公开(公告)号：US20100016345A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12505383

申请日：2009-07-17

申请人： Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Andrei W. Konradi

发明人： Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Andrei W. Konradi

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D239/50

摘要： Disclosed are compounds, which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a human or animal subject such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 此类化合物可用于治疗人或动物受试者如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，克罗恩病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20090312353A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12314261

申请日：2008-12-05

申请人： Elizabeth Messersmith ,  Ivan Lieberburg

发明人： Elizabeth Messersmith ,  Ivan Lieberburg

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K47/60

摘要： The application relates to a method of using compositions having anti-alpha-4 integrin and/or anti-alpha-9 integrin activity to inhibit liquid tumor growth, malignancies thereof and/or development of metastases thereof that involve expression of an alpha-4 integrin and/or alpha-9 integrin. Pharmaceutical compositions and combination therapies (for example, with chemotherapies) for the inhibition of liquid tumor growth, malignancies thereof and/or development of metastases thereof are also provided.

摘要翻译： 本申请涉及使用具有抗α-4整联蛋白和/或抗-α-9整联蛋白活性的组合物抑制液体肿瘤生长，其恶性肿瘤和/或其转移的发展的方法，其涉及α-4整联蛋白的表达 和/或α-9整联蛋白。 还提供了用于抑制液体肿瘤生长，其恶性肿瘤和/或其转移发展的药物组合物和组合疗法（例如，与化学疗法）。

公开(公告)号：US20090270367A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12396989

申请日：2009-03-03

申请人： Varghese JOHN ,  Michel MAILLARD ,  John TUCKER ,  Jose AQUINO ,  Barbara JAGODZINSKA ,  Louis BROGLEY ,  Jay TUNG ,  Simeon BOWERS ,  Darren DRESSEN ,  Gary PROBST ,  Neerav SHAH

发明人： Varghese JOHN ,  Michel MAILLARD ,  John TUCKER ,  Jose AQUINO ,  Barbara JAGODZINSKA ,  Louis BROGLEY ,  Jay TUNG ,  Simeon BOWERS ,  Darren DRESSEN ,  Gary PROBST ,  Neerav SHAH

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61K31/382 ,  A61K31/381 ,  C07D239/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12 ,  C07D233/61 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07C215/28 ,  C07C215/50 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/20 ,  C07C229/16 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C271/12 ,  C07C311/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/74 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，还涉及使用这些化合物治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病，病症或病症的方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US07608749B2

公开(公告)日：2009-10-27

申请号：US11643717

申请日：2006-12-20

申请人： Lisa C. McConlogue ,  Jun Zhao ,  Sukanto Sinha

发明人： Lisa C. McConlogue ,  Jun Zhao ,  Sukanto Sinha

IPC分类号： G01N33/00 ,  A01K67/033 ,  A01K67/027 ,  C12N15/00

CPC分类号： C12N15/8509 ,  A01K67/0275 ,  A01K67/0278 ,  A01K2207/15 ,  A01K2217/00 ,  A01K2217/05 ,  A01K2217/075 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/0312 ,  A01K2267/0318 ,  A01K2267/0356 ,  A01K2267/0393 ,  C07K14/4711 ,  C07K16/18 ,  C12N2830/008 ,  G01N2800/2821

摘要： The invention provides transgenic non-human animals and transgenic non-human mammalian cells harboring a transgene encoding an APP polypeptide comprising the Swedish mutation.

摘要翻译： 本发明提供了转基因非人动物和含有编码包含瑞典突变的APP多肽的转基因的转基因非人哺乳动物细胞。

公开(公告)号：US07544717B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11090520

申请日：2005-03-25

申请人： Roy Hom ,  John Tucker ,  Varghese John ,  Neerav Shah

发明人： Roy Hom ,  John Tucker ,  Varghese John ,  Neerav Shah

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  C07C233/36 ,  C07C311/05

CPC分类号： C07C327/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: where variables Q, Z, X, R15, R2, R3, and Rc are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中变量Q，Z，X，R 15，R 2，R 3和R c在本文中定义。 本文公开的化合物是β-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。

公开(公告)号：US07456163B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US11208382

申请日：2005-08-19

申请人： Shon R. Pulley ,  James P. Beck ,  Ruth E. TenBrink ,  Jon S. Jacobs

发明人： Shon R. Pulley ,  James P. Beck ,  Ruth E. TenBrink ,  Jon S. Jacobs

IPC分类号： C07D273/02 ,  C07D291/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D498/08 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D273/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is macrocycles of the formula (X): for treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme for the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明是式（X）的大环化合物：用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 这些化合物包括用于治疗阿尔茨海默病的β-分泌酶的抑制剂和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US07432379B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US10837231

申请日：2004-04-30

申请人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay S. Tung ,  Albert W. Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Jing Wu ,  David W. G. Wone ,  Ashley C. Guinn ,  Darren B. Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B 1受体拮抗剂的化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US20080161325A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11939148

申请日：2007-11-13

申请人： Yvette M. Fobian ,  John N. Freskos ,  Barbara Jagodzinska

发明人： Yvette M. Fobian ,  John N. Freskos ,  Barbara Jagodzinska

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07C211/26 ,  A61K31/135 ,  C07C229/34 ,  A61K31/24 ,  C07D207/46 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  C07D211/06 ,  A61K31/401 ,  C07D213/06 ,  A61K31/44 ,  C07D241/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07C233/65 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C255/29 ,  C07C271/22 ,  C07C311/09 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/08 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D237/04 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/185 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C07D333/32 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (AA) (I) and (X): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（AA）（I）和（X）的化合物：可用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20080096942A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11962454

申请日：2007-12-21

申请人： Ruth Tenbrink ,  Michel Maillard ,  Martha Warpehoski

发明人： Ruth Tenbrink ,  Michel Maillard ,  Martha Warpehoski

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/135 ,  A61K31/336 ,  A61K31/421 ,  A61P25/00 ,  C07C215/02 ,  C07C233/01 ,  C07D263/48 ,  C07D303/02

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C217/64 ,  C07C233/40 ,  C07C233/66 ,  C07C233/78 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/28 ,  C07C309/74 ,  C07C311/09 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D303/36

摘要： Disclosed are compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables G, L, A, W, E, R2, R2, R4, R5, RN, and RC are defined herein. These compounds interact with and inhibit the activity of the enzyme beta-secretase. These compounds are therefore useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. Pharmaceutical compositions and methods of treatment of these diseases are also disclosed.

摘要翻译： 公开了下式的化合物及其可药用盐，其中变量G，L，A，W，E，R2，R2，R4，R5，R N和R / SUB>。 这些化合物与β-分泌酶的活性相互作用并抑制其活性。 因此，这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 还公开了治疗这些疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20080058357A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11679042

申请日：2007-02-26

申请人： Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Andrei Konradi

发明人： Jenifer Smith ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Andrei Konradi

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D239/50

摘要： Disclosed are compounds, which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a human or animal subject such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 此类化合物可用于治疗人或动物受试者如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，克罗恩病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。