, —O—C1-6alkanediyl-C(═O)—, —NR8—C1-6alkanediyl-C(═O)—, —S(═O)2—, —O—S(═O)2—, —NR8—S(═O)2; R3 is C1-6alkyl, aryl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, or arylC1-4alkyl; R4 is H, C1-4alkylOC(═O), carboxyl, aminoC(═O), mono- or di(C1-4alkyl)aminoC(═O), C3-7cycloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl or optionally substituted C1-6alkyl; A is C1-6alkanediyl, —C(═O)—, —C(═S)—, —S(═O)2—, C1-6alkanediyl-C(═O)—, C1-6alkanediyl-C(═S)— or C1-6alkanediyl-S(═O)2—; R5 is H, OH, C1-6alkyl, Het1C1-6alkyl, Het2C1-6alkyl, optionally substituted aminoC1-6alkyl; R6 is C1-6alkylO, Het1, Het1O, Het2, Het2O, aryl, arylO, C1-6alkyloxycarbonylamino or amino; and in case -A- is other than C1-6alkanediyl then R6 may also be C1-6alkyl, Het1C1-4alkyl, Het1OC1-4alkyl, Het2C1-4alkyl, Het2OC1-4alkyl, arylC1-4alkyl, arylOC1-4alkyl or aminoC1-4alkyl; whereby each of the amino groups in the definition of R6 may optionally be substituted; -A-R6 is hydroxyC1-6alkyl; R5 and -A-R6 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may also form Het1 or Het2. It further relates to their use as broadspectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. It also concerns combinations thereof with another anti-retroviral agent, and to their use in assays as reference compounds or as reagents.