公开(公告)号：US20140038979A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US14053119

申请日：2013-10-14

申请人： Kristof VAN EMELEN ,  Janine Arts ,  Leo-Jacobus Jozef Backx ,  Hans Louis Jos De Winter ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Marc Gustaaf Celine Verdonck ,  Lieven Meerpoel ,  Isabelle Noelle Constance Pilatte ,  Virginie Sophie Poncelet ,  Alexey Borisovich Dyatkin ,  Jimmy Arnold Viviene Van Heusden

发明人： Kristof VAN EMELEN ,  Janine Arts ,  Leo-Jacobus Jozef Backx ,  Hans Louis Jos De Winter ,  Sven Franciscus Anna Van Brandt ,  Marc Gustaaf Celine Verdonck ,  Lieven Meerpoel ,  Isabelle Noelle Constance Pilatte ,  Virginie Sophie Poncelet ,  Alexey Borisovich Dyatkin ,  Jimmy Arnold Viviene Van Heusden

IPC分类号： C07D295/26 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  C07D241/24 ,  C07D409/04 ,  A61K45/06 ,  C07D261/10 ,  C07D233/90 ,  C07D207/277 ,  C07D307/79 ,  C07D333/34 ,  G01N33/573 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/24 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D295/155 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D513/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/91

摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein n, m, t, R1, R2, R3, R4, L, Q, X, Y, Z and have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的新化合物，其中n，m，t，R 1，R 2，R 3，R 4，L，Q，X，Y，Z具有定义的含义，具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20140005176A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14010354

申请日：2013-08-26

申请人： AXIKIN PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Yingfu Li ,  Kevin Bacon ,  Hiromi Sugimoto ,  Keiko Fukushima ,  Kentaro Hashimoto ,  Makiko Marumo ,  Toshiya Moriwaki ,  Noriko Nunami ,  Naoki Tsuno ,  Klaus Urbahns ,  Nagahiro Yoshida

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/404 ,  C07D403/06 ,  C07D223/12 ,  C07D241/04 ,  C07D211/54 ,  C07D243/08 ,  C07D453/02 ,  C07D295/26

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/439 ,  C07C311/29 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/48 ,  C07D211/54 ,  C07D223/12 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/06 ,  C07D303/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/08

摘要： Provided herein are 2-phenoxy- and 2-phenylsulfonamide derivatives with CCR3 antagonistic activity. These compounds are useful for the treatment of diseases associated with CCR3 activity, including but not limited to, atopic dermatitis, allergic rhinitis, rheumatoid arthritis, Grave's disease, HIV infection, Alzheimer's disease, atherosclerosis and other inflammatory and/or immunological disorders.

摘要翻译： 本文提供具有CCR3拮抗活性的2-苯氧基 - 和2-苯基磺酰胺衍生物。 这些化合物可用于治疗与CCR3活性相关的疾病，包括但不限于特应性皮炎，过敏性鼻炎，类风湿性关节炎，格雷夫氏病，艾滋病毒感染，阿尔茨海默病，动脉粥样硬化和其他炎症和/或免疫学疾病。

公开(公告)号：US20130267707A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13976544

申请日：2011-11-08

申请人： Olga Sergejevna Veselkina ,  Nikolay Borisovich Viktorov ,  Nikolay Nikolaevich Petrishchev ,  Yuliya Vyacheslavovna Poplavskaya

发明人： Olga Sergejevna Veselkina ,  Nikolay Borisovich Viktorov ,  Nikolay Nikolaevich Petrishchev ,  Yuliya Vyacheslavovna Poplavskaya

IPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/14 ,  C07D295/26 ,  C07D295/195

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/195 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26

摘要： The invention relates to derivatives of N,N′-substituted piperazines of the general formula (I): where R1 and R2 denote linear or branched (C1-C4)alkyl, linear or branched (C1-C4)alkoxy, CH3C(═O)O or halogen; n=1-5; m=0-3; Z denotes CH2, C═O or SO2; X denotes C(═NH)NH2, C(═NH)NHC(═NH)NH2 or CH2(CHR3)pCH2SO3H, where R3 denotes H, OH, CH3C(═O)O or HOSO2O and p=0-1; and G denotes low-molecular-weight organic or mineral acid, sodium, potassium or ammonium cations, or water. Said derivatives have antiaggregant, anticoagulant and vasodilatory properties. The invention further relates to a method for producing said derivatives by reacting N-substituted piperazines either with carboxamide amidating agents or salts thereof, or with haloalkyl sulfonic acids or salts thereof in organic solvents or in water in the presence of bases. The compounds may be used for the prophylaxis and treatment of disorders of the hemostatic system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的N，N'-取代哌嗪衍生物：其中R 1和R 2表示直链或支链（C 1 -C 4）烷基，直链或支链（C 1 -C 4）烷氧基，CH 3 C（= O ）O或卤素; n = 1-5; m = 0-3; Z表示CH 2，C = O或SO 2; X表示C（= NH）NH 2，C（= NH）NHC（= NH）NH 2或CH 2（CHR 3）pCH 2 SO 3 H，其中R 3表示H，OH，CH 3 C（= O）O或HOSO 2 O，p = G表示低分子量有机或无机酸，钠，钾或铵阳离子或水。 所述衍生物具有抗凝血，抗凝血和血管扩张性质。 本发明还涉及通过使N-取代的哌嗪与羧酰胺酰胺化剂或其盐，或其卤代烷基磺酸或其盐在有机溶剂中或在碱存在下反应生成所述衍生物的方法。 该化合物可用于预防和治疗止血系统疾病。

公开(公告)号：US20130251673A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13723869

申请日：2012-12-21

申请人： George D. HARTMAN ,  Osvaldo A. FLORES

发明人： George D. HARTMAN ,  Osvaldo A. FLORES

IPC分类号： C07C311/46 ,  C07D207/48 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K45/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07C311/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/50 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D295/195 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing HBV infection in an individual in need thereof, comprising administering to the individual a therapeutically effective amount of at least one compound of the invention.

公开(公告)号：US20130225565A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13846222

申请日：2013-03-18

申请人： Tai Wei LY ,  Marie Chantal Siu-Ying TRAN ,  Erik Dean RAAUM

发明人： Tai Wei LY ,  Marie Chantal Siu-Ying TRAN ,  Erik Dean RAAUM

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D295/26 ,  C07D243/08 ,  C07D211/96

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D211/96 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/26 ,  C07D403/04

摘要： Provided herein are 2,5-disubstituted arylsulfonamides that are useful for modulating CCR3 activity, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a CCR3-mediated disorder, disease, or condition.

摘要翻译： 本文提供了可用于调节CCR3活性的2,5-二取代的芳基磺酰胺及其药物组合物。 本文还提供其用于治疗，预防或改善CCR3介导的病症，疾病或病症的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20130217687A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13841705

申请日：2013-03-15

申请人： Tai Wei LY ,  Jared Andrew FORRESTER

发明人： Tai Wei LY ,  Jared Andrew FORRESTER

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D295/26 ,  A61K31/496 ,  C07D333/22 ,  A61K31/497 ,  C07D231/12 ,  C07D285/06 ,  C07D213/50 ,  C07D241/12 ,  A61K31/495 ,  C07D261/08

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D213/50 ,  C07D231/12 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D285/06 ,  C07D295/26 ,  C07D333/22

摘要： Provided herein are arylsulfonamides that are useful for modulating CCR3 activity, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein are methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a CCR3-mediated disorder, disease, or condition.

摘要翻译： 本文提供了可用于调节CCR3活性的芳基磺酰胺及其药物组合物。 本文还提供其用于治疗，预防或改善CCR3介导的病症，疾病或病症的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20120271049A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13535544

申请日：2012-06-28

申请人： Gerhard Hamprecht ,  Michael Puhl ,  Bernd Wolf ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Robert Reinhard ,  Ingo Sagasser ,  Werner Seitz

发明人： Gerhard Hamprecht ,  Michael Puhl ,  Bernd Wolf ,  Norbert Götz ,  Michael Keil ,  Robert Reinhard ,  Ingo Sagasser ,  Werner Seitz

IPC分类号： C07C303/34 ,  C07D317/28 ,  C07D307/52 ,  C07C331/28 ,  C07D213/76 ,  C07D295/26 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07C307/06 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C303/34 ,  C07C307/06 ,  C07C331/28 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/20 ,  C07D211/18 ,  C07D211/70 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20

摘要： A process for preparing phenyl iso(thio)cyanates of the formula I in which a compound of the formula II or its HCl adduct is reacted with a phosgenating agent where W is oxygen or sulfur and Ar and A are as defined in claim 1 is described.Moreover, the invention relates to the use of the phenyl iso(thio)cyanates for preparing crop protection agents.

摘要翻译： 描述式I的苯基异（硫代）氰酸酯的方法，其中将式II化合物或其HCl加合物与W是氧或硫的光气反应剂和Ar和A如权利要求1中所定义的相同 。 此外，本发明涉及苯基异（硫代）氰酸酯用于制备作物保护剂的用途。

公开(公告)号：US20120214991A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13394102

申请日：2009-10-21

申请人： Jung Nyoung Heo ,  Myung Ae Bae ,  Nack Jeong Kim ,  Sung Youn Chang ,  Nam Sook Kang ,  Sung Eun Yoo ,  Eun Sook Hwang

发明人： Jung Nyoung Heo ,  Myung Ae Bae ,  Nack Jeong Kim ,  Sung Youn Chang ,  Nam Sook Kang ,  Sung Eun Yoo ,  Eun Sook Hwang

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D295/24 ,  C07D403/12 ,  C07D213/50 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D295/26

CPC分类号： C07D213/50 ,  C07D213/89 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D295/088 ,  C07D333/22

摘要： An indenone derivative of formula (1) is effective in enhancing the activity of osteoblastic cells and inhibiting bone resorption by osteoclastic cells, and a pharmaceutical composition comprising the indenone derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful for preventing or treating bone diseases such as osteoporosis.

摘要翻译： 式（1）的茚酮酮衍生物对于增强成骨细胞的活性和抑制破骨细胞的骨吸收是有效的，并且包含茚酮酮衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物可用于预防或治疗骨疾病如骨质疏松症 。

公开(公告)号：US20120135968A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13319298

申请日：2010-05-07

申请人： Chi-Li Chen ,  Roger B. Clark ,  Yonghong Deng ,  Minsheng He ,  Louis Plamondon ,  Cuixiang Sun ,  Xiao-Yi Xiao ,  Magnus Rönn

发明人： Chi-Li Chen ,  Roger B. Clark ,  Yonghong Deng ,  Minsheng He ,  Louis Plamondon ,  Cuixiang Sun ,  Xiao-Yi Xiao ,  Magnus Rönn

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07D207/09 ,  C07D295/185 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D209/44 ,  C07D205/04 ,  C07D295/155 ,  C07D209/52 ,  C07D213/56 ,  C07D207/14 ,  C07D471/10 ,  C07D307/22 ,  C07D307/16 ,  C07D487/08 ,  C07D217/20 ,  C07D279/12 ,  C07D225/02 ,  C07D223/14 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  A61P31/04 ,  C07D295/26 ,  C07D241/08 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04 ,  C07D221/20 ,  C07D209/42 ,  C07C237/26

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07C237/26 ,  C07C275/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/24 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/46 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D213/74 ,  C07D221/20 ,  C07D223/04 ,  C07D223/14 ,  C07D223/32 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D307/22 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06

摘要： The present invention is directed to a compound represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The variables for Structural Formula I are defined herein. Also described is a pharmaceutical composition comprising the compound of Structural Formula I and its therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 结构式I的变量在本文中定义。 还描述了包含结构式I的化合物及其治疗用途的药物组合物。

公开(公告)号：US20120015942A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13184595

申请日：2011-07-18

申请人： Emily F. Calderwood ,  Dylan B. England ,  Alexandra E. Gould ,  Sean J. Harrison ,  Liting Ma

发明人： Emily F. Calderwood ,  Dylan B. England ,  Alexandra E. Gould ,  Sean J. Harrison ,  Liting Ma

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61P35/00 ,  C07D211/34 ,  A61K31/4465 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D309/14 ,  A61K31/351 ,  C07D295/26 ,  A61K31/5375 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  C07C259/10

CPC分类号： C07C275/38 ,  A61K31/166 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C259/08 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C275/36 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D271/08 ,  C07D271/10 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides compounds of formula (I): wherein R1a, R1b, R1c, R2a, R2b, R2c, and R2d have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R 1a，R 1b，R 1c，R 2a，R 2b，R 2c和R 2d具有如说明书中所述的值，可用作HDAC6的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。